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补骨脂内酯(66-97-7)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 补骨脂内酯(66-97-7)
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CAS:66-97-7

补骨脂内酯 我有技术 | 我要技术

CAS:66-97-7英文名7H-Furo[3,2-g]chromen-7-one
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补骨脂内酯
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分子式 C11H6O3 分子量 186.16354
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) 7H-FURO[3,2-G][1]BENZOPYRAN-7-ONE; 7h-furo[3,2-g]benzopyran-7-one; FURO[3,2-G]BENZOPYRAN-7-ONE; FURO[3,2-G]COUMARIN; FICUSIN; 2-Propenoic acid, 3-(6-hydroxy-5-benzofuranyl)-, delta-lactone; 2-Propenoicacid,3-(6-hydroxy-5-benzofuranyl)-,δ-lactone 别名(中文) 制斑素;补骨脂;补骨脂提取物;补骨脂素(标准品)
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

补骨脂内酯物理化学性质

熔点:160-162 °C
Merck:13,8019 
外观:白色至淡黄色粉末
纯度:≥98%
鉴定方法:Mass, NMR
分析方法:HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
熔点:189~190℃
溶解性:溶于乙醇、氯仿,微溶于水、乙醚和石油醚。

补骨脂内酯提取来源

豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.果实。补骨脂一年生草本,高60-150cm。枝坚硬,具纵棱;全株被白色柔毛和黑褐色腺点。单叶互生,有时枝端侧生有长约1cm的小叶;叶柄长2-4cm,被白色绒毛;托叶成对,三角状披针形,长约1cm,膜质;叶片阔卵形,长5-9cm,宽3-6cm,先端钝或圆,基部心形或圆形,边缘具粗锯齿,两面均具显着黑色腺点。花多数密集成穗状的总状花序,腋生;花梗长6-10cm;花萼钟状,基部连合成管状,先端5裂,被黑色腺毛;花冠蝶形,淡紫色或黄色,旗瓣倒阔卵形,翼瓣阔线形,龙骨瓣长圆形,先端钝,稍内弯;雄蕊10,花药小;雌蕊1,子房上位,倒卵形或线形,花柱丝状。荚果椭圆形,长约5mm,不开裂,果皮黑色,与种子粘贴。种子1颗,有香气。花期7-8月,果期9-10月。

补骨脂内酯用途

用于含量测定、鉴定、药理实验等。

补骨脂内酯药理药效

该药对白血病细胞有较强的杀伤作用(IC50 为4ug/ml),即白血病细胞对补骨脂素比较敏感。该药的杀伤作用对急性淋巴细胞型白血病细胞与急性粒细胞型白血病细胞无明显差别。当补骨脂素浓度在8~2ug/ml之间时,对白血病细胞的杀伤作用呈显著性下降。

补骨脂内酯储运特性

储存条件:2-8°C

补骨脂内酯

中国中医药研究中心指出补骨脂及其衍生物均为光敏性化合物,主要包括以下几种。

δ-甲氧基补骨脂素(δ-MOP)口服适于白斑多、范围广的患者,服药2h后照射阳光和长波紫外线(UVA)称为光化学疗法(PUVA)。外用法以0.2%~0.5%δ-MOP 溶液涂患处,1~2 h 后光疗。也可用0.1%δ-MOP洗剂或酊剂涂患处,1~2 h 后日光或紫外线照射。
三甲基补骨脂素为人工合成,毒性反应较低,口服后2~4h照射阳光或UVA,儿童酌情减量,无严重不良反应,但再生色素不持久且需长期治疗。权威老中医齐书钧建议治疗时应注意眼睛防护,免受紫外线损伤,于傍晚服药,服药后24h内带防紫外线护目镜。
补骨脂为治疗白癜风常用的中药,含补骨脂素,研细后按每100ml含生药30g浸于95%酒精中5~6d,取其滤液涂患部后照射日光或UVA。

物理性质

无色针状结晶(乙醇)。熔点189~190℃。溶于乙醇、氯仿,微溶于水、乙醚和石油醚。
药理作用

光敏作用

补骨脂素有光敏作用,注射或内服,再以长波紫外线或日光照射,可使受射处皮肤红肿、色素增加。
抗癌作用

用L615白血病小鼠模型研究补骨脂素加紫外光照射对L615小鼠白血病细胞的杀伤作用。
结果表明,L615小鼠脾细胞与补骨素(20ug/ml)预孵1h,加紫外光照射10min后再接钟,可使615小鼠生存期超过100d,经上述同伴处理的混合细胞悬液(615小鼠骨髓细胞加终浓度10%L615小鼠脾细胞)接种615小鼠,其生存期比对照组延长189. 62%,而补骨脂素光毒作用对615小鼠造血干细胞影响较小(小于10%)。
采用四氮唑蓝(MTT)比色法测定补骨脂素对人白细胞的杀伤作用。选择波长3650A的氦镉激光为光源,用生长迅速的S180 为模型,分别观察了补骨脂素加黑光、激光各组小鼠瘤细胞死亡率和腹水生成量。实验结果提示:250ug/ml的补骨脂素体外对小鼠肉瘤细胞有高效杀灭作用,其机制在于对DNA的损伤,补骨脂素在暗处能与DNA形成复合物,加适当波长光照可以发生Ⅰ、Ⅱ两型光毒反应,使生物DNA分子形成交链,从而抑制DNA合成。
体外实验结果表明:补骨脂素作用于人粘液表皮样癌MEC一1细胞后,细胞核面积明显增大,DNA总量及单位面积中DNA平均含量明显下降,DNA直方图峰值由5倍体变为3倍体,明显左移。扫描电镜观察发现补骨脂素使细胞微绒毛变短、减少,有的细胞表面出现鼓泡或裂孔;补骨脂素处理过后几乎所有细胞中的大多数线粒体变性、空泡化,游离核糖体减少,可见核溶解现象。
其他作用

补骨脂素对子宫、鼻和牙龈等出血有止血作用。对支气管平滑肌有舒张作用。
10其他信息

用放射免疫法测量补骨脂素
(Ⅰ)、8一甲氧基补骨脂素
(Ⅱ)与小鼠S180 细胞作用后S180 细胞内环核苷酸水平的变化,实验结果表明:Ⅰ、Ⅱ都能显著提高S180 细胞内环核苷酸水平的变化和S180 细胞内cAMP水平,而对其cGMP水平无显著影响,从而极显著地增加了cAMP、cGMP比值,可以抑制细胞的过度增生。对每百万EAC细胞用补骨脂素0.0025ug,在3.655A光照射下可全部杀灭;能与白血病L1210 细胞结合,和环磷酰胺合用可显著降低动物死亡率。

补骨脂内酯毒性

LD50 (mg/kg):小鼠口服615,皮下注射480;
大鼠口服1330,皮下注射8l0。

补骨脂内酯的质谱图

66-97-7的质谱图

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