| 分子式 | C18H16O4 | 分子量 | 296.31724 |
| 退税率 | 海关编码 | ||
| 是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
| 别名（英文） | 1,8,9-Trihydroxy-3-methoxy-6H-benzofuro[3,2-c][1]benzopyran-6-one;6H-Benzofuro(3,2-C)(1)benzopyran-6-one, 1,8,9-trihydroxy-3-methoxy- | 别名（中文） | 7-甲氧基-5,11,12- 三羟基香豆素;蟛蜞菊内酯;蟛蜞菊内酯(标准品) |
| 外观物理性质 | 储存条件 | ||
| 用途 | |||
| 备注信息 |
蟛蜞菊内酯简介 香豆素是一类重要的天然有机化合物，在药用植物中分布广泛，天然香豆素单体大多具有一定的生物活性。香豆素及其衍生物作为小分子活性化合物，生物利用度高、生物活性多样，易于合成，是国内外药学工作者研究的重点之一。蟛蜞菊内酯属呋喃香豆素类，结构具有特征性，在植物中分布较局限，含量相对较高，活性及作用机制特殊。旱莲草和蟛蜞菊在印度被广泛用于黄疸和肝胆系统其它疾病的治疗。这两种植物药中所含的蟛蜞菊内酯(wedelolactone)是它们的主要抗肝细胞毒成分,这是一种coumestan衍生物,化学名为7-甲氧基-5,11,12-三羟基-coumestan 蟛蜞菊内酯的理化性质 性状：为灰黄色粉末 蟛蜞菊内酯的生物活性 1、保肝作用 生物活性试验显示蟛蜞菊内酯具有抗大鼠的四氯化碳、氨基半乳糖和毒伞素诱导肝毒，并可刺激肝细胞再生。蟛蜞菊内酯作为高效选择性5-脂肪氧化酶抑制剂，其作用机理是氧自由基清除剂。C5上的自由羟基是对抗四氯化碳、氨基半乳糖引起的肝细胞损伤活性必需的；而改变C7上的取代基，使A环的亲脂性增加，抑制5-脂肪氧化酶活性亦增加。蟛蜞菊内酯及衍生物对肝细胞分离核的RNA合成具有刺激作用。 2、抗蛇毒作用 蟛蜞菊内酯能中和响尾蛇、洋地黄毒苷和聚赖氨酸引起的肌肉毒性。构效关系研究表明：蟛蜞菊内酯的抗击肉毒、抗出血、抗凝酯酶活性、抗凝血酶的有效浓度分别在1-10αg/ml不等，活性抑制率分别在30%-80%不等，他们的多重抗蛇毒活性可能与分子的某些部位有关。 3、酶抑制作用 半胱天冬酶-11在多数正常组织中不表达，但在病理状态下可高表达，对炎症应答和细胞凋亡具有关键的介导作用。蟛蜞菊内酯也是胰蛋白酶的强抑制剂。 4、对人成纤维细胞增殖的影响 高浓度得蟛蜞菊内酯能够显著促进人成纤维细胞增殖。 5、新的抗肝细胞毒和抗炎药蟛蜞菊内酯和coumestan衍生物 6、其他活性 蟛蜞菊内酯具有抗绝经后骨质疏松和免疫调节作用。 蟛蜞菊内酯的提取分离方法 大多以金盏蟛蜞菊地上干燥部分粉碎，乙醇室温或加热提取，提取液减压浓缩成浸膏，以不同极性有机溶剂萃取出各部位，在中弱极性部位色谱法分离、提纯得蟛蜞菊内酯单体。 蟛蜞菊内酯结构、理化性质明确、药理活性肯定，并已实现了系列化合物的全合成，为后续的药物研究提供可能；对蟛蜞菊内酯类化合物进行生物活性的研究及筛选，寻找先导化合物，在此基础上进一步研究同类化合物的构效关系，并以构效关系为指导，合成筛选出更为高效低毒得蟛蜞菊内酯衍生物，从而为相关疾病的治疗提供更好的用药选择。 一种蟛蜞菊内酯的化学全合成方法，其特征在于，采用2-溴-4，5-二苄氧基苯胺为原料与取代苯乙炔进行Sonogashira偶联反应，经重氮化水解得化合物2-[(4-甲氧基-2，6-二苄氧基苯基)乙炔基]-4，5-二苄氧基苯酚，再经环合和脱保护反应得蟛蜞菊内酯。 储运特性 【贮藏方法】 2-8°C，置阴凉干燥处、避光保存。 【注意事项】 本品应在低温下保存，长时间在暴露在空气中，含量会有所降低。 |
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