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二甲双胍(657-24-9)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 二甲双胍(657-24-9)
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CAS:657-24-9
CAS:657-24-9英文名metformin
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二甲双胍
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分子式 C4H11N5 分子量 129.16364
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) Biguanide,1,1-dimethyl- (6CI,8CI);1,1-Dimethylbiguanide;Cidophage;DMGG;Dimethylbiguanide;Emiphage;Ficonax;Fluamine;Flumamine;Gliguanid;Glucofine;Haurymelin;Metformin;Metiguanide;Metphage;N,N-Dimethyl-imidodicarbonimidic diamide;N,N-Dimethylbiguanide;N,N-D 别名(中文) 甲福明;双甲胍;1,1-二甲基双胍;降糖片;盐酸二甲双胍D6
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

二甲双胍物理化学性质

密度:1.28 G/CM3 
沸点:224.1°C 
闪点:89.3°C
 

二甲双胍的作用

用于轻症糖尿病。主要用于非胰岛素依赖型糖尿病,其中肥胖病人可作为首选药,对于胰岛素依赖型糖尿病亦可与胰岛素联合使用。对某些磺酰脲类无效的病例有效。 

二甲双胍副作用

二甲双胍主要表现为消化道反应,如厌食、恶心、腹痛、腹泻等,但如果在餐中和餐后服用,症状会减轻,一般不必停药。如果用药指征把握不当或者大剂量服用有可能诱发乳酸酸中毒(尽管发生率很低),另外,长期使用本品还可能降低人体对维生素B12的吸收。

药理作用

本品为双胍类口服降血糖药。具有多种作用机制,包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取,通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用,以及抑制肝、肾过度的糖原异生。本品不降低非糖尿病患者的血糖水平。患者用药期间体重通常减轻、血浆胆固醇、甘油三酯和前β脂蛋白水平可降低,外周葡萄糖代谢能得到改善。

  • 降糖作用

本品降糖效果准确,和磺脲类降糖类药比无低血糖反应,对肥胖和不肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病人(NIDDM)均有效,对单纯饮食治疗无效者单独用本品,可降低其基础血糖浓度≥20%(一般为2mmol/L或36mg/dl)。可改善口服或静脉葡萄糖耐量试验,其降糖作用与用药前血糖浓度、年龄、病程、体重和基础胰岛素水平均无关,常与磺脲类合用于单独用磺脲类控制不满意的病人,合用比单用磺脲类可降低血糖20%以上,与胰岛素合用可减少胰岛素用量。

  • 降糖机制

①本品的降糖机制和磺脲类不同,它不通过刺激胰岛素分泌,其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解,增加糖的利用,这一作用的主要部位在小肠,动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解,使空肠对糖的利用增加20%。
②抑制肝糖元异生,由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合,增加胰岛素对血糖的清除作用,由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点,本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用,使胰岛素刺激的糖元生成增加,胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。

二甲双胍计算化学数据

分子量:129.16364 [g/mol]
分子式:C4H11N5
疏水参数计算参考值(XlogP):-1.3
氢键供体数量:3
氢键受体数量:1
可旋转化学键数量:2
互变异构体数量:3
准确质量:129.101445
同位素质量:129.101445
拓扑分子极性表面积(TPSA):91.5
重原子数量:9
形式电荷:0
复杂度:132
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3 d供体数量:3
功能3 d阳离子数量:2
有效转子数量:2
构象异构体抽样RMSD:0.4
CID构象异构体数量:8

 

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