| 分子式 | C18H18N6O5S2 | 分子量 | 462.5 |
| 退税率 | 海关编码 | ||
| 是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
| 别名（英文） | eta(r)))- l)acetyl)amino)-8-oxo-3-((1h-1,2,3-triazol-4-ylthio)methyl)-,(6r-(6-alpha,7-b; s640p; Cephathiamidine; CEFATRIZINE; 7-[2-(4-hydroxyphenyl)-2-aminoacetamido]-3-(1,2,3-triazole-4-ylthio)methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic | 别名（中文） | 7-[2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-3-(1,2,3-三唑-4-基硫)甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸; 头孢曲嗪; 头孢曲秦 |
| 外观物理性质 | 储存条件 | ||
| 用途 | |||
| 备注信息 |
头孢硫脒物理化学性质 比旋度：+135°至+145°。外观性状 本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，有引湿性。溶解性 本品在水中极易溶解，在乙醇中微溶，在丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。第一代头孢菌素，为我国首创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似，对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强，对肠球菌有独特的抗菌活性。用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。 头孢硫脒用途 主要用于治疗由敏感菌所致肝胆感染、泌尿系统感染、呼吸系统感染、败血症、心内膜炎和脑膜炎等病症 头孢硫脒安全说明书（MSDS） 【储运特性】库房通风低温干燥 头孢菌素的作用与用途 该品为第一代头孢菌素，为中国首创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似，对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强，对肠球菌有独特的抗菌活性，主要用于金葡菌、肺炎球菌及链球菌所致呼吸道感染，胆道感染、尿路感染、妇科感染、败血症、肺炎、脑膜炎等感染。 头孢菌素作用及使用 药理毒理1．药理该品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。该品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ ml，对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。该品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。2．毒理该品小鼠静脉注射的LD50为（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50为（1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（p<0.01）。 药代动力学：该品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度（Cmax)为（68.93±6.86)mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为（1.19±0.12)h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC)为（94.7±9.8)mg/(L.h)，12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度（Cmax)为（35.12±4.34)mg/L，达峰时间（tmax)为（0.78±0.08)h，半衰期为（1.38±0.21)h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC)为（85.3±8.0)mg/(L.h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90.3±6.4%。该品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%~30%。 适应症：用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。 静脉注射：一次1g，一日2~4次；小儿按体重一日50~100mg/kg，分2~4次给药。 头孢菌素不良反应与禁忌 不良反应偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒，寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。禁忌对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
头孢菌素的注意事项 1． 交叉过敏反应：应用该品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 |
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