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多抗霉素(19396-03-3)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 多抗霉素(19396-03-3)
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CAS:19396-03-3
CAS:19396-03-3英文名2-Azetidinecarboxylicacid,1-[5-[[2-amino-5-O-(aminocarbonyl)-2-deoxy-L-xylonoyl]amino]-1,5-dideoxy-1-[3,4-dihydro-5-(hydroxymethyl)-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]-b-D-allofuranuronoyl]-3-ethylidene-,(2S,3Z)- (9CI)
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多抗霉素
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分子式 C23H32N6O14 分子量
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多抗霉素化学性质

我国多抗霉素为无色针状结晶,m.p.180℃,日本多抗霉素B纯品为无定形结晶,m.p.160℃(分解)。
溶解性:易溶于水,不溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、苯和乙醚等有机溶剂。对紫外光、酸性溶液、中性溶液稳定,对碱性溶液不稳定,常温下贮存3年以上稳定。
性状:工业品外观为浅棕黄色粉末或灰褐色粉末。

多抗霉素用途

用途:广谱性抗菌素类杀菌剂,具有内吸传导作用。其作用机制是干扰细胞壁壳多糖的生物合成。以壳多糖为基质而构成细胞壁的子囊菌纲、担子菌纲和半知菌纲的一些真菌,芽管和菌丝体接触药剂后会局部膨大、破裂、溢出细胞内含物,导致死亡。主要用于防治小麦白粉病,人参黑斑病,烟草赤星病,黄瓜霜霉病,瓜类枯萎病,水稻纹枯病,苹果斑点落叶病,草莓及葡萄灰霉病,林木枯鞘病等多种真菌病害。如用宝丽安10%可湿性粉剂1000~2000倍液可防治小麦白粉病和水稻纹枯病,若用量15~22.5g/100m2在花开期开始喷药,可防治番茄、草莓等作物的灰霉病,以后隔7d喷1次,共3~4次。对苹果斑点落叶病,在苹果春梢生长期、发病盛期,用50~100mg/L多抗霉素溶液喷雾。
用途:对小麦白色粉病、烟草赤星病、黄瓜霜霉病、瓜类枯萎病、人参叶黑斑病、甜菜褐斑病、水稻纹枯病、苹果早期落叶病、林木枯梢病、梨黑斑病等多种真菌性病害具有良好的防治效果。不仅能治病害,而且能刺激植物生长。例如,防治水稻纹枯病,防效可达80%,水稻长势旺盛,结实率比对照增加6%左右,亩产平均增加10%左右。

制备方法

将砂土管接斜面(无菌操作)28℃恒温培养,待孢子长成熟,将斜面孢子再接斜面,恒温培养后即为生产用斜面;然后进行种子培养(种子罐)、发酵(发酵罐)、酸化、浓缩、喷雾干燥、粉碎,即得产品。 
 多抗霉素生物合成的工艺过程:
砂土管菌种→斜面菌种[10~14d,26℃]→摇瓶种子[36~48h,28℃]→种子罐种子[24h,28℃]→发酵[90~120h,28℃]放罐,发酵液酸化(pH值为3~4)→浓缩→干燥→包装
菌种 金色产色链霉菌(Streptomyces aureo chromogenes)。
斜面菌种培养 斜面培养基配方如下。
麦芽糖 0.5%; 玉米粉 0.5%; 酵母膏 0.4%; 琼脂 2%; pH值 6.3,接种后于26℃培养10~14d。
摇瓶种子培养 培养基配方:黄豆饼粉(冷榨)5%;豆油2%;葡萄糖 1%;KH2PO4 0.1% 
调pH值6.5后加碳酸钙0.3%。罐压4.9×10Pa,罐温28℃,通气量1:1,机械搅拌培养24h。发酵罐发酵 培养基配方:
黄豆饼粉 2%;玉米粉 1.5%; 饴糖 4%;酵母粉 0.4%;鱼粉 0.5%;氯化钠 0.1%;消泡油 0.5%
调pH值6.5后加碳酸钙0.3%。罐压0.05MPa,罐温28℃,通气量1:1 (前、后期少些,中期多些),发酵时间90~120h。放罐后加草酸酸化,pH值3~4。
发酵液浓缩 发酵液酸化后用真空薄膜浓缩器进行减压浓缩。料液温度40~60℃,压力为1.33×10-4~1.47×10-4Pa,流量250kg/h。
干燥、包装 浓缩液打入干燥塔喷雾干燥。进干燥塔热风温度150℃,排风温度75℃,塔内负压,原粉经粉碎,用滑石粉调整效价为1.5×10单位(1.5%)出厂。

多抗霉素作用机制

其作用机制是干扰真菌细胞壁几丁质的生物合成,使病斑不能扩展。

多抗霉素特点

多抗霉素(polyoxin)是金色链霉菌所产生的代谢产物,属于广谱性抗生素类杀菌剂。具有较好的内吸传导作用。其作用机理是干扰病菌细胞壁几丁质的生物合成,使菌体细胞壁不能进行生物合成导致病菌死亡。芽管和菌丝接触药剂后,局部膨大、破裂、溢出细胞内含物,而不能正常发育,导致死亡。因此还具有抑制病菌产孢和病斑扩大的作用。
由于多抗霉素是一种高效,低毒,无环境污染的安全农药,所以被广泛应用于粮食作物,特用作物,水果和蔬菜等重要病害的防治。
多抗霉素是一类结构很相似的多组份抗生素,含有A至N14种不同同系物的混合物,为肽嘧啶核苷酸类抗菌素。各主要组份的作用又不相同,因此在农业上使用主要分两类:一类以a、b组份为主,主要用于防治苹果斑点落叶病,轮纹病,梨黑斑病,葡萄灰霉病,草莓、黄瓜、甜瓜的白粉病,霜霉病,人参黑斑病和烟草赤星病等十多种作物病害。另一类以d、e、f组份为主,主要由于水稻纹枯病的防治

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