| 分子式 | C59H84N18O14 | 分子量 | 1269.41046 |
| 退税率 | 海关编码 | ||
| 是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
| 别名（英文） | Doxycycline;Doxycycline;Doxycycline;Doxycycline;Doxycycline;Doxycycline;Doxycycline;Doxycycline;Doxycycline;Doxycycline;Doxycycline;Doxycycline;Doxycycline;6-deoxy-5-hydroxytetracycline; (4s,4ar,5s,5ar,6r,12as)-4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octah | 别名（中文） | 胺碘酮盐酸盐杂质E;高舍瑞林;果丝瑞宁;性瑞林;3-[焦谷氨酰组氨酰色氨酰丝氨酰醋氨酰(3-O-叔丁基)-D丝氨酰亮氨酰精氨酰脯氨酰]肼基甲酰胺 |
| 外观物理性质 | 储存条件 | ||
| 用途 | 原料药>> 抗癌药-前列腺癌用药>>戈舍瑞林 | ||
| 备注信息 |
戈舍瑞林物理化学性质 储存条件： −20°C 戈舍瑞林产品用途 为合成的促性腺激素释放激素的类似物，较天然的促性腺激素释放激素强50-100倍。用于内分泌疗法的晚期前列腺癌。 戈舍瑞林生产方法 0.2mmol 5-oxoPro-His-NHNH2悬浮于0.9ml二甲基甲酰胺和0.7ml二甲亚砜的混合溶剂中，在0℃和搅拌下，加入0.8mmol 5.7mol/L盐酸的二氧六环溶液，剧烈搅拌5min，得到澄清的溶液。冷至-20℃，加入0.22mmol亚硝酸叔丁酯，再搅拌25min。冷至-30℃，加入0.8mmol三乙胺来中和。加人冷至-20℃的0.1mmol的L-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(t-Bu)-Leu-Arg-PrcrNHNHCONH2二盐酸盐和0.1mmol三乙胺溶于lml二甲基甲酰胺的溶液，然后在4℃下搅拌24h。减压蒸出溶剂，剩余物用Sephadex LH-20进行柱层析，用二甲基甲酰胺洗脱。然后用SephadexG-25来提纯，用正丁醇：乙酸：水：吡啶=5：1：5：1(体积比)来洗脱，可得产物。 戈舍瑞林药理作用 本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。 药代动力学：本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。 毒理研究：在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升，这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。 适应症：适用于可用激素治疗的前列腺癌及绝经前和绝经期的乳腺癌。子宫内膜异位症。 用量用法：成人 3.6 mg的注射埋植剂，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。 不良反应 曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人，使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经，而停药后月经不再来潮。 禁忌症 已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用本品。 戈舍瑞林注意事项 禁忌：妊娠及哺乳妇女。 戈舍瑞林不良反应 皮疹。男性病人可见潮红和性欲下降，偶见乳房肿胀，治疗初期前列腺癌病人可有骨骼疼痛暂时加剧，尿道梗阻及脊髓压迫症状可见于个别病例。女性病人可见潮红，出汗，性欲下降，头痛，情感变化如抑郁，阴道干燥及乳房大小变化，治疗初期乳腺癌病人可出现症状加剧。 |
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