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螺内酯(52-01-7)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 螺内酯(52-01-7)
如果您拥有或者需要螺内酯(52-01-7)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:螺内酯(52-01-7) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:52-01-7
CAS:52-01-7英文名Spironolactone
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螺内酯
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分子式 C24H32O4S 分子量 416.57
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) ,(7alpha,17alpha)-;17alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-, gamma-lactone, acetate;17-alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha-lactone;17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacid,1-hydroxy-7 别名(中文) (7α,17α)-7-(乙酰巯基)-17-羟基-3-氧代孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯;安体舒通;螺旋内酯;17beta-羟基-3-氧-7alpha-(乙酰硫基)-17alpha-孕甾-4-烯-21-羧酸-gamma-内酯;螺内酯;螺瑞酮;螺甾内酯;安体舒通(螺内酯)
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

螺内酯物理化学性质

熔点 :198-207°C (dec.)
比旋光度: -37° (c=1, CHCl3)
水溶性 :practically insoluble
密度:1.24g/cm3
沸点:597°C at 760 mmHg
闪点:302.2°C
蒸汽压:3.24E-14mmHg at 25°C

螺内酯产品用途

用作利尿药
一种低效利尿剂 

螺内酯利尿药

螺内酯是一种弱的保钾利尿药,又名安体舒通、螺旋内酯,为白色或类白色细微结晶性粉末,微有苦味,无臭或有轻微硫醇臭。在氯仿中极易溶解,不溶于水,溶于乙醇,易溶于苯或醋酸乙酯。化学结构与醛固酮相似,可与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞浆内的醛固酮受体,影响醛固酮和受体结合,从而阻碍醛固酮诱导蛋白的合成,进而抑制K+-Na+交换,钾的排出减少,起到保钾利尿作用。螺内酯的利尿作用强度与体内醛固酮分泌多少有关,分泌多则作用强,分泌少则作用弱,无醛固酮分泌的病人服用无利尿作用。 由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故该药利尿作用弱,起效慢,维持时间长,主要用于伴有醛固酮增多的顽固性水肿,如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、肾病综合征等,对充血性心力衰竭因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者疗效较好,单用本品时利尿作用往往较差,常与氢氯噻嗪或双氢克尿噻合用可增强疗效。此外用于原发性醛固酮增多症、原发性高血压的治疗。高钾血症及肾功能衰竭的患者禁用。
本品口服迅速吸收而不规则,其吸收速率与螺内酯的颗粒大小有关。一般制法,生物利用度仅为5%,如制成微粒其吸收率可达 90%,达峰血药浓度约为3小时。在体内代谢迅速,主要代谢物烯睾丙内酯 (孕烯内酯,Canrenone) 能发挥药理活性,其他代谢物逐渐转化为烯睾丙内酯。一次口服后2~4小时血清中代谢物达峰值。代谢物的浓度在 12小时内浓度迅速下降,在12~96小时缓慢下降。口服多次剂量后烯睾丙内酯代谢物的半衰期为13~24小时。螺内酯的半衰期仅约10分钟。烯睾丙内酯的血浆蛋白结合率为98%。其代谢物经胆汁和尿液排泄。烯睾丙内酯代谢有肠肝循环。本品可透过胎盘屏障并进入乳汁。还有抑制雌激素和雄激素合成的作用。

螺内酯适应证

螺内酯为醛固酮的竞争性抑制药,药物本身并没有活性,利尿作用是与内源性醛固酮竞争性拮抗而发生,属于保钾利尿剂。
①水肿性疾病,与其他利尿药合用,治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用;也用于特发性水肿的治疗。
②高血压,作为高血压的辅助治疗药物。
③原发性醛固酮增多症,螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
④低钾血症的预防,与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。

化学品安全说明书(MSDS)

类别 有毒物品
毒性分级 高毒
急性毒性 腹腔-大鼠 LD50: 277 毫克/公斤; 口腹腔-小鼠 LD50: 260 毫克/公斤
可燃性危险特性 易燃; 燃烧产生有毒硫氧化物烟雾
储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

储运特性





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