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尼莫地平(66085-59-4)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 尼莫地平(66085-59-4)
如果您拥有或者需要尼莫地平(66085-59-4)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:尼莫地平(66085-59-4) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:66085-59-4
CAS:66085-59-4英文名nimodipine
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尼莫地平
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分子式 C21H26N2O7 分子量 418.44034
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-methoxyethyl 1-methylethyl ester; isopropyl 2-methoxyethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate 别名(中文) (+/-)-4-(3-硝基苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲氧基乙基酯异丙酯
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

尼莫地平的物理化学性质

外观性状:淡黄色结晶性粉末,无臭无味
溶解性:溶于乙醇或丙酮,不溶于水
熔点:124~128℃
溶解度:methanol: 62.5 mg/mL
form:solid
color:white  

尼莫地平的产品用途

用途一:钙通道阻滞药,主要用于缺血性脑血管疾病、偏头痛的治疗。
用途二:钙通道拮抗剂,具有抗缺血和抗血管收缩的作用。为脑血管扩张和脑功能改善药。用于缺血性脑血管病、轻中度高血压、偏头痛、脑血管痉挛、突发性耳聋等。
用途三:一种新的钙拮抗剂。用于治疗脑血管疾病,如脑血管痉挛、缺血性脑座中早期血管性偏头痛,也用于突发性耳聋。

尼莫地平的制备方法

方法一:间硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合,得到的产物再和3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合,即可得尼莫地平。
方法二:间硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸异丙酯于室温下搅拌溶解,加入冰醋酸和哌啶,在40-50℃搅拌至固化(约6~7h)。在40-50℃静置保温4h后,加入95%乙醇,加热回流至固体溶解。冷到0-5℃,过滤析出的结晶,干燥,得2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯,收率90.6%。然后和3-氨基丁烯酸2-甲氧基乙酯反应,粗品用乙醇重结晶,得尼莫地平,收率84%,熔点125~126℃。
第二步也可如下进行:3.8g 2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯、8g乙酰乙酸2-甲氧基乙酯和6ml浓氨水在80ml乙醇中,加热回流8h。产物用石油醚-乙酸乙酯重结晶,即得尼莫地平,收率49%,熔点125℃。

尼莫地平的毒性

急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):3562,6599口服;33,16静脉注射。

尼莫地平化学品安全说明书(MSDS)

急救措施
食入:获得医疗救助。洗净漱口水。
吸入:删除立即从暴露到空气新鲜。
皮肤:获得医疗救助。至少15分钟,而用大量肥皂和水冲洗皮肤,脱去污染的衣物和鞋子。
眼睛:用大量水冲洗至少15分钟,冲洗眼睛,偶尔抬一下上下眼皮。获得医疗救助。
处理和存储
贮藏:存放在密闭的容器中。存放在干燥的地方。
处理:避免吸入粉尘,蒸汽,薄雾,或气体。避免接触皮肤和眼睛。
危害辨识
食入:可能导致的消化道的刺激。
吸入:可能引起呼吸道刺激症状。吸入可能有害。
皮肤:可能会导致皮肤发炎。可能是有害的,如果通过皮肤吸收。
眼睛:可能会刺激眼睛。
曝光控制/个人防护
个人防护:皮肤:穿戴适当的防护手套,以防止皮肤接触。服装:穿适当的防护服以防止皮肤接触。
呼吸器:依照OSHA呼吸器法规29CFR 1910.134或欧洲标准EN 149 。始终使用NIOSH或欧洲标准EN 149批准的呼吸器必要时。
消防措施
消防:压力需求, MSHA / NIOSH (或同等学历) ,及全套防护装备佩戴自给式呼吸器装置。用火喷水,干粉,二氧化碳,或化学泡沫扑灭。
泄漏处理方法
小泄漏/泄露:真空或清扫物质,并置于一个合适的处理容器中。

尼莫地平计算用化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):3.1
氢键供体数量:1
氢键受体数量:8
可旋转化学键数量:9
互变异构体数量:5
准确质量:418.174001
同位素质量:418.174001
拓扑分子极性表面积(TPSA):120
重原子数量:30
形式电荷:0
复杂度:736
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:5
功能3 d供体数量:1
功能3d阴离子数量:1
功能3 d阳离子数量:1
功能3 d憎水物数量:1
功能3 d环数量:2
有效转子数量:10.4
构象异构体抽样RMSD:1
CID构象异构体数量:95

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