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磷霉素钠(23155-02-4)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 磷霉素钠(23155-02-4)
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CAS:23155-02-4
CAS:23155-02-4英文名fosfomycin sodium
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磷霉素钠
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分子式 C3H7O4P 分子量 138.05908
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) 别名(中文) 磷霉素; 1,2-环氧丙基膦酸
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

磷霉素钠成份

该品主要成分为磷霉素钠。

化学名称:(—)—(1R,2S)—1,2—环氧丙基膦酸二钠盐。分子式:C3H5Na2O4P
分子量:182.02
规格:⑴1g(100万单位) ⑵2g(200万单位) ⑶4g(400万单位)

磷霉素钠性状

注射粉剂。该品为白色结晶性粉末。

磷霉素钠药理毒理

磷霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌具抗菌作用。对大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可与细菌竞争同一转移酶,使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。
磷霉素钠药代动力学

单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度(Cmax)分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小时后即下降至50%左右。每6小时静注磷霉素钠0.5g,稳态血药浓度为36 mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)为3~5小时。在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。该药主要经肾排泄,静脉给药后24小时内约90%自尿排出。也可随粪便和乳汁排泄。
磷霉素钠适应症

敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、肠道感染、泌尿道感染、败血症、脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎等。可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重感染菌所致重症感染。也可与万古霉素合用,以治疗耐甲氧西林金葡菌感染。
7用法用量

静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解,再加至250-500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。
⒈成人4-12g/日,静滴或缓慢静注,严重感染可加至16g/日,分2~3次滴注。
⒉儿童:一日0.1~0.3g/kg,分2~3次滴注。
8不良反应

⒈主要为轻度胃肠道反应、如恶心,纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻,一般不影响继续用药。
⒉偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多,周围血象红细胞,血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高,头晕,头痛等反应。停药后即可消失。
⒊在快速及大剂量滴注时偶见静脉炎。
⒋极个别患者可能出现休克。
9禁忌症

⒈对该品过敏患者禁用。
⒉该品可透过胎盘,迅速进入胎儿循环,但对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察,因此孕妇应禁用。
⒊该品也可通过乳汁排泄,故哺乳期妇女应避免使用,若必须用药,则应暂停哺乳。
⒋儿童应用该品的安全性尚缺乏资料,5岁以下小儿应禁用,5岁以上儿童应慎用并减量使用。
⒌由于该品主要自肾排泄,老年人肝、肾功能常呈生理性减退,因此老年人应慎用,并需根据患者情况减量用药。

磷霉素钠注意事项

1.该品静脉滴注速度宜缓慢,每次静脉滴注时间应在1~2小时以上。
2.肝、肾功能减退者慎用。
3.用于严重感染时除需应用较大剂量外,尚需与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类联合应用。用于金黄色葡萄球菌感染时,也宜与其他抗生素联合应用。
4.应用较大剂量时应监测肝功能。
5.该品在体外对二磷酸腺苷(ADP)介导的血小板凝集有抑制作用,剂量加大时更为显著,但临床应用中尚未见引起出血的报道。

磷霉素钠药物相互作用

1.与β内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌)、铜绿假单胞菌具有协同作用。
2.与氨基糖苷类抗生素合用时具协同作用。
3.该品的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖或(和)磷酸盐的干扰而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐则可增强该品的作用。

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