| 分子式 | C22H22N6O7S2 | 分子量 | 546.58 |
| 退税率 | 海关编码 | ||
| 是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
| 别名（英文） | 1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)[(1-carboxy-1-methylethoxy)imino] acetyl] amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0] oct-2-en-3-yl]methyl]pyridinum hydroxide inner salt；1-[[(6R，7R )-7-[ 2-( 2 - amino- 4- thiazolyl ) glyoxylamido ]-2-carbo | 别名（中文） | 头孢他定；头孢噻甲羧肟；头孢 塔齐定；复达欣；噻甲酸肟头孢菌素；凯复定 |
| 外观物理性质 | 储存条件 | ||
| 用途 | |||
| 备注信息 |
头孢他啶物理化学性质 无色结晶或白色粉末，无臭或微 有特异臭。在磷酸盐缓冲液（pH = 6.0)中微溶，在水或甲醇中微溶，在丙酮或氯 仿中不溶。该品加水即泡腾溶解生成澄清 药液，因浓度的不同，药液可呈浅黄色至 琥珀色。新制备溶液的PH值为6-8。 五水化合物（Ceftazidime pentahy-drate) ： C22 H22 N6 O7 S2 • 5H2 O, CAS 登 录号[78439-06-2]。白色或类白色结晶 性粉末，无臭或微有特臭。微溶于磷酸盐 缓冲液（PH = 6.0)，微溶于水或甲酸， 不溶于丙酮或氯仿。UV最大吸收（pH =6)：257nm[E（1%,1CM）:348]。 头孢他啶产品用途 用途一：第三代广谱头孢菌素，对多种β-内酰胺酶稳定，对革兰阳性菌和阴性菌以及厌氧菌株均有较强的杀菌作用，对绿脓杆菌有高效，是惟一的一个能代替氨基糖苷类的头孢类抗生素，因而有人称之为第四代头孢类抗生素。临床用于敏感菌所致的一般严重感染(如败血症、脑膜炎、菌血症等)，呼吸道感染(如肺炎、支气管炎等)，耳鼻喉部感染，皮肤及软组织感染，泌尿道感染，胃肠、胆及腹部感染，骨及关节感染等。 头孢他啶生产方法 方法1：以头孢噻啶为原料，用三 甲基氯化硅硅烷化后，再和五氯化磷在 低温反应后，经低级醇处理.得到无定 形的固体，然后用含盐酸的乙腈等溶剂 处理得到的化合物再和（z)-2-(2-叔丁 氧基羰基丙-2-氧基亚氨基）-2-(2-三苯 甲基氨基噻唑-4-基）乙酰氯的二氯甲 烷溶液反应，反应液经水洗和蒸去二氯 甲烷后，加入二甲基甲酰胺、甲酸和盐 酸的混合液进行处理，过滤除去沉淀， 再加入丙酮或甲醇，将处理得到的化合 物溶于水，调pH至等电点，析出的即 为头孢他啶五水合物结晶。 方法2：(z)-2-(2-叔丁氧基羰基丙-2-氧 基亚氨基）-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基） 乙酸和3-乙酰氧基甲基-7-氨基头孢-3-烯-4羟酸叔丁酯溶于二甲基甲酰胺中，冷至 0℃，依次加入1-羟基苯并三唑和二环己 基碳化二亚胺。加热到室温，并在室温搅 拌5h后放置过夜。过滤，滤饼用少量乙醚洗涤。洗液和滤液合并，用水稀释后， 用乙酸乙酯萃取。萃取液依次用水、盐 酸、碳酸氢钠溶液和饱和盐水洗，干燥， 浓缩。得到的物质进行柱层析，得酰胺化 产物，将其溶于苯甲醚中，在0℃加入三 氟乙酸，然后在室温下搅拌2h浓缩。得 到的物质溶于乙酸乙酯中，用饱和碳酸氢 钠溶液萃取。萃取液的pH值调至6,再 加入乙酸乙酯，水层酸化至pH为1.5， 并用氯化钠饱和，然后再用乙酸乙酯萃 取。萃取液合并，用饱和盐水洗，干燥， 浓缩。得到的物质溶于热的50%甲酸水 溶液，放置2h。加水稀释，过滤。滤液 浓缩，得到的物质再溶于水，再过滤。减 压冷冻得到3-乙酰氧甲基-7-[Z)-2-(2-氨 基噻唑-4-基)-2-(2-羧基丙-2-氧基亚氨基） 乙酰氨基]头孢-3-烯-4-羧酸。得到的水解 产物和吡啶一起，在80℃；和搅拌下，加 入碘化钠水溶液。在80℃；下反应1h，冷 却，加水稀释。用氢氧化钠调节反应液的 pH至6.0，浓缩以除去吡啶。剩余的水 溶液加水稀释，并加入二滴甲基异丁基 酮，然后用盐酸酸化至pH = 1。过滤, 滤饼水洗。滤液和洗液合并，用乙酸乙酯 洗，然后用2mol/L氢氧化钠调至pH = 6. 0。浓缩后，进行柱层析，得头孢他啶。 方法3：最好以头孢噻啶为原料，因为头孢噻啶已有3-吡啶镛甲基。用三甲基氯化硅硅烷化后，再和五氯化磷在低温反应后，加入低级醇或二醇，得到无定形的固体，然后用含盐酸的乙腈或异丙醇等合适的溶剂来处理，得到纯的结晶化合物(Ⅵ)。接着和化合物(Ⅱ)的二氯甲烷溶液反应，反应液经水洗和蒸去二氯甲烷后，加入二甲基甲酰胺，得到纯的含2.5分子二甲基甲酰胺的化合物(Ⅶ)，基本无杂质。往化合物(Ⅶ)的二甲基甲酰胺溶液中，加入甲酸和盐酸的混合液进行处理，过滤除去沉淀，再加入丙酮或甲醇，可以得到很纯的化合物(Ⅷ)。把化合物(Ⅷ)溶于水，调pH值至等电点，析出的头孢他啶五水合物结晶，收率高，产品纯且稳定。所用的侧链化合物(I)可用下面方法进行合成。 头孢他啶安全危害特性 类别：有毒物质 头孢他啶储运特性 库房低温通风干燥 |
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