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头孢克洛(70356-03-5)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 头孢克洛(70356-03-5)
如果您拥有或者需要头孢克洛(70356-03-5)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:头孢克洛(70356-03-5) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:70356-03-5
CAS:70356-03-5英文名Cefaclor
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头孢克洛
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分子式 C15H14CLN3O4S.H2O 分子量 385.82
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) (6R,7R)-7-[[2R)-Amino-phenylacetyl] amino ]-3-chloro-8-oxo-5-th-ia-1-azabicyclo [4. 2. 0] oct-2-ene-2-carbox-ylic acid monohydrate ; 7-( D-2-amino-2-phenylacetamido)-3-chloro-3-cephem-4-carbo-xylic add monohydrate;3-chloro-7-D-( 2-phenylglycinamido)-3-cep 别名(中文) 头孢氯氨苄;头孢克罗;氯氨苄 头孢菌素
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

头孢克洛物理化学性质

白色或类白色结晶性粉末。溶于水,几不溶于甲醇、氯仿或苯。在Ph=2.5-4.5时稳定。UV最大吸收(Ph=7缓冲液):265nm(ε6800)。

头孢克洛作用

【用途一】属头孢类抗菌素药,主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等
【用途二】第一代头孢菌素类抗生素,抗 菌性能和头孢唑啉近似。该品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对A组溶血 性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球 菌的活性与头孢羟氨苄相同,对肺炎球 菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2-4倍。 临床主要用于泌尿道感染、呼吸道感 染、皮肤及软组织感染、五官科等感染,疗效较好。

头孢克洛制备方法

以青霉素为原料。首先用对硝基 苄基保护青霉素上的羧基,然后用双氧水 或过氧乙酸氧化成亚砜。在氯代丁二 酰亚胺或N-氯代磷苯二甲酰胺等作用下, 进行氯化和扩环。先臭氧化后还原,使3 位形成羟基。然后先在三氯化磷下,使3位转化为氯代;再在五氯化磷和吡啶作用 下,接着醇解7位形成游离的氨基的盐酸 盐。将其溶于四氢呋喃和甲醇的溶液中,加入钯-碳的乙醇溶液,反应后过滤,滤 饼用四氢呋喃和水洗,蒸发溶剂至干。得 到的物质溶入水和乙酸乙酯的混合液中, 调节pH值至3,析出固体,过滤,并用 丙爾浸泡,然后干燥即为7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸。将其溶入乙腈中,在室 温搅拌下加入N,O-双(三甲基硅)乙酰 胺,使形成可溶性的双硅酯。冷至0℃, 在两滴N,N-二甲基苄胺存在下,缓慢加 入3-(β-羧基苄胺)丁烯酸甲靡的钠盐和 氯甲酸甲酿在乙腈的反应液中。继续搅 拌,加入甲醇,过滤除去不溶物。加入水,调pH值至1.5,再用三乙胺调至 4.5。在水浴上再搅拌1h,过滤析出的结 晶性沉淀,用乙腈洗,真空干燥得头孢克洛。

头孢克洛安全说明书(MSDS)

类别 有毒物质
毒性分级 中毒
急性毒性 腹腔-大鼠  LD50: 1259 毫克/公斤; 腹腔小鼠 LD50: 400 毫克/公斤
可燃性危险特性 热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化物烟雾
灭火剂 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉

头孢克洛储运特性

库房低温通风干燥 

头孢克洛性状

该品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至微黄色,或为白色、类白色或微黄色粉末或结晶性粉末;微臭,味苦。
该品在水中微溶,在甲醇、乙醇、氯仿或二氯甲烷中几乎不溶。比旋度取该品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含4mg的溶液,依法测定,比旋度为+105°至+120°。吸收系数取该品,精密称定,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照分光光度法,在264nm的波长处测定吸收度,吸收系数(E1%1cm)为230~255。

头孢克洛产品用途

属头孢类抗菌素药,主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等
头孢克洛适应症

临床应用于敏感菌所致的下列感染:
1.呼吸道感染:如咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
2.耳鼻科感染:如中耳炎由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
3.泌尿系感染:如肾盂肾炎、膀胱炎等由大肠杆菌、奇异变形杆菌、

头孢克洛缓释胶囊
克雷白氏杆菌属和凝固酶阴性的葡萄球菌引起。
4.皮肤及软组织感染:如蜂窝组织炎、疖、皮下脓疡、毛囊炎、乳腺炎等由金葡球菌和化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)引起。
5.其它:麦粒肿、牙周组织炎、牙冠周围炎、腭炎、猩红热等。
头孢克洛药物相互作用
1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与该品合用有增加肾毒性的可能。

2.克拉维酸可增强该品对某些因产生β内酰胺酶而对该品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3.口服丙磺舒可使该品的血药浓度水平升高并延迟该品的排泄。
头孢克洛药物过量
过量症状包括恶心、呕吐及腹泻。过量反应的处理为:
1.严重的急性过敏反应需用肾上腺素或其它拟肾上腺素类药物、抗组胺药物或肾上腺皮质激素,必要时还需加用抗惊厥药。
2.严重的腹泻需补充水分、电解质及蛋白质。不宜使用减少肠蠕动的止泻剂,可以口服万古霉素、甲硝唑、杆菌肽或消胆胺。
3.血液透析或腹膜透析有助于清除血清中药物

头孢克洛药理毒理

该品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同,对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2~4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性

头孢克洛缓释片

较头孢氨苄强,与头孢羟氨苄相仿,对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9~8mg/L的该品可抑制所有流感嗜血杆菌,包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对该品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对该品耐药。
该品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。

头孢克洛药代动力学

该品口服后迅速从肠道吸收,分布于全身组织中。
口服该品500mg的血药峰浓度(Cmax)约为13.44mg/L,达峰时间(tmax)约0.56小时,血消除半衰期(t1/2β)为0.57小时。
该品在中耳脓液中可达到足够的浓度;在唾液和泪液中浓度高。

头孢克洛

该品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。
该品主要自肾排泄,8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出,尿药浓度高;约0.05%自胆汁排泄,胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能清除部分该品。

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