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川芎嗪(1124-11-4)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 川芎嗪(1124-11-4)
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CAS:1124-11-4
CAS:1124-11-4英文名2,3,5,6-Tetramethylpyrazine
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川芎嗪
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分子式 C8H12N2 分子量 136.19428
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) BS Factor;Ligustrazine;Pyrazine,tetramethyl-;Tetramethylpyrazin;tetramethyl-pyrazin;2,3,5,6-TETRAMETHYLPYRAZINE;2,3,5,6-TETRAMETHYLPYRAZINES;2,3,5,6-TETRAMETHYL-1,4-PYRAZINE 别名(中文) 川芎嗪一号碱;磷酸川芎嗪;四甲基吡嗪;四甲基吡嗪磷酸盐;2,3,5,6-四甲基吡嗪;2,3,5,6-四甲吡嗪;2,3,5,6-四甲基哌嗪
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

川芎嗪物理化学性质

 外观性状:白色结晶或粉末。具有牛肉和猪脂加热时的香气和发酵的大豆味,稀释至20mg/kg时呈牛奶巧克力风味。 
熔点:77-80 °C(lit.)
沸点:190 °C(lit.)
密度:1.08
FEMA:3237 
闪点:128-130°C/200mm 
BRN:113100 
稳定性:Stable. Incompatible with strong acids, strong oxidizing agents. 
溶解性:溶于乙醇、大多数非挥发性油和丙二醇,微溶于水。
 

川芎嗪药理作用

  有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。可通过血脑屏障,家兔静注可观察到肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目增加, 故有增进微循环的作用。能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集, 当1mg/ml时, 其抑制率可达94.3%。

大鼠静脉注射 60mg/kg时, 对静脉分路血栓有抑制作用, 而对家兔耳缘静脉中由凝血引起的血栓则无抑制作用,因此, 川芎嗪可能通过抑制血小板聚集而阻止动脉血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通过诱导抑制细胞内 Ca++ 动员,通过抑制磷酸二酯酶活性来增强细胞内cAMP,同时减少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB,TMPZ 有维护血小板的形态的完整、以及数量和功能的作用[17] 在高切应力下,血小板血栓形成被认为是由von Willebrand factor (vWF) 与血小板受体蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用发生的。TMPZ发挥抗血小板效应,可能是通过抑制vWF-介导的血小板血栓形成过程。此外,通过定量流式细胞仪检测到P-selectin 表面表达和微粒释放可被TMPZ抑制。

TMP有直接扩血管作用,针对SKCa(small conductance calcium-activated potassium channel )的K通道特异的阻断剂或KATP(ATP-sensitive potassium channel ) 可以阻断TMP的作用。此外,TMP诱导的血管舒张可被可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂逆转。与K通道阻断剂相似。结果提示TMP诱导血管扩张与SKCa和 KATP 通道开放有关。
 

川芎嗪产品用途

用途一:GB 2760—1996:允许使用的食用香料。主要用以配制肉类和可可、花生、坚果、咖啡、巧克力等型香精。 
用途二:用于药物生产。 
用途三:用作调味剂、酒精饮料的甜味增强剂、卷烟的矫味剂和增补剂 
 

川芎嗪生产方法

生产方法一:
由丁酮与亚硝酸乙酯缩合生成丁二酮单肟,再经还原、环合而得甲甲基吡嗪。环合反应产物进行水蒸气蒸馏,馏出物冷却、结晶、过滤,得四甲基吡嗪粗品。精制时采用水重结晶和活性炭脱色。制备其盐酸盐时,可将其在丙酮中滴加含15%-20%氯化氢的乙醇溶液成盐。
 
生产方法二:
由2,3-丁二酮和2,3-丁二胺缩合而成。 
 

川芎嗪注意事项

有脑出血及出血倾向者忌用。不宜与碱性液配伍。
 

川芎嗪成分来源

 伞形科植物 川芎 Ligusticum chuanxiong Hort. 根茎 姜科植物 温莪术(郁金) Curcuma aromatica Salisb.根茎,大戟科植物 痛风麻疯树 Jatropha podagrica Hook.茎 


川芎嗪的质谱图

川芎嗪/1124-11-4的质谱图

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