天麻素物理化学性质

外观：常温下为白色结晶性粉末，
溶解性：易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮和热乙酸乙酯，难溶于乙醚，天麻素用苦杏仁酶水解，可得对羟甲基苯醇苷元。
熔 点：154-157oC
沸 点：563.2 °C at 760 mmHg
折 射 率：1.638
闪光 点：294.4 °C
密 度：1.51.504 g/cm3
折射率：1.638
蒸汽压：1.6E-13mmHg

天麻素产品作用

可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调，具有较好的降压，镇静、催眠作用，对神经衰弱、失眠头痛有一定疗效，还能扩张血管、改善心肌微循环、缓解脑血管痉挛、增加心肌营养性血流量提高供氧能力，是中医治疗头痛眩晕、肢体麻木、惊痛抽搐的主药。 

天麻素功效

天麻素是天麻主要成分之一，主要功效如下：
1.用于神衰、神衰综合征及脑外伤性综合征。
2.用于眩晕症：美尼尔氏病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等。
3.用于神经痛：三叉神经痛、坐骨神经痛、枕骨大神经痛等。
4.用于头痛：血管性头痛、偏头痛、神经衰弱及神衰综合征等。
5.具有三抗、三镇：抗癫痫、抗惊厥、抗风湿；镇静、镇痉、镇痛。
6.调节心脑血管功能，增强机体免疫能力。
7.健脑补脑滋肾补脑，提气益神。
8.助阳气，补五劳七伤，通血脉，开窍。
9.更多研究表明，天麻素对学生增智、健脑，保持良好的学习状态，脑力劳动者保持清醒的头脑和充沛的精力，老年人延缓衰老等有良好作用，长期服用天麻的人气色出众。 

天麻素药理作用

　　1．1 对血管血压的作用 血管内皮细胞分泌的缩血 管因子内皮素(ET)、内皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均与高血压发病有关。ET的恒定释放维持了血 管收缩的平衡，当血压增高时，血管内皮细胞损伤、再 生、产生大量的ET而引起高血压患者的相应临床和病 理改变。高血压血管内皮损伤时，循环中血管紧张素 Ⅱ增加，产生超氧化酶灭活NO,使NO含量降低，间接 使血管收缩，血管内皮功能减退，提示ET和NO共同 参与了高血压发生和发展,ET合成和释放进一步增 加，而NO则减少，使高血压病情进一步加重.
　　1．2 抗血小板作用用比浊法测定血小板的聚集率， 结果表明，天麻提取物在对家兔体外、大鼠半离体和小 鼠体内血小板聚集试验中，能抑制二磷酸腺苷(ADP) 诱导的血小板聚集；在体外试验中，天麻提取物G2还 能抑制由血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集.
　　1．3 对神经细胞作用 刘中华等 考察了天麻素对 诱导的阿尔茨海默病(AD)神经细胞的作用。以人参 总皂苷作为阳性对照，通过形态学观察和MTF等方法 检测细胞活力。结果与对照组比较，邯25—35诱导的 培养神经元发生明显的形态学变化,MTF检测显示细 胞活力明显下降，乳酸脱氢酶(LDH)释放增多，差异有 显著性(P<0．05)；当预先加入不同浓度的天麻素和人 参总皂苷时,Aft25—35对神经细胞的损伤明显减轻，细 胞活力明显增强,LDH释放减少，结果显示不同浓度的天麻素对 5—35诱导的神经损伤亦有较强的保护 作用，可显著降低神经细胞的死亡率，天麻素浓度在 0．05 mg/ml时保护作用最强。
　　1．4 抗自由基和保护细胞膜作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引发的脂质过氧化导致肾组织损伤 是缺血性肾衰发病的重要机制。缺血期使组织含氧量 减少，可造成组织自身抗氧能力降低；再灌注时富含氧 的血液重新灌注缺血组织，同时也提供了大量电子受 体，可导致组织内大量氧自由基在短时间内爆发性增 多并堆积，具有高度反应活性的氧自由基与含有丰富 不饱和脂肪酸的细胞膜系统发生脂质过氧化反应，造 成细胞形态及功能的损害。天麻素可减少体外“缺血 再灌注”损伤神经细胞内LDH的漏出，对维持细胞膜 的流动性具有一定作用；并能显著降低LPO的生成，表 明天麻素有清除过多的自由基作用，同时表明对体外 培养缺血再灌注损伤神经细胞多方面的保护作用.
　　1．5 对免疫功能的影响 天麻素注射液能显著增强 小鼠巨噬细胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白 实验、IRFC试验和抗SRBC试验值均显著高于对照组， 表明天麻素注射液对小鼠非特异性免疫中的细胞免疫 与体液免疫均有增强作用。

天麻素临床应用

　　2．1 治疗椎一基底动脉供血不足 椎一基底动脉供 血不足是内科常见病，以阵发性眩晕为主要症状，严重 影响患者的工作与生活。查丽 9 将38例诊断为椎一 基底动脉供血不足的患者随机分为两组观察，结果治 疗组（天麻素组）显效12例，有效5例，无效2例，总有 效率89．47%，对照组（丹参组）显效8例，有效6例，无 效5例，总有效率73．68%，天麻素注射液对治疗椎一 基底动脉供血不足疗效肯定。椎一基底动脉供血不足 为颈椎退行性病变直接或间接引起的椎一基底动脉系 统缺血综合征，其传统的治疗方法是应用活血化瘀和 血管扩张药物。
　　2．2 治疗前庭神经元炎
　　将102例患有 前庭神经元炎患者随机分为治疗组（天麻素组）52例，对照组（眩晕停组）50例。经治疗后，症状改善的时间 治疗组为(3．0±1．5)d,对照组为(6．0±2．7)d,两组 差别有显著意义(t=6．97,/9<0．01)；症状、体征消失 的时间治疗组为(6．0±2．4)d,对照组为(12．0±I．6) d,两组差别有显著意义(t=14．79,/9<0．01)。
　　2．3 治疗眩晕症
　　眩晕是病人自觉头晕眼花的一种 症状，表现为身体平稳感觉障碍、视物旋转、眼球震颤、 面色苍白、恶心呕吐等特征。郑周燕_1I_将符合诊断标 准的77例分为治疗组45例，对照组32例，治疗组予 天麻素注射液，对照组用清开灵注射液或生脉注射液。治疗组治愈30例，有效13例，无效2例，总有效率为 95．56%。对照组分别为12例、10例、10例，总有效率 为66．75%。临床观察表明，天麻及天麻素有降低血压 作用，降低外周阻力，扩张小动脉及微血管，增加微循 环血流量。天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间 的平衡失调，具有镇静、安神和镇痛等中枢抑制作用。2．4 镇痛金今福等 观察天麻素治疗30例偏头疼 患者疗效，结果治疗组头疼消失10名，明显减轻16 例，不缓解或缓解不明显4例，总有效率86．7%；对照 组头痛消失3例，明显减轻7例，疼痛不缓解或缓解不 明显16例，总有效率38．5%。天麻素能改善脑部血液 循环，同时调整神经系统的神经功能障碍来控制血管 活性物质和致痛的产生，达到止痛效果。 

天麻素服用方法

天麻素属挥发油，而挥发油的特点是遇高温极易挥发，所以天麻无论采用共煎或另煎的方法，都会因高温而失去有效成分，且煎的时间越长，其有效成分失去也越多，从而降低疗效，因此正确的服用方法应将天麻研末吞服或冲入煎好的药汁中服用。　　

毒理

急性毒性实验：小鼠口服或尾静脉注射天麻素，剂量用到5g/kg，观察3天，未见中毒及死亡。
亚急性毒性实验：犬及小鼠给药4～6天后，经血液化验，对红细胞、白细胞及血小板计数无影响。血液化验测定对谷丙转氨酶、非蛋白质及胆固醇均无影响。用动物的心、肺、脾、肝、肾、胃及肠作组织切片镜检，未见细胞变性。以上结果表明，天麻素对造血系统、肝、肾功能及血酯均无影响。
【药代动力学】注射给药后，血药浓度高低与镇静作用时间一致，消除半衰期为4.44小时。在体内分布以肾最高，其次为肝、肺、心、脾及脑。主要从尿中排出，从尿、粪便及胆汁排出的总量为给药剂量的76.8%，其中97%从尿排出，主要在前2小时，胆汁和粪便排出很少。

【适应症】用于神经衰弱、神经衰弱综合症及血管神经性头痛等症（如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等）亦可用于脑外伤性综合症、眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等。

【用法用量】肌内注射，一次0.2g（1支），一日1～2次。器质性疾病可适当增加剂量，或遵医嘱。静脉滴注，每次0.6g（3支），一日1次，用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液250～500ml稀释后使用。
【不良反应】有少数病人出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症状，但不致影响病人接受用药，也无需特殊处理。
【禁忌】对本品中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品,请告知医生。当药品性状发生改变时禁止使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚缺乏本品药物过量的报道。一旦过量，应进行对症和支持治疗。
【规 格】2ml:0.2g。
【贮 藏】密闭，室温保存。
【包 装】安瓿。
【有 效 期】24个月。
【批准文号】国药准字H20058138
【生产企业】企业名称：悦康药业集团有限公司
 地 址：北京经济技术开发区宏达中路6号
邮政编码：100176
质量标准差异
目前可静脉滴注的天麻素注射液均为企业标准，在方法学及指标上有一定差异，悦康药业集团生产的丹彤 曲络彤 天麻素注射液的内毒素含量为每1mg天麻素含量小于0.15EU，低于其他厂家的0.20~0.25EU的标准，输液反应更少。