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利血平(50-55-5)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 利血平(50-55-5)
如果您拥有或者需要利血平(50-55-5)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:利血平(50-55-5) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:50-55-5
CAS:50-55-5英文名Reserpine
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利血平
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分子式 C33H40N2O9 分子量 608.68
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) reserpine crystalline; 3,4,5-Trimethoxybenzoyl methyl reserpate; Reserpine,98%; Reserpine base; Resperine 别名(中文) 血安平; 蛇根碱
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

利血平物理化学性质

性状: 白色或浅黄褐色结晶性粉末
溶解性:
易溶于氯仿(约1g/6ml),微溶于丙酮、乙醇(1g/1800ml),易溶于氯仿、二氯甲烷、冰醋酸,能溶于苯、乙酸乙酯,稍溶于丙酮、甲醇、乙醇、乙醚、乙酸和柠檬酸的稀水溶液。不溶于水。无臭,几乎无味,遇光色渐变深。 
沸 点:700.1°Cat760mmHg
折 射 率:177 ° (C=1, DMF)
闪 光 点:377.2°C
密 度:1.32g/cm3
水 溶 性:Insoluble 
一种吲哚型生物碱。存在于萝芙木属多种植物中,在催吐萝芙木中含量最高可达1%。无色棱状晶体。
利血平的溶液放置一定时间后变黄,并有显著的荧光,加酸和曝光后荧光增强。
利血平是一个弱碱。
熔 点:265℃ (dec.)

利血平产品用途

利血平为肾上腺素能神经抑制药,可阻止肾上腺素能神经末稍内介质的贮存,将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药,可松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药。利血平能降低血压和减慢心率,作用缓慢、温和而持久,对中枢神经系统有持久的安定作用,是一种很好的镇静药。   
降血压及安定药。降压作用起效慢,但作用持久。该品广泛应用于轻度和中度高血压的治疗。常与噻嗪类药合用以增加疗效。该药能长期服用,耐受用良好。
广泛用于轻度和中度高血压的治疗  
 

利血平药理药效

利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用,但无致嗜睡和麻醉作用,不改变睡眠时脑电图,可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。实验动物给予低于临床剂量的利血平后,即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、胃肠道活动加快等症状。
 

利血平制备方法

该品系由夹竹桃科植物(萝芙木属)全碱浓缩酸性渗透漉液时析出的胶瘃物中提取而得的一种生物碱,由化学合成来制取。但目前合成法尚无工来生产价值,均自萝芙木中提取。取萝芙木酸性渗漉液蒸发浓缩时析出的胶状物质,加乙醇、冰乙酸、获得酸性乙醇溶液,再用氯仿提取得到氯仿溶液,将基利血平转成硝酸盐,再在弱碱性溶液中以丙酮萃取,并经精制而得利血平。由于该品极易氧化变质,整个生产过程均须避光进行。对生药计总收率约0.01%,对胶质计约0.5%。 
生物合成
色氨酸是利血平的生物合成途径的起始原料。色氨酸被色氨酸脱羧酶(tryptophandecarboxylase)转化为色胺。色胺在异胡豆苷合成酶(strictosidinesynthetase)的催化下结合裂环马钱子苷(secologanin)合成异胡豆苷(strictosidine)。多种酶催化反应最终使异胡豆苷转化成利血平。
全合成
虽然从萝芙木中已可提取出高纯的利血平,全合成生产也是可行的。1958年,伍德沃德成功地以十六步以上反应全合成利血平,成为有机化学的一块里程碑。由于其结构复杂,它已经成为经典化合物,并已成为众多全合成反应的目标,一些替代的方案也不断被发展出来。1989年,利血平立体构象的全合成也被完成。  

利血平特点及副作用

利血平[处]口服后降压作用产生缓慢、温和,停药后作消失也慢。口服后3~7天见效,3~4周达高峰,停药后血压在2~6周内回升。该药曾广泛用于轻、中度高血压,特别是与噻嗪类利尿药合用有良效,是目前常用的复方降压药的主要成分之一。常用剂量口服为每日0.25~0.5毫克。肌内注射或静脉注射为 0.5~1.0毫克,注射后约30~60分钟开始产生降压作用,最大作用在3小时,所以重复注射宜在3小时后。 利血平不良反应较多,目前新的具有更多优点的降压药不断上市,该药在高血压的治疗中又很少应用。常见不良反应有鼻塞、口干、抑郁、胃酸增多、腹泻、皮疹等,大剂量可出现面红、心律失常、心绞痛样综合征,心动过缓,偶可产生帕金森综合征。应注意,有精神抑郁性疾病或病史者,有溃疡病病史者、急性局限性肠炎、溃疡性结肠炎、帕金森综合征者禁用。 

利血平计算用化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):4
氢键供体数量:1
氢键受体数量:10
可旋转化学键数量:10
准确质量:608.273381
同位素质量:608.273381
拓扑分子极性表面积(TPSA):118
重原子数量:44
形式电荷:0
复杂度:1000
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:6
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:7
功能3 d供体数量:1
功能3 d阳离子数量:2
功能3 d环数量:6
有效转子数量:11.6
构象异构体抽样RMSD:1.2
CID构象异构体数量:34


利血平的质谱图

利血平/50-55-5的质谱图

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