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安托肌松(64228-81-5)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 安托肌松(64228-81-5)
如果您拥有或者需要安托肌松(64228-81-5)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:安托肌松(64228-81-5) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:64228-81-5
CAS:64228-81-5英文名Atracurium Besylate
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安托肌松
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分子式 C53H72N2O12·2(C6H5O3S) 分子量 1243.48
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) 2,2-[1,5-pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-isoquinolinium dibenzenesulfonate; 2,2-[1,5-PENTANEDIYLBIS[OXY(3-OXO-3,1-PROPANEDIYL)]]BIS[1-[3,4-DIMETHOXYPHENYL)METHYL]-1,2 别名(中文) 2,2-[1,5-戊二基双[氧(3-氧-3,1-丙二基)]]双[1-(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉]二苯磺酸盐; 苯磺酸阿曲库铵; 苯磺阿曲库胺; 苯磺酸阿曲库胺; 苯磺酸阿曲库氨; 阿曲库胺苯磺酸盐 2,2-[1,5-戊二基双[氧(3-氧-3,1-丙二基)]]双[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉铵]二苯磺酸盐; 苯磺酸阿曲库铵,安托肌松
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

安托肌松物理化学性质

外观性状:类白色粉末,熔点85~90℃。在60℃软化。
                1R-cis,1R’cis型(Cisatracurium Besylate):[96946-42-8]。白色固体。
熔点:85-90°C
储存条件:2-8°C
溶解度:H2O: ~27 mg/mL
form:powder
color:white

安托肌松应用领域

非去极化肌肉松弛药,效力为筒箭毒碱的2.5倍,但作用持续时间较短。用于各种外科手术,尤其是气管插管、剖腹产。


安托肌松制备方法

0.1mol的1,5-戊二醇、0.2mol的三乙胺和0.1g的1,2,3-苯三酚溶于100ml无水苯中,在剧烈搅拌下,于0.5h内加入0.2mol丙烯酰氯溶于60ml无水苯中的溶液。再加入约100ml无水苯和10ml三乙胺,然后在50℃下搅拌0.5h。过滤除去三乙胺盐酸盐,减压除去溶剂。剩余的黄色油状物在痕量对甲氧基苯酚存在下,避光进行蒸馏,收集90~95℃/1.33Pa的馏分,得1,5-亚戊基二丙烯酸酯,收率61%。
4.43g四氢罂粟碱和1.30g上述得到的1,5-亚戊基二丙烯酸酯溶于15ml无水苯,避光搅拌回流48h。减压移去溶剂,剩余的暗红色油状物溶于10ml氯仿。加入约400ml乙醚,再加入约500ml饱和草酸的乙醚溶液,得到絮状的白色沉淀。过滤,用乙醚洗,干燥。用乙醇重结晶2次,得3.5g白色粉末状的化合物(I),收率51%,熔点117~121℃。
化合物(Ⅰ)溶于碳酸氢钠水溶液,用甲苯提取。提取液浓缩后,得无色粘稠液体,此为化合物(Ⅱ)。
0.5g干燥的化合物(Ⅱ)溶于8ml光谱纯的乙腈,加入苯磺酸甲酯,在室温下反应22h。在剧烈搅拌下,把该溶液滴加到约450ml干燥乙醚中。过滤收集形成的絮状白色沉淀,用干燥乙醚洗,在五氧化二磷存在下,于50℃真空干燥。得类白色的苯磺阿曲库铵粉末,熔点85~90℃。


安托肌松常见问题列表

【全麻用骨骼肌松弛药】苯磺酸阿曲库铵是一种全麻用骨骼肌松弛药,适用于治疗气管内插管的肌肉松驰和胸腹部手术所需的肌肉松驰,与多数神经肌肉阻断剂相同,可引致组织胺的释放 ,发生皮肤潮红,短暂性低血压,偶而可引起支气管痉挛。
苯磺酸阿曲库铵与吸入麻醉气体如卤代烷,异氟烷及思氟烷同时使用可能增强其神经肌肉阻断作用。与氨基糖甙类,多太类抗生素、锂盐、奎尼丁或普鲁卡因山胺 同时使用,可能增强其神经阻断作用。本品不宜与去极化肌松剂如氯琥珀胆碱合用,因可能发生延长的复合性阻断作用而难以用抗胆碱酶药物逆转。对本品过敏者 禁用。在重症肌无力,神经肌肉疾病,严重电解质紊乱的病人中使用本品要小心,因它能强化其他非去极化剂的作用。患有严重心血管疾病者,对本品产生暂时性 低血压反应较为敏感,故建议作分次缓慢静脉注射。
【鉴别】常温下苯磺酸阿曲库铵为类白色至微黄色的结晶性粉末,易潮解,无臭,在氯仿或乙醇中易溶,在水中溶解,在乙醚中几乎不溶。
(1)取本品约10mg,加稀盐酸1ml溶解后,滴加稀碘化铋钾试液,即生成黄色沉淀。
(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含50μg的溶液,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅵ A)测定,在280nm的波长处有最大吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
【检查】溶液的颜色
取本品100mg,加水10ml溶解后,溶液应无色,如显色,与黄色3号比色液(中国药典2000年版二部附录Ⅸ A 第一法)比较,不得更深。
有关物质
取本品适量,加流动相制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相稀释制成每1ml中含50μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的 色谱条件,精密量取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高为满量程的20%~25%;再精密量取上述两种溶液10μl分别注入液相色 谱仪,记录供试品溶液色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰,量取各杂质峰面积的总和,不得大于对照溶液主成分峰的峰面积(5.0% )。
硫酸盐
取本品1.0g,加水30ml溶解后,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。
干燥失重
取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在50℃真空干燥3小时,减失重量不得过2.0%(中国药典2000年版二部附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之二十。

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