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环巴胺(4449-51-8)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 环巴胺(4449-51-8)
如果您拥有或者需要环巴胺(4449-51-8)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:环巴胺(4449-51-8) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:4449-51-8
CAS:4449-51-8英文名Cyclopamine
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环巴胺
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分子式 C27H41NO2 分子量 411.62
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) 11-Deoxojervine; (3b,23b)-17,23-Epoxy-11-deoxoveratraman-3-ol 别名(中文) 去氧芥芬胺
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

环巴胺简介

环巴胺是一种从藜芦属植物山藜芦中分离得到的一种异甾体类生物碱,对hedgehog信号通路有抑制作用,可诱导多种肿瘤细胞凋亡,对正常体细胞的生长无影响。近年来,一些体外实验结果显示,环巴胺与抗肿瘤药物[如紫杉醇、酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼等和放疗联用,能显著增强它们对肿瘤细胞的杀伤作用。因此作为一种潜在的抗肿瘤药物,在国内外已引起广泛关注,相关研究也正陆续展开。

物理化学性质

外观:白色结晶
纯度:≥98%
鉴定方法:Mass, NMR
分析方法:HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
熔点:236~238℃

环巴胺药理作用

人们发现环巴胺除了致畸作用外,对多种肿瘤如母髓质细胞瘤、基底细胞癌、神经胶质瘤、横纹肌肉瘤、小细胞肺癌、消化道肿瘤主要指胃癌、乳腺癌、胰腺癌、前列癌等均具有显著的抑制活性。另外,还有研究报道称,环巴胺能抑制红细胞分化,可在胚胎的睾丸形成期间破坏精索,对高血压、心脏病及银屑病有疗效。

环巴胺是潜在的抗肿瘤药,但对正常组织有一定的毒副作用。所以需要提高其对肿瘤的选择性。通过化学合成和天然产物分离的手段,从不同来源制备环巴胺及其衍生物,并通过体内外活性研究进一步完善其构效关系,筛选出抗瘤活性理想的候选化合物。同时尽快展开动物体内试验乃至临床试验,从而得到完整的环巴胺及其类似物的毒理、药动学和药效学等方面的评价应是当前该研究领域的工作重点。随着对环巴胺及其类似物研究的不断深入,我们相信此类药物将会给肿瘤患者带来新的希望。

环巴胺作用机制

环巴胺在脊椎动物中的制剂及抗肿瘤作用均与Shh基因介导的hedgehog信号通路有关,当该通路受到过度抑制时,会影响胚胎发育,导致胎儿畸形;而当其过度激活时,则会影响肿瘤的形成过程。环巴胺可通过与Smo中的七螺旋集束区结合,从而抑制Smo的细胞内信号转导,进一步抑制肿瘤及影的转录与表达。

环巴胺制备方法

可以利用黄鸣龙反应还原芬碱得到环巴胺

具体方法为

取黑藜芦干燥根,粉碎,用95%(体积分数)乙醇冷浸3次,减压蒸干乙醇提取液,得浸膏;再用5%(质量分数)酒石酸水溶液处理浸膏,过滤除去不溶物,调节滤液pH4用乙醚萃取3次,干燥乙醚层,减压回收溶剂,而水层用用氨水碱化调节,pH10再用氯仿萃取3次,无水硫酸钠干燥,过滤,滤液减压蒸干的氯仿萃取物,然后经硅胶柱分离,期间采用有机溶剂梯度洗脱法,合并相同馏分,即得高纯度芬碱,最后利用黄鸣龙反应还原芬碱。

环巴胺提取来源

从藜芦属植物内分离得到的一种异甾体类生物碱,主要存在百合科植物中北美山藜芦(Veratrum californicum)、印第安鹿食草(Corn lily)及毛叶藜芦(Veratrum grandiflorum)、伊贝(Fritillaria pallidiflora Schrenk)四种植物中

储运方法

贮存条件:4℃,冷藏、密封、避光




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