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表阿霉素(56420-45-2)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 表阿霉素(56420-45-2)
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CAS:56420-45-2
CAS:56420-45-2英文名Epirubicin
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表阿霉素
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分子式 C27H29NO11 分子量 543.51926
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) 10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-(8s-)oxy)-9;4’-epiadriamycin;5,12-naphthacenedione,10-((3-amino-2,3,6-trideoxy-beta-l-arabino-hexopyranosyl;epi-dx;imi28;EPIRUBICIN;5,12-Naphthacenedione, 10-(3-amino-2,3,6-trideoxy-.alpha.-L-ar 别名(中文) 表柔比星(表阿霉素);表阿霉素;表比星;表柔比星;表阿霉霉;(8S,10S)-10-[(3-氨基-2,3,6-三脱氧-alpha-L-阿拉伯吡喃糖基)-O-]-6,8,11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-7,8,9,10-四氢并四苯-5,12-二酮;表柔吡星;10-[(3-氨基-2,3,6-三脱氧-Α-L-阿式-己吡喃糖基)氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-(羟乙酰基)-甲氧基-(8S-CIS)-并四苯-5,12-二酮
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

SMILES

OCC(=O)[C@]1(O)CC2C([C@@H](O[C@@H]3O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](N)C3)C1)=C(O)C4=C(C(=O)C5=C(C(OC)=CC=C5)C4=O)C=2O

表阿霉素物理化学性质

化学性质    盐酸表柔比星(Epirubicin Hydrochloride):C27H29 NO11?HCI。[56390-09-1]。橘红色结晶,熔点185℃(分解)。 [α]D20+274°(C=0.01,甲醇)。溶液应避光保存。

表阿霉素应用领域 

用途    葸环类抗肿瘤抗生素,广谱。可迅速透入细胞,进入细胞核,抑制核酸的合成和有丝分裂。用于乳癌、恶性淋巴癌、软组织肉瘤、胃癌、恶性黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、肺癌等。

表阿霉素用途     

用于抗肿瘤
生产方法      化合物(I)经三氟乙酸酐N-酰化,以对氨基进行保护,得到化合物(Ⅱ)。再氧化为酮(Ⅲ),然后还原为醇(Ⅳ)。在酸作用下去除醚键,再经三氟乙酸酐酯化为化合物(Ⅵ),然后进行选择性氯代,得到所需的侧链(VII)。
化合物(Ⅷ)经二甲缩丙酮反应成缩酮(Ⅸ),然后和上述制得的侧链(Ⅶ)反应,得到的化合物(X)水解,即得表柔比星。
静脉或动脉内注射,临用前加生理盐水溶解成2mg/ml浓度。静脉滴注,加100ml~250ml生理盐水点滴。成人常用量为每疗程按体表面积60mg~90mg/m2,可1次给予

表阿霉素用法用量

8日等分给药,3周~4周后重复(腔内化疗可于2周~3周后重复)。联合化疗时一般可用单剂量的2/3。总剂量不宜超过700mg/m2,儿童用量约为成人量的1/3~1/2。腹腔内化疗,60mg~80mg/次,联合应用顺铂氟尿嘧啶丝裂霉素,特别是大容量腹腔内化疗可提高疗效。动脉内给药,60mg~80mg/次,也宜联合用药,特别是同用顺铂,1次/1月~3月。胸腔内或膀恍内给药,50mg~60mg/次,前者可与顺铂同用但胃肠道反应则明显增加,大多需于用药前静脉给予血清素受体抑制剂和地塞米松,以避免立时可能出现的恶心、呕吐。

 

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