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替硝唑(19387-91-8)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 替硝唑(19387-91-8)
如果您拥有或者需要替硝唑(19387-91-8)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:替硝唑(19387-91-8) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:19387-91-8
CAS:19387-91-8英文名1-(2-(Ethylsulfonyl)ethyl)-2-methyl-5-nitro-1H-imidazole
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替硝唑
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分子式 C8H13N3O4S 分子量 247.27152
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) TIMTEC-BB SBB006917;TINIDAZOLE;1-(2-(ethylsulfonyl)ethyl)-2-methyl-5-nitro-1h-imidazol;1-(2-(ethylsulfonyl)ethyl)-2-methyl-5-nitro-imidazol;1-(2-(ethylsulfonyl)-ethyl)-2-methyl-5-nitroimidazole;bioshik;cp12574;ethyl(2-(2-methyl-5-nitro-1-imidazolyl)ethyl) 别名(中文) 2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H-咪唑;替硝唑;磺甲硝咪唑
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

替硝唑物理化学性质

熔 点:125oCto 128oC
沸 点:528.4oC at 760 mmHg
折 射 率:1.599
闪 光 点:273.4oC
密 度:1.43 g/cm3
水 溶 性:practically insoluble in water, soluble in acetone and in methylene chloride, sparingly soluble in methanol.
储存条件:保持紧闭。
外 观:近乎于白色或淡黄色,结晶粉末

替硝唑产品用途

抗滴虫药。替硝唑最先在美国研制成功,是继甲硝唑(metronidazole MNZ)后的新一代疗效更高、疗程更短、耐受性好、不良反应低的抗厌氧菌及抗滴虫的甲硝咪唑类药物。国际上广泛用于厌氧菌感染和原虫疾病的预防和治疗、优于甲硝唑。

替硝唑计算化学数据

分子量:247.27152 [g/mol]
分子式:C8H13N3O4S
疏水参数计算参考值(XlogP):-0.4
氢键供体数量:0
氢键受体数量:4
可旋转化学键数量:4
准确质量:247.062677
同位素质量:247.062677
拓扑分子极性表面积(TPSA):106
重原子数量:16
形式电荷:0
复杂度:345
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:4
功能3d阴离子数量:1
功能3 d阳离子数量:1
功能3 d环数量:1
有效转子数量:5
构象异构体抽样RMSD:0.6
CID构象异构体数量:15

替硝唑药理作用

替硝唑与甲硝唑同属硝基咪唑类。对原虫(溶组织阿米巴、阴道滴虫等)和厌氧菌有

替硝唑


良好活性。对阿米巴和兰氏贾第虫的作用优于甲硝唑。革兰阳性厌氧菌(消化球菌、消化链球菌、乳杆菌属),梭状芽胞杆菌属和难辨梭菌等对该品均较敏感;该品对脆弱类杆菌、梭杆菌属和费氏球菌属等革兰阴性厌氧菌的作用略胜于甲硝唑,空肠弯曲菌等则对该品中度敏感。放线菌属和丙酸杆菌属等对该品耐药。其作用机制为抑制病原体DNA合成、并能快速进入细胞内。

替硝唑动力学

口服吸收完全,服用单剂150mg后3h血药峰浓度为4.91mg/L,口服2g,2h后的血

替硝唑

药峰浓度为51mg/L,24h后仍高达19.0mg/L,72h后仍有微量(1.3mg/L)。与甲硝唑比较,该品吸收快,血药浓度较高,持续时间较长。静脉滴注800mg、1600mg,10~15min后,血药峰浓度分别为15.3mg/L、32mg/L,24h后为4.3mg/L及8.6mg/L。该品易于透过血脑屏障,脑脊液浓度可为血药浓度的80%,胆汁及唾液浓度几与血药浓度相等。16%~25%的给药量由尿排出。蛋白结合率为21%,半减期为12~14h。

替硝唑适应症

该品常与其他抗需氧菌药物联合用以治疗各种厌氧菌[1]引起的败血症、呼吸道感染、腹腔盆腔感染、不洁流产、蜂窝织炎等可获得满意效果。该品亦可与氨基糖甙类等抗生素联合用于预防

替硝唑

外科结肠、直肠手术、口腔外科及妇产科等的术后感染。替硝唑治疗滴虫病、兰氏贾第虫病、阿米巴病等痊愈率可达90%以上。用于治疗男女泌尿生殖道毛滴虫病;敏感厌氧菌(如脆弱拟杆菌其它拟杆菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌、梭形杆菌等)所致的感染,如肺炎、肺脓肿等呼吸道感染,腹膜内感染,子宫内膜炎,输卵管脓肿等妇科感染,牙周炎,冠周炎等口腔感染等等。用于厌氧菌的系统与局部感染,如腹腔、妇科、手术创口、皮肤软组织、肺、胸腔等部位感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、梨形鞭毛虫病以及肠道和肝阿米巴病。

替硝唑用法用量

替硝唑
厌氧菌系统感染:口服每日2g,重症可静脉滴注,每日1.6g,1次或分为2次给予。手术感染的预防:术前12小时服2g,手术间或结束后输注1.6g(或口服2g)。非特异性阴道炎:每日2g,连服2日。急性齿龊炎:1次口服2g。泌尿生殖道毛滴虫病:1次口服2g,必要时重复1次。或每次0.15g,每日3次,连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次50—75mg/kg,必要时重复1次。合并白色念珠菌感染者须同时进行抗真菌治疗。梨形鞭毛虫病:1次2g。肠阿米巴病:每日2g,服2—3日。儿童每日50—60mg,连用5日。肝阿米巴病:每日1.5—2g,连用3日,必要时可延长至5—10日。应同时排出脓液。口服片剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg(200ml)应不少于20分钟。有时还会产生各种神经障碍,如头昏、眩晕及共济失调,出现异常神经症候时应停药。该品滴注速度宜缓慢,对于浓度为2mg/ml者,每瓶40—90分钟左右,对于浓度大于2mg/ml者,滴注速度宜再延长1-2倍。

1.滴虫病:2g顿服,间隔3~5日后可重复一剂。
2.肠阿米巴病:每次500mg,每日2次,疗程5~10日;或2g顿服,每日1次,疗程2~6日。
3.肠外阿米巴病:2g,每日1次顿服,疗程3~5日。
4.贾第虫病:2g顿服。
5.厌氧菌感染:首剂2g,以后每日1g;或每次0.5g,每日2次,疗程5~6日。
6.预防手术后厌氧菌感染:术前1次顿服2g。
7.该品对阿米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物。

替硝唑不良反应

不良反应少而轻微,偶有消化道症状、个别有眩晕感、口腔金属昧、皮疹、头

替硝唑
痛或白细胞减少。个别病人可有如下反应:
1.口内有金属味,消化道不适(如恶心、呕吐、胃痛等)。
2.过敏反应,如皮疹、荨麻疹、痒等。
3.头痛、疲倦、头晕、深色尿等。少数病人可见消化道反应,如恶心、呕吐、食欲下降、口腔甜味感等。个别病人可见神经紊乱症状,如头昏、头痛、眩晕及运动性共济失调等,偶见短暂性癫痫发作。偶见滴注部位轻微静脉炎。罕见过敏反应,如皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿和暂时性白细胞减少。

替硝唑药物禁忌

该品虽无致畸作用,但可通过胎盘,也可经乳汁排出,故早期妊娠及哺乳期妇女最好不用。对该品过敏者禁用,用药期间忌酒及含乙醇饮料,否则可发生戒酒硫样反应,可引起腹部痉挛,面部潮红或呕吐。对替硝唑及硝基亚硝基烃咪唑衍生物过敏者禁用。血液病患者或有血液病史者禁用。器质性神经疾病患者禁用。12岁以下患者禁用或不宜使用。

替硝唑相互作用

该品有抑制乙醛脱氢酶作用,加强酒精的效应服药后饮酒或服用含乙醇饮料可出现双硫醒样反应,可引起腹部痉挛、灼热感及呕吐,因而,在使用该品过程中应避免饮酒。该品与抗凝药同时使用时,能增强抗凝药的药效,应注意凝血酶原时间并调整给药剂量。

替硝唑制剂片剂

1.泌尿生殖道毛滴虫病的治疗:
a.单次疗法:成人及12岁以上儿童单次顿服2g,其配偶应同时服用;6岁以上儿童单次顿服1g;个别病例需重复用药一次,或遵医嘱。
b.多次疗法:成人每日服用一次,每次1g,首次加倍,连服3天,或遵医嘱。
2.厌氧菌感染的治疗:成人及12岁以上儿童,第一天口服2g,以后每24小时服1g,用药一般5—6天,根据病情决定,或遵医嘱。
3.口腔感染的治疗:成人每日服用一次,每次1g,首次加倍,连服3天,或遵医嘱。100ml:替硝唑0.4g+葡萄糖5g。片剂:每片0.5g。注射液:每瓶400mg/200ml或800mg/400ml(含葡萄糖5.5%)。玻璃瓶装。

替硝唑药物鉴别

(1)取该品约0.1g,置试管中,小火加热熔融,即发生有刺激性的二氧化硫气体,能使硝酸亚汞试液润湿的滤纸变成黑色。
(2)取该品约0.1g,加硫酸溶液(3→100)5ml使溶解,加三硝基苯酚试液2ml,即产生黄色沉淀。
(3)该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。

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