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呋塞米(54-31-9)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 呋塞米(54-31-9)
如果您拥有或者需要呋塞米(54-31-9)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:呋塞米(54-31-9) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:54-31-9
CAS:54-31-9英文名Furosemide
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呋塞米
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分子式 C12H11CLN2O5S 分子量 330.74
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) 5-(aminosulfonyl)-4-chloro-2-((2-furanylmethyl)amino)benzoic acid; 4-chloro-n-furfuryl-5-sulfamoylanthranilic acid; 2-furfurylamino-4-chloro-5-sulfamoylbenzoic acid 别名(中文) 速尿; 呋喃苯胺酸; 利尿磺胺; 2-(2-呋喃甲基)氨基-5-(磺酰氨基)-4-氯苯甲酸
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

呋塞米物理化学性质

熔点 220 °C (dec.)(lit.)
密度 1.606
闪点 11 °C
白色或类白色结晶性粉末。熔点206℃。溶于丙酮,甲醇,二甲基甲酰胺,略溶于乙醇,不溶于水。无臭,几乎无味。  

呋塞米产品用途

 用途 一、该品利尿作用强而短,为强效利尿药,用于治疗心,肝,肾等疾病引起的水肿,特别是对基他利尿药无效的病例;可用于治闻急性肺水肿,脑水肿,急性肾功能衰竭和高血压等疾病;配合补液该品可促进毒物非泄。大鼠口服LD50为2600-2820mg。
用途二、 用作利尿药 

呋塞米生产方法

由2,4-二氯苯甲酸(见12740)经氯磺化,氨化,酸化得到2,4-二氯-5-氨磺酰基苯甲酸。然后与糠胺缩合制得速尿。 

呋塞米药学理论

 对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCl 的主动重吸收,结果管腔液 Na+、Cl-浓度升高,而髓质间液 Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于 Na+重吸收减少,远端小管 Na+浓度升高。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收 Cl-的机制,认为该部位存在氯泵,研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP 酶有关的Na+、Cl- 配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、Cl-的重吸收。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对 Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸 排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。⒉ 对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢类利尿药在肾小管液流量增加 的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管 平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,右心室舒张末期压力降低,有助于急性右心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。

呋塞米实验室分析法

方法名称:呋塞米原料药—呋塞米的测定—中和滴定法
应用范围:该方法采用滴定法测定呋塞米原料药中呋塞米的含量。
该方法适用于呋塞米原料药。
方法原理:供试品加甲醇溶解后,加水与酚红指示液,用氢氧化钠滴定液滴定,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算呋塞米的含量。
试剂:
1.乙醇
⒉麝香草酚蓝指示液
⒊ 甲酚红指示液
⒋氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
⒌酚酞指示液
⒍基准邻苯二甲酸氢钾

试样制备:
⒈ 麝香草酚蓝指示液
取麝香草酚蓝0.1g,加0.05mol/L氢氧化钠溶液4.3mL使溶解,再加水稀释至200mL。

⒉ 甲酚红指示液
取甲酚红0.1g,加0.05mol/L氢氧化钠溶液5.3mL溶解,再加水稀释至100mL。

⒊ 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
配制:取氢氧化钠适量,加水振摇使溶解成饱和溶液,冷却后,置聚乙烯塑料瓶中,静置数日,澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL,加新沸过的冷水使成1000mL,摇匀。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解,加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。
贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与钠石灰管相连,1管供吸出本液使用。

⒋ 酚酞指示液
取酚酞1g,加乙醇100mL使溶解。
操作步骤:精密称取供试品约0.5g,加乙醇30mL,微温使溶解,放冷,加甲酚红指示液4滴与麝香草酚蓝指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显紫红色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于33.07mg的C12H11ClN2O5S。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。





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