| 分子式 | C17H17N6O3Cl | 分子量 | 388.80828 |
| 退税率 | 海关编码 | ||
| 是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
| 别名（英文） | Zopiclone;Imovane; 4-Methyl-1-piperazinecarboxylic acid 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester; Zonisamide | 别名（中文） | (5RS)-6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮;6-(5-氯吡啶-2-基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰酰氧基-7-氧-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-B]吡嗪;吡嗪哌酯;佐匹克隆及中间体;左匹克隆;佐匹克隆-D4;佐匹克隆-D8 |
| 外观物理性质 | 储存条件 | ||
| 用途 | 原料药>> 催眠用药>>佐匹克隆 | ||
| 备注信息 |
佐匹克隆物理化学性质 外观性状：白色至淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。 佐匹克隆产品用途 吡咯酮类镇静催眠药，有催眠、镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用，作用较快。可用于失眠症的治疗，特别是暂时性入睡困难和早醒的患者。由于对呼吸系统的抑制作用极小，因而不影响次晨的精神活动和动作的机敏性。还可用于麻醉前给药。 佐匹克隆生产方法 吡嗪-2，3-二酸酐和2-氨基-5-氯吡啶溶于乙腈，回流。冷却，抽滤，洗涤，干燥。得到的固体悬浮于水中，用lmol/L盐酸酸化至Ph值1。搅拌后抽滤，水洗，干燥，得化合物(I)，收率92%。化合物(I)和乙酐一起回流。冷却,抽滤，洗涤，干燥，得化合物(Ⅱ)，收率82%。化合物(Ⅱ)溶于二氧六环：水(19：1)溶液，在13℃和激烈搅拌下，缓慢加入硼氢化钾。倾入水中，缓慢加入冰乙酸，抽滤，水洗，干燥，再悬浮于氯仿中，室温搅拌。抽滤，洗涤，干燥，得化合物(Ⅲ)，收率63%。化合物(III)溶于无水吡啶，在-10℃和搅拌下，加入4-甲基-1-哌嗪甲酰氯盐酸盐，反应。然后升温至20℃，倾入冰水中，静置，抽滤，洗涤，干燥，得到的粗品经精制，得白色粉末状的佐匹克隆，收率 65%，熔点174～177℃。其中最后一步可如下进行：2.4g的氢化钠溶于60ml无水二甲基甲酰胺中，在-10℃下，加入12g的6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧-5，6-二氢吡咯并[3，4-b]吡嗪溶于360ml无水二甲基甲酰胺所成的溶液。当气体逸出停止后，在-10℃下，加入8.1g1-氯羰基-4-甲基哌嗪溶于20ml的无水二甲基甲酰胺的溶液。继续搅拌3h，并让温度缓慢升至20℃，然后倾入1540ml冰水中。过滤结晶出的产物，用150ml水及100ml异丙基醚洗涤。干燥后产物的熔点140℃。该粗品可用下列方法提纯：粗品溶于600ml醋酸乙酯，用直径4.2cm、装有250g硅胶的柱子进行柱层析。先用3200ml醋酸乙酯，然后用400ml醋酸乙酯和甲醇(19：1，体积比)的混合溶液展开。2次展开的流出液均不要。再用800ml醋酸乙酯和甲醇(9：1，体积比)的混合液、800ml醋酸乙酯和甲醇(4：1，体积比)的混合液来展开。这2次展开的流出液合在一起，减压浓缩至干，得到熔点170℃的产品。用190ml乙腈和异丙基醚(1：1，体积比)的混合液来重结晶，得到佐匹克隆．熔点178℃。 佐匹克隆储运特性 储存条件：保持紧闭 佐匹克隆计算用化学数据 疏水参数计算参考值（XlogP）:0.5 |
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