| 分子式 | C30H38O11 | 分子量 | 574.62 |
| 退税率 | 海关编码 | ||
| 是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
| 别名（英文） | 24-Norchola-20,22-diene-4-carboxaldehyde,3,12-bis(acetyloxy)-14,15:21,23-diepoxy-1,7,19-trihydroxy-4,8-dimethyl-11-oxo-,cyclic4,19-hemiacetal, [C(R),1α,3α,4β, 5α,7α,12α,13α,14β,15β,17α]-; Chuanliansu; 28-Deacetylsendanin; 12-AcetoxyaMoorastatin | 别名（中文） | 苦楝素;川楝素(标准品);苦柬素 |
| 外观物理性质 | 储存条件 | ||
| 用途 | |||
| 备注信息 |
川楝素的简介 川楝素是从传统驱蛔中药楝植物川楝树或苦楝树的根皮苦楝皮，川楝子中提取的一种四环三萜类化合物。川楝素具有驱蛔、抗肉毒素中毒、抗菌、抗癌和消炎作用，在生理学研究中是一种重要的神经肌肉接头阻断剂，十多年来研究较多的中草药有效成分。纯品川楝素为白色针状晶体，无色，味苦，无臭。易溶于乙醇、甲醇、乙酸乙酯、丙酮、二氧六环、吡啶等，微溶于热水，氯仿、苯、乙醚、难溶于石油醚。 川楝素的生理及药理作用研究 1、对神经肌肉及细胞的作用 研究表明，川楝素是一种有效的神经肌肉接头传递阻断剂，其作用部位在突触前神经末梢，作用方式是抑制刺激神经诱发的乙酰胆碱释放，它可阻断神经肌肉接头间正常传递功能，对其他神经系统未见明显影响，并属于强累积性药物。川楝素不影响冲动在神经纤维的传导、肌膜的静息电位和对乙酰胆碱的敏感性，而以选择抑制乙酰胆碱从运动神经末梢的释放来阻遏神经肌肉传递。 2、对呼吸中枢的作用 实验发现，肌肉注射后2h或静脉注射后10min，动物呼吸变慢，以后呼吸中枢发出的节律性放电与其同步的肌电活动一起逐渐消失，肌肉注射后2h，静脉注射后30min，呼吸停止。此时刺激膈神经，膈肌尚能活动，说明神经肌肉接头仍然能传递。说明川楝素引起呼吸抑制作用主要在呼吸中枢 3、对心血管系统的作用 川楝素可是离体蛙心收缩节律异常，但可自动回复。川楝素是一种有效的神经肌肉接头传递阻断剂，其作用部位在突触前神经末梢。川楝素与突触受体的结合是有选择性的。在一定浓度的川楝素作用下，小终板电位的发放最终可完全被川楝素所阻断，故阻遏的作用方式是抑制了刺激神经诱发的乙酰胆碱释放。机理研究表明，在川楝素作用下，提高溶液中的钙离子浓度或施加间接刺激，均能促进由川楝素引起的接头传递的易化时相向抑制时相转变，川楝素通过作用于细胞膜的钙离子通道，从而增加钙电导，导致胞内钙超载，引起递质释放阻遏。 4、对消化系统的作用 川楝素能使离体兔肠肌肌张力收缩力增加，在较高浓度时使肠肌呈痉挛性收缩，此作用不被阿托品阻断，而被苯海拉明对抗，提示川楝素对肠肌有组胺样或和组胺释放作用。川楝素是一个电压依赖的钙离子通道兴奋剂，但不干扰外分泌系统，不影响肠促胰酶肽刺激的淀粉分泌。 川楝素的临床应用 1、驱虫作用 川楝素具有广泛的药理作用和杀虫活性，对昆虫具有拒食、内吸毒杀、胃毒和一定的生长抑制作用 川楝素能显著抑制家蝇幼虫的生长发育，使其发育迟缓，发育历期延长，个体变小，活动性降低，延迟化蛹，甚至形成永久性幼虫不能化蛹。 以川楝素为主要原料加工配制成的0.5%楝素杀虫乳油液800—1000倍，对菜青虫的防效达90%以上，对甘蓝夜蛾、黄刺蛾、黄守瓜成虫、马铃薯瓢虫、烟青虫、苹果卷叶夜蛾有85%的防治效果，同时对天敌昆虫瓢虫、食蚜蝇、赤眼蜂等均安全。 2、抗癌作用 川楝素有抗细胞毒素活性。现在研究发现，川楝素对人癌细胞具有光谱性的增殖抑制效应其最敏感的是U937和HL-60细胞，进一步研究发现川楝素将U937细胞阻滞于S期，引发U937凋亡。所有这些都暗示川楝素成为候选抗癌药物的可能性。 3、抗毒素作用 肉毒神经毒素是梭状肉毒芽孢杆分泌的毒蛋白，是世界上已知最强的生物毒素。它的作用靶点主要在胆碱能神经肌肉接头的神经末梢，通过酶解在神经递质释放过程中起关键作用的SNARE蛋白阻遏乙酰胆碱递质的释放，从而阻断神经肌肉接头的信号传递，使肌肉麻痹，并最终使动物呼吸衰竭致死。 4、抗菌作用 实验证明，当虫卵的红细胞感染了酵母后，蜕皮激素和川楝素共同作用，90min后酵母可完全消失；但是只用川楝素时，酵母的消失时间显著上升，这说明酵母的作用位点减少了。由此可以推断川楝素可以拮抗蜕皮激素调节虫卵红细胞的噬菌作用。 不良反应 川楝素治疗剂量一般无严重反应,偶有头晕、腹痛、呕吐、腹泻、面红及思睡等现象,个别可出现视力模糊、皮肤发痒等反应,多在2～3h内消失。少数病例则可持续1d以上,无需特殊处理,可自行消失。川楝素副作用低于枸橼酸哌嗪及山道年。成人剂量若超过0.8g,则可产生严重反应,主要表现为周围神经炎,心律失常,血压下降,呼吸困难等。严重心脏病、胃溃疡、贫血及体弱者慎用或忌用。肝炎患者禁用。
川楝素的毒性作用
川楝素的毒性作用之一为肌无力。以大鼠膈肌标本的收缩反应观察川楝素对刺激神经引起的膈肌反应，可以看到在川楝素作用下膈肌收缩反应首先是幅度增大，然后逐步变小直至完全停止，但在神经骨骼肌上，川楝素则能增强直接刺激引起的收缩作用。 川楝素的毒性还表现在对孕鼠早期胚胎的丢失上。一定剂量的川楝素可引起妊娠小白鼠着床后全都流产、死亡或溶解。但是母体未表现出任何中毒症状，内脏器官变轻微，成可逆性变化。 |
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