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米索前列醇(59122-46-2)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 米索前列醇(59122-46-2)
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CAS:59122-46-2

米索前列醇 我有技术 | 我要技术

CAS:59122-46-2英文名Misoprostol
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米索前列醇
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分子式 C22H38O5 分子量 382.54
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) (11A,13E)-(-)-11,16-DIHYDROXY-16-METHYL-9-OXO-PROST-13-EN-1-OIC ACID METHYL ESTER; (11alpha,13e)-(+)-11alpha,16-dihydroxy-16-methyl-9-oxoprost-13e-en-1-oic acid methyl ester; (+/-)-15-DEOXY-[16RS]-16-HYDROXY-16-METHYLPROSTAGLANDIN E1; (+/-)-15-DEOXY-(16R, 别名(中文) (11a,13E)-11,16-二羟基-16-甲基前列烷-9-酮-13-烯-1-酸甲酯; 11Α,13E)-11,16-二羟基-16-甲基-9-氧代前列-13-烯-1-酸甲酯; 密索普托
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

物理化学性质

外观性状;淡黄色粘稠液体。和乙醇、乙醚或氯仿混溶,极难溶于水或正己烷。在室温下很不稳定,会发生热差向异构化变成8-异构体。对Ph值也极为敏感,在酸性和碱性中脱去11α位的羟基,转化为A型前列腺素,并异构化为B型前列腺素。但在羟丙基甲基纤维素的分散体系中比较稳定,可在常温下保存。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):40~62,70~160腹腔注射;81~100,27~138口服。

储存条件;20°C

产品用途

用途一;第一个化学合成前列腺素E1类抗溃疡药,有强大的抑制胃酸分泌作用和防止溃疡形成作用,能抑制的胃酸包括基础胃酸分泌和由于组胺五肽胃泌素、食物或咖啡刺激引起的胃酸分泌,还能减少夜间的胃酸分泌。是最早应用于临床的抗消化性溃疡药。对延长溃疡复发优于违受体拮抗剂,但缓解消化性溃疡疼痛的效果不及岛受体拮抗剂。用于胃和十二指肠溃疡,特别适用于前列腺素水平低的病例。

用途二;用于胃及十二指肠溃疡、出血性胃炎、急性胃粘膜病变等病症。

制备方法 

方法一;以壬二酸为原料,和二咪唑亚砜反应,生成咪唑的酰化产物,该产物有很强的酰化活性,和丙二酸单甲酯反应后,再酸化脱羧生成2-[8-(甲氧基羰基)辛酰基]乙酸甲酯,再经水解脱羧生成8-氧代癸酸,和草酸二甲酯环合再脱羧生成3位取代的环戊三酮,选择性氢化其中的一个羰基为羟基,经和丙酮缩醛反应后再还原生成4-羟基-2-(庚酸甲酯-7-基)-2,3-环戊烯酮,最后和有机铝试剂反应得到米索前列醇。该路线复杂,且有些产物的纯化需经层析,总收率不到1%。

应用领域

上下游产品信息  

上游原料;1,1-二乙氧基乙烷-->正癸酸-->乙酸甲酯-->壬二酸-->草酸二甲酯-->铝试剂-->环戊烯酮-->有机铝-->庚酸甲酯-->戊三酮

化学品安全说明书(MSDS)  

急救措施
食入;就医。如果个人是昏昏欲睡或无意识的,不给吃任何东西,地方个人的头的左侧下来。联系医生,医疗设施,或中毒控制中心的意见是否要催吐。如果可能的话,不要留下个人无人值守。
吸入;如果出现症状,将个别的距离接触到新鲜的空气。如果症状持续,应寻求医疗救护。如果出现呼吸困难,输氧。保持温暖和安静的,立即就医。
皮肤;脱去被污染的衣服。用肥皂和水清洗接触部位。如果症状持续,应寻求医疗救护。衣物再次使用前进行清洗。
眼睛;如果出现症状,立即将个别的距离接触到新鲜的空气。与水轻轻冲洗眼睛至少15分钟,而眼皮,立即就医。

危害辨识
吸入;已被观察到的急性过量后低氧血症和呼吸性碱中毒。
食入;胃肠道副作用,包括恶心(2%〜5%),呕吐(0.9%),腹泻(3%〜13%),腹痛(17%),便秘(0.6%至2%)。恶心,腹部绞痛报道的两个过量摄入。

储运特性






 
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