物理化学性质

熔点 228 ºC

奋乃静说明书(MSDS)

急救措施
【食入】就医。如果个人昏昏欲睡或无意识的，不给任何口;地方个人的头部左侧下来。联系医生，医疗设施，或中毒控制中心咨询是否催吐。如果可能的话，不要留下个人无人值守。
【吸入】如果症状发展，个人移动远离暴露到新鲜的空气。如果症状持续，就医。如果呼吸困难，输氧。保持温暖和安静的人，应立即就医。
【皮肤】脱去污染的衣着。用肥皂和水清洗接触部位。如果症状持续，就医。在重新使用前清洗衣物。
【眼睛】如果症状发展，立即移动单个远离暴露到新鲜的空气。用清水轻轻冲洗眼睛至少15分钟，保持眼皮除了及时就医。

处理
【处理】所有的化学品，应该被认为是有害的。避免直接的身体接触。使用适当，核准的安全设备。未经训练的人不应该处理这种化学物质或其容器。处理应该发生在化学通风柜。
危害辨识
【吸入】呼吸抑制，肺水肿，咽反射的损失有可能吸入，可能会出现与吩噻嗪过量。
【皮肤】瘙痒，发红，肿胀，刺激。
【眼睛】刺激。
【食入】胃肠道异常，尤其是便秘可能梗阻，可出现与吩噻嗪过量。
曝光控制/个人防护
【个人防护】化学护目镜符合OSHA规定的建议，但是，OSHA规定还允许其他类型的安全眼镜。Whre耐化学品手套。为了防止重复或长时间接触皮肤，穿防渗透的衣服和靴子。

【呼吸器】不要求这种材料的正常使用。
【曝光】吩噻嗪的影响可能会干扰身体的温度调节能力，而引起体温升高或降低体温。血压过低和血压升高都报道，血压过低是较为常见的严重影响。出现中枢神经系统抑制，昏迷，躁动，锥体外系体征，发作可能与过量。使用和过量治疗神经阻滞剂恶性综合征已很少发生。大多数吩噻嗪被评为C类怀孕时，应只用于潜在治疗的益处大于对胎儿的潜在影响。
消防措施
【消防】佩戴自给式呼吸器压力需求的装置，MSHA / NIOSH（或同等学历），以及完整的护具。发生火灾时，可能会产生刺激性和剧毒气体通过热分解或燃烧。使用最合适的灭火剂。
泄漏处理办法
【小泄漏/泄露】使用防护设备。用惰性材料吸收漏油。肖夫到一个容器中进行处置。
稳定性和反应性
【稳定性】稳定在正常的温度和压力。
【不兼容性】强氧化剂。
【分解】无数据。

奋乃静储运特性

【贮藏】避光。请在密闭的容器中，在阴凉，干燥的地方。
药物相互作用
1、本品与乙醇或中枢神经抑制药，尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时，可彼此增效。
2、本品与苯丙胺类药合用时，由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用，后者的效应可减弱。
3、本品与制酸药或止泻药合用，可降低口服吸收。
4、本品与抗惊厥药合用，不能使抗惊厥药增效。
5、本品与抗胆碱药合用，效应彼此加强。
6、本品与肾上腺素合用，肾上腺素的α受体效应受阻，仅显示出β受体效应，可导致明显的低血压和心动过速。
7、本品与胍乙啶类药物合用时，后者的降压效应可被抵消。
8、本品与左旋多巴合用时，后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。
9、本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时，两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。
药物过量 中毒症状：
1、中枢神经系统： 有烦躁不安、失眠等兴奋症状。对有惊厥史者，尤其是儿童应特别注意，易产生四肢震颤、下颌抽动、言语不清等。
2、心血管系统：心悸，四肢发冷，血压下降，直立性低血压，持续性低血压休克，并可导致房室传导阻滞及室性过早搏动，

可致心跳骤停。
处理：
1、如服用大量本品，立即刺激咽部，催吐。在6小时内用1：5000高锰酸钾液或温开水洗胃，本品易溶于水，而且能抑制胃肠蠕动，故必须反复洗胃，直至胃内回流液澄清为止。因本品镇吐作用强，故用催吐药效果不好。
2、静脉注射高渗葡萄糖注射液，促进利尿，排泄毒物，但输液不宜过多，以防心力衰竭和肺水肿。
3、依病情给予对症治疗及支持疗法。

奋乃静临床研究

【功效主治】 1、对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱，对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。2、止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
【化学成分】 本品主要成分为奋乃静，其化学名称为：4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇。
【药理作用】 本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维的中脑边缘系统及中脑—皮层通路的多巴胺受体（DA2）有关，而阻断网状结构上行激活系统的?-肾上腺素受体，则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强，镇静作用较弱。

【药物相互作用】 1、本品与乙醇或中枢神经抑制药，尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时，可彼此增效。
2、本品与苯丙胺类药合用时，由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用，后者的效应可减弱。
3、本品与制酸药或止泻药合用，可降低口服吸收。
4、本品与抗惊厥药合用，不能使抗惊厥药增效。
5、本品与抗胆碱药合用，效应彼此加强。
6、本品与肾上腺素合用，肾上腺素的α受体效应受阻，仅显示出β受体效应，可导致明显的低血压和心动过速。
7、本品与胍乙啶类药物合用时，后者的降压效应可被抵消。
8、本品与左旋多巴合用时，后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。
9、本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时，两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。
【不良反应】 1、主要有锥体外系反应，如：震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
2、可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。
3、少见的不良反应有体位性低血压，粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。
【禁忌症】 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者 。
【临床应用】奋乃静在临床上面广泛用于失眠、抑郁症、焦虑等神经系统疾病的控制，起效较快，但副作用也相对明显。如果长期使用产生药物依赖性，应尽量酌减使用并同时采用中药治疗如中药马莱眠可取得较为理想的疗效。，另外，患者应该培养起较好的生活习惯，这些对于患者的恢复均有很好的帮助。

奋乃静实验室测定

方法名称： 奋乃静注射液—奋乃静的测定—非水滴定法
应用范围： 本方法采用滴定法测定奋乃静注射液中奋乃静的含量。
本方法适用于奋乃静注射液。
方法原理： 供试品置分液漏斗中，加氢氧化钠试液使成碱性，用三氯甲烷振摇提取，以置有无水硫酸钠5g的干燥滤纸滤过，滤液置水浴上蒸干，加冰醋酸10mL溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算奋乃静的含量。

奋乃静试剂

1. 氢氧化钠试液
2. 三氯甲烷
3. 无水硫酸钠
4. 冰醋酸
5. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
6. 结晶紫指示液
7. 基准邻苯二甲酸氢钾

奋乃静仪器设备

试样制备： 1 .氢氧化钠试液
取氢氧化钠4.3g，加水使溶解成100mL。
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步骤： 精密量取供试品适量（约相当于奋乃静125mg），置分液漏斗中，加氢氧化钠试液2mL使成碱性，用三氯甲烷振摇提取4次，每次20mL，合并提取液，以置有无水硫酸钠5g的干燥滤纸滤过，滤液置水浴上蒸干，加冰醋酸10mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.20mg的C21H26ClN3OS。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。