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酮康唑(65277-42-1)的中试大生产工艺；技术转让、技术求购 酮康唑(65277-42-1)
如果您拥有或者需要酮康唑(65277-42-1)的成熟中试或大生产工艺，欢迎在此提交给化学汇，我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称：酮康唑(65277-42-1) 类型：我有技术我要技术 技术状况：小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式：技术转让合作生产两者均可 原料成本：生产成本： 联系方式： 备注：
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CAS:65277-42-1
CAS:65277-42-1英文名ketoconazole
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分子式 C26H28CL2N4O4 分子量 531.44
退税率 海关编码
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别名（英文） Ketoconazole;Ketoconazole;Ketoconazole;Ketoconazole;Ketoconazole;Ketoconazole;Ketoconazole;Ketoconazole;Ketoconazole;Ketoconazole;Ketoconazole;Ketoconazole;Ketoconazole;Ketoconazole;cis-1-acetyl-4-(4-((2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1h-imidazol-1-ylmethyl)-1,3 别名（中文） 顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 抗菌药>>酮康唑
备注信息

酮康唑的物理化学性质

外观性状：白色结晶性粉末。
熔点：146°C，不溶于水。
折射率：-10.5 ° (C=0.4, CHCl3)
储存条件：2-8°C
color：white to light yellow
Merck：5302

酮康唑的产品用途

用途一：为抗真菌药，用于治疗脚气和头皮屑过多等病症 
用途二：咪唑类抗真菌药。 

酮康唑的制备方法

将2.4份1-乙酰基-4-（4-羟基苯）哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h，然后加入4.2份2-（2,4-二氯苯-2-（1H-咪唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环保-4-基甲基甲磺酸盐，在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。

适应病症

1．全身真菌感染，如全身念珠菌病、念珠菌、副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病。
2．由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发和指（趾）的感染（皮真菌病、甲癣、念珠菌性甲周炎、花斑癣、头皮糠疹癣性毛囊炎及慢性皮肤粘膜念珠菌病等），当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素无法用药时，可用该品治疗。
3．应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。
4．用于预防治疗因免疫机能降低（遗传性及由疾病或药物引起）而易发真菌感染的患者。

注意事项

1．下列情况应慎用：胃酸缺乏（可能引起该品的吸收明显减少）；酒精中毒（该品可致肝毒性）。
2．在治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状，然而，如果血清氨基转移酶值持续升高（即使是轻度升高）或加剧，或同时伴有肝毒性症状时均应立即中止该品的治疗。
3．由于该品对血-脑脊液屏障穿透性差，故不宜用于治疗真菌性脑膜炎。
4．由于该品对曲霉、毛霉或足分支菌的抗菌作用差，故不推荐用于上述真菌感染。
5．对实验室检查指标的干扰：由于该品可导致血清氨基转移酶升高，因此也可引起血胆红素升高。
6．50岁以上的妇女对该品的耐受性差。
7．曾服用灰黄霉素及同时服用对肝脏有损害药物的患者，应注意肝损害反应，如常见的倦怠伴有发热和黄疸等症状。用灰黄霉素治疗的患者，开始用该品前最好停止服用灰黄霉素一个月。
8．对于一日服用该品0.4g以上（含0.4g）剂量的健康受试者，发现该品可降低可的松对促皮质激素刺激的反应。因此对肾上腺功能不全及长时间处于应激（如大手术等）状态的患者，应监测其肾上腺功能。
9．服药期间禁止服用酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。
10．该品可与食物同时服用，以促进该品的吸收病减少恶心、呕吐反应。
11．该品可引起光敏反映，故服用期间宜避免过长暴露于明亮光照下，可配戴有色眼镜。
12． 治疗念珠菌病疗程至少2周，治疗需持续至病原检查感染消失。慢性皮肤粘膜念珠菌病通常需长期维持治疗。其他系统真菌感染的疗程需6个月或更长。
13．该品用以治疗肾功能损害患者时，一般不需减量，因为仅有小量药物以原形自肾排出。由于该品可致肝毒性发生，故已有肝损害的患者应禁止使用该品，如确有指征应用时，则需谨慎并减量服用。
14．由于该品对某些肝氧化酶有一定抑制作用，故可延缓依赖此酶系代谢的药物的消除，使血药浓度升高，加重不良反应。
15．偶有病例报道该品对饮酒者有戒酒样作用，表现为潮红、皮疹、外周水肿、恶心和头痛等，一般可在数小时内消失。
16．同时应用西咪替丁或呋喃硫胺，至少应口服该品2小时后再服用上述药物。

酮康唑的化学品安全说明书(MSDS)

急救措施
食入：不要给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。寻求医疗救护。不要催吐。如果意识清醒，漱口，喝2-4 cupfuls的牛奶或水。
吸入：从接触到新鲜的空气立即删除。如呼吸困难，给输氧。寻求医疗救护。请勿使用嘴对嘴呼吸。如果呼吸已经停止使用的氧和适当的机械装置，如袋和掩模进行人工呼吸。
皮肤：寻求医疗救护。冲洗皮肤用大量肥皂和水至少15分钟并脱去污染的衣服和鞋子。重复使用前洗净衣物。
眼睛：冲洗眼睛，用大量的水冲洗至少15分钟，偶尔提起上下眼睑。寻求医疗救护。
处理和储存
贮藏：储存在密闭容器内。存放在阴凉，干燥，通风良好的地方，远离不相容的物质。
处理：操作后彻底清洗。使用充分的通风。减少灰尘的产生和积累。避免与眼睛，皮肤和衣物接触。保持容器密闭。避免食入和吸入。
危害辨识返
吸入：可能引起呼吸道刺激。可能导致thryoid效果。可能引起肝损害。
皮肤：可能会引起皮肤刺激。
眼睛：可能会刺激眼睛。
食入：吞食有害。可能会造成消化道的刺激。可能引起肝损害。可能导致甲状腺异常。人类的死亡人数已报告急性中毒。
曝光控制/个人防护
个人防护：眼睛：如29 CFR 1910.133或欧洲标准EN166描述OSHA的眼睛和面部防护条例穿戴合适的防护眼镜或化学安全护目镜。皮肤：穿戴合适的防护手套以防止皮肤接触。服装：穿戴适当的防护服以防止皮肤接触。
防毒面罩：按照29CFR 1910.134或欧洲标准EN 149中发现的OSHA呼吸器法规。始终使用NIOSH或欧洲标准EN 149认可的呼吸器必要时。
曝光影响：长期接触可能引起肝损害。长期接触可能引起甲状腺损伤：甲状腺肿大，降低代谢率，甲状腺功能低下。生殖系统的影响已经报告了人类。
消防措施
灭火：在压力需求， MSHA / NIOSH （认可或同等学历） ，和全身防护服佩戴自给式呼吸器。发生火灾时，刺激性和剧毒气体，可以通过热分解或燃烧产生。灭火用雾状水，干粉，二氧化碳，或适当的泡沫。
泄漏处理方法
小泄漏/泄露：用吸尘器清理或彻底清扫污染物并将其放置到合适的处理容器中。立即清理泄漏，利用适当的防护设备。避免产生灰尘的条件。提供通风。

酮康唑的毒性和危害性

类别：有毒物品 
毒性分级：高毒 
急性毒性：口服-大鼠 LD50: 166 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 618 毫克/公斤 
可燃性危险特性：可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾 
灭火剂：干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,雾状水 

酮康唑的储运特性

库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放。
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