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前列地尔(745-65-3)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 前列地尔(745-65-3)
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CAS:745-65-3
CAS:745-65-3英文名Prostaglandin E1
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前列地尔
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分子式 C20H34O5 分子量 354.48
退税率 海关编码
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别名(英文) ALPROSTADIL; Prostaglandin E1 or AIPROSTADIL; Alprostadil (prostandin E1) 别名(中文) 前列腺素E1;Prostaglandin E1;(1R,2R,3R)-3-羟基-2-[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸;前列腺素E1;15-二羟基-9-酮前列-13-烯-1-酸
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 心脑血管用药>>前列地尔
备注信息

前列地尔物理化学性质

熔点:115-116 °C
比旋光度:-64 º (c=1.0, C2H5OH)
储存条件:−20°C
溶解度:ethanol: 1 mg/mL
form:powder
水溶解性:insoluble 
化学性质:本品为白色针状结晶,在乙醇中易溶,在水中微溶。 本品为医药中间体,制剂有抑制血小板聚集,血栓素A2的生成,动脉粥样脂质斑块形成及免疫复合物的作用,能扩张外围和冠状血管,用于心肌梗塞,血栓性脉管炎,闭塞性动脉硬化等症。

前列地尔产品用途

【用途】  治疗肝炎肝硬变、脑梗塞、糖尿病、阳痿、呼吸系统疾病。对肝功能损害不严重的childA、B级患者,尤其是childA级患者有抗纤维华作用。用于引产、催产、肾功能不全,治疗腮腺炎、胰腺炎等。注射用前列腺素E1主要适用于心肌梗死、心力衰竭、血栓性脉管炎、慢性动脉闭塞症、视网膜中央静脉血栓,用于体外循环保护血小板、动脉造影、血管重建手术等。
【用途】  为花生四烯的衍生物。能显著地抑制和解除血小板凝集,改善血液微循环,同时还直接作用血管平滑肌,扩张动脉血管,半衰期长达5~10分钟。临床用于各类型心绞痛、缩小心肌梗塞面积、维持婴幼儿动脉导管开放、体动脉和肺动脉高压、周围血管疾病以及其它形式体外循环中的抗凝治疗。
【用途】  适用于心肌梗塞、心力衰竭、血栓性脉管炎、慢性动脉闭塞症、视网膜中央静脉血栓等。

前列地尔生产方法

以羊精囊为原料
PGE粗品的制备 以羊精囊为原料,经酶制备、孵育、有机溶剂提取、硅胶柱分离制得。
绵羊精囊[KCl, EDTANa2, Ph8]→酶混悬液[氢醌,谷胱甘肽]→[花生四烯酸,O2]反应液[丙酮,乙醚,二氯甲烷]→PGS粗品[分离]→[硅胶柱]PGE粗品
PGE1成品的制备 每1g PGE粗品用20g硅胶,取200-250目10倍PGE质量的活化硝酸银硅胶混悬于V乙酸乙酯:V冰醋酸:V石油醚:V=220:22.5:125:5(石油醚的bp 90-120℃)的展开剂中,湿法装柱。将粗品用少量的同一展开剂溶解,上柱,洗脱。分别收集PGE1和PGE2部分。将PGE1部分于35℃以下充氮浓缩至无醋酸味,加乙酸乙酯溶解,加水洗酸,pH4-5,加生理盐水除银。乙酸乙酯溶液置冰箱过夜,得PGE1成品。PGE粗品[硝酸银硅胶柱]→PGE1
梁涌涛、魏凤萍等以γ-亚麻酸甲酯为起始原料,采用化学-酶促合成技术,经两条不同路线合成前列腺素E1,总收率分别为13%和16%。

化学品安全说明书(MSDS)

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