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丙硫咪唑(54965-21-8)的中试大生产工艺；技术转让、技术求购 丙硫咪唑(54965-21-8)
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CAS:54965-21-8
CAS:54965-21-8英文名albendazole
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分子式 C12H15N3O2S 分子量 265.33
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别名（英文） Albendazole suspension; [5-(PROPYLTHIO)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMIC ACID, METHYL ESTER; [5-(PROPYLTHIO)BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMIC ACID METHYL ESTER; (5-PROPYLSULFANYL-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-CARBAMIC ACID METHYL ESTER; ALBAZINE; ALBEN; ALBENZA; AKOS NCG1 别名（中文） 阿苯达唑;阿苯唑; 扑尔虫; 肠虫清; 抗蠕敏; 丙硫多菌灵悬浮剂; [5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯; [5-(丙基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯; 5-丙硫基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯; 丙硫苯咪唑
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

阿苯哒唑物理化学性质

外观性状：白色至淡黄色结晶性粉末，无臭。
溶解性：微溶于有机溶剂，不溶于水。
毒性：大白鼠经口LD502.4g/kg；绵羊经口LD50100mg/kg。
熔点： 208-210 °C
Merck： 14,210
密度：1.3g/cm3

阿苯哒唑产品用途

用途一：高效广谱驱虫药，系苯并咪唑类药物中驱虫谱较广、杀虫作用最强的一种。适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫，治疗各种类型的囊虫病，也可用于家畜的驱虫。
用途二：用于防治白菜霜霉病、水稻稻瘟病、烟草白粉病、炭疽病等
用途三：作为驱虫药，对动物肠胃线虫合肝脏吸虫均有效。可混于饲料使用。
用途四：广谱驱虫药。可用于驱除蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫等。
用途五：该品为高效、广谱驱虫新药，对肝片吸虫,绦虫，肺和胃肠道线虫均有显著药效。为苯并咪唑类药物中作用最强的一种，是目前防治畜禽寄生虫病的首选药物。该品对牛、羊肝片吸虫成虫和幼虫，大片吸虫均有效，减虫率可达90-100%。近年来，发现该品对牛囊尾蚴亦有很强的作用，治疗后囊尾蚴减少，病灶消失。此外，该品还可用于预防寄生虫的感染，因此对于促进绵羊生长的增加羊毛产量，均可收到较好的效果。
用途六：该品为高效、广谱驱虫新药，对肝片吸虫，绦虫、肺和胃肠道线虫均有显著药效。为苯并咪唑类药物中租用最强的一种，是目前防治畜禽寄生虫病的首选药物。该品对牛、羊肝片吸虫成虫和幼虫，大片吸虫均有效，减虫率可达90-100%，今年来，发现该品对牛囊尾蚴亦有很强的作用，治疗后囊尾蚴减少，病灶消失。此外，改频还可用于预防寄生虫的感染，因此对于促进绵羊的生长增加羊毛产量，均可收到较好的效果。

阿苯哒唑制备方法

方法一：
（1）以2-乙酰氨基-4-氯硝基苯为原料。将2-乙酰氨基-4-氯硝基苯与丙硫醇反应生成2-氨基-4-丙硫基苯胺，然后在钯-碳催化下加氢还原得2-氨基-4-丙硫基苯胺。最后与氰胺基甲酸甲酯环合得丙硫苯咪唑。
（2）以邻硝基苯胺为原料。邻硝基苯胺先与硫氰酸钠在通氯情况下反应生成2-硝基-4-硫氰基苯胺，然后与溴丙烷反应生成2-硝基-4-丙硫基苯胺，经硫化钠还原成2-氨基-4-丙硫基苯胺，最后与氰胺基甲酸甲酯环合成丙硫苯咪唑，总收率60%。
方法二：
（1）硫化钠溶于95%乙醇中，在50℃下加入2-硝基-4-硫氰酸酯基苯胺。在60℃下搅拌，冷却到40℃，一次性加入溴丙烷。于40℃反应后再升至60℃反应。加入硫化钠，在80℃下反应。减压蒸出乙醇，加入水。冷却，用氯仿提取。提取液水洗，干燥，加入S-甲基-N，N-二(甲氧羰基)异硫脲和冰醋酸，回流。蒸出氯仿，加入甲醇。冷却，抽滤，用甲醇洗涤，干燥，得阿苯达唑粗品。
（2）在搅拌和冰浴冷却下，往氯磺酸中缓慢加入多菌灵，保持内温15～20℃。加毕在40℃下搅拌。在0℃以下，把反应液缓慢滴到95%乙醇中。滤集沉淀，以少量乙醇洗，干燥，得氯磺化产物，收率90。8%。把该氯磺化产物加到甲酸、水和40%氢溴酸的溶液中，再加金属铝粉。在35～40℃下搅拌，再在60～65℃下反应。冷却后过滤，滤液用40%氢氧化钠调至Ph值3。滤集沉淀，洗涤，干燥，得巯基化物，收率82.5%。将该巯基化物加到氢氧化钠水溶液中，活性炭脱色。加入溴化四丁基铵，再加入溴丙烷的甲醇溶液，在35～40℃下反应。冷却，滤集沉淀，洗至中性，干燥，得白色结晶的阿苯达唑，收率87.5%，熔点207～209℃。
多菌灵在冰乙酸存在下，和硫氰酸钠反应，引入硫氰基后，再用硫化钠还原后和溴丙烷反应，也得阿苯达唑。
阿苯达唑可用下列方法精制：粗阿苯达唑(以干品计)和85%工业甲酸(1：3.5)一起搅拌升至60℃，待粗品完全溶解后，依次加入连二硫酸钠、活性炭和EDTA。继续搅拌升温至80℃保温。抽滤，滤液倾入去离子水中，在搅拌下用18%～20%氨水中和至Ph值6.5。抽滤，干燥，得白色产品，熔点206～212℃，精制收率93%～94%。
方法三：
（1）2-乙酰胺基-4-氯硝基苯为起始原料，与丙硫醇反应得2-氨基-4-丙硫基硝基苯，经钯炭还原制得-2氨基-4-丙硫基苯胺。然后，与氰胺基甲酸甲酯环合，得丙硫苯咪唑。
（2）以邻硝基苯胺为起始原料，与硫氰酸钠反应，制得2-硝基-4-硫氰基苯胺，然后与溴丙烷反应得2-硝基-4-丙硫基苯胺，经硫化钠还原成2-氨基-4-丙硫基苯胺，不分离，直接与氰胺基甲酸甲酯环合得丙硫苯咪唑。总收率60%。
（3）以多菌灵为原料，与硫化氰酸钠反应得氰基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯，收率90%。然后进行还原反应，不分离，直接与溴丙烷缩合即得，收率94%。或者将多菌灵与氰磺酸反应制得5-磺酰氯-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯，收率93%。接着用铁粉（锌粉）还原成2-巯基-2苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯，然后与溴丙烷反应，即得。

阿苯达唑化学品安全说明书(MSDS)

食入：立即就医。以水洗净口。
吸入：立即就医。立即从现场至空气新鲜。如果没有呼吸，进行人工呼吸。如呼吸困难，给输氧。
皮肤：立即就医。立即用大量肥皂和水冲洗皮肤至少15分钟，同时脱去被污染的衣服和鞋子。
眼睛：立即冲洗眼睛用大量的水冲洗至少15分钟，并不时提起上下眼睑。立即就医。
个人防护：皮肤：穿戴适当的防护手套，以防止皮肤接触。服装：穿适当的防护服以防止皮肤接触。
小泄漏/泄露：真空或清扫物，并将其放置到合适的处理容器中。
灭火：在压力需佩戴自给式呼吸器设备，MSHA / NIOSH（或同等学历），和全身防护服。用火水喷雾，化学干粉，二氧化碳，化学泡沫扑灭。 

阿苯哒唑处理和储存

贮藏：储存于阴凉，干燥的地方。储存在密闭的容器中。
处理：不要吸入粉尘，蒸气，雾气或气体。不要进入眼睛，皮肤或衣服上。只有在使用的化学通风柜。
储存条件：−20°C
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