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桂利嗪(298-57-7)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 桂利嗪(298-57-7)
如果您拥有或者需要桂利嗪(298-57-7)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:桂利嗪(298-57-7) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:298-57-7
CAS:298-57-7英文名Stugeron
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桂利嗪
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分子式 C26H28N2 分子量 368.52
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA   |   XIXI
别名(英文) 1-(diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazine; 1-TRANS-CINNAMYL-4-DIPHENYLMETHYLPIPERAZINE; CINNARIZINE; (E)-1-(DIPHENYLMETHYL)-4-(3-PHENYL PROP-2-ENYL) PIPERAZINE; LABOTEST-BB LT00134701; 1-(diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazin; 1-Be 别名(中文) 1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪;脑益嗪;肉桂苯哌嗪;1-双苯甲基-4-反式肉桂基哌嗪;桂益嗪;1-反式-肉桂基-4-二苯基甲基哌嗪;肉桂嗪;硅利嗪
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

物理化学性质

熔点 192℃
水溶性 在水中溶解度为2mg/100ml

桂利嗪用途

【用途一】长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。


桂利嗪制备方法

【方法一】由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热,滴加溴素,在130℃保温1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃搅拌3h,冷却后用水洗涤反应液,再用10%稀盐酸萃取,将酸层碱化析出沉淀,过滤烘干,得二苯甲基哌嗪。将其溶解在95%乙醇中,加入碳酸钠,在65℃左右滴加苯丙烯氯,滴完后,加热回流4h,趁热过滤,滤液放置过液,析出结晶,过滤,得脑益嗪粗品,经精制,得熔点117-119℃的成品。以二苯甲烷计,总收率48.2%。


桂利嗪常见问题列表

【周围血管扩张药】桂利嗪是一种哌嗪类钙通道阻滞剂,属于周围血管扩张药。又称肉桂嗪、肉桂苯哌嗪、桂益嗪、脑益嗪,为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,几无味。几不溶于水,溶于沸乙醇,易溶于氯仿或苯。桂利嗪对血管平滑肌有扩张作用,对各种血管收缩物质如5-羟色胺、肾上腺素、缓激肽、增压素等有拮抗作用,能缓解血管痉挛。其解痉作用比罂粟碱强,镇静作用不明显。本品能使脑血流量显著增加,能显著地改善脑循环及冠脉循环,作用持续时间也较长,且对各种血管活性物质有抑制作用,能缓解血管痉挛,防止血管脆化。在不影响心率和耗氧量的情况下能增加冠脉血流量和心输出量。静注本品可使血压短暂下降,但口服无此作用。另外,本品还有防止血管脆化作用和抗组胺作用。
口服后30分钟内起效,3~7小时后血药浓度达峰值,作用可持续4小时。血药浓度半衰期3~24小时。
临床上桂利嗪主要用于治疗脑血管障碍及周围血管病如脑栓塞、脑血栓形成、脑动脉硬化、高血压所致的脑循环不全、脑出血与蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症。对脑循环障碍所致的精神神经病变及冠状动脉硬化症等也有效。亦可用于治疗内耳眩晕症及其他迷路紊乱而引起的恶心、呕吐及运动病。
桂利嗪主要不良反应为:偶见嗜睡、皮疹、胃肠道反应,发热感或头晕,静注使可使血压短暂下降;孕妇慎用;颅内出血、急性脑梗死忌用。

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