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氨曲南(78110-38-0)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 氨曲南(78110-38-0)
如果您拥有或者需要氨曲南(78110-38-0)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:氨曲南(78110-38-0) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:78110-38-0
CAS:78110-38-0英文名2-(((Z)-(1-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-(((2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl)amino)-2-oxoethylidene)amino)oxy)-2-methylpropanoic acid
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氨曲南
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分子式 C13H17N5O8S2 分子量 435.43278
退税率 海关编码
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别名(英文) [2s-[2a,3b(z)]]-2-[[[1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[(2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl)amino]-2-oxoethylidene]amino]oxy]-2-methylpropanoic acid 别名(中文) 菌克单; 噻肟单酰胺菌素; 氨噻羧单胺菌素; [2S-[2a,3b(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧化亚乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸; 君刻单
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

氨曲南的物理化学性质

外观性状:白色结晶或无色粉末
熔点227℃(分解)。
溶解性:溶于二甲基甲酰胺,微溶于甲醇,极微溶于乙醇,几不溶于甲苯、氯仿或乙酸乙酯。
密度:1.83 
form:solid 

氨曲南的产品用途

用途一:单环β-内酰胺类抗生素,对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,且对β-内酰胺酶稳定,但对质粒或染色体介导的1-型酶稍不稳定。用于革兰阴性敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、骨和关节感染等,和其它药物合用可治疗革兰阳性菌和厌氧菌引起的感染。
用途二:抗感染。
用途三:主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症,尤适用于尿路感染,也用于败血症。由于本品有较好的耐酶性能,因此,当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等药物不敏感时,应用本品常可有效。

氨曲南的生产方法

以苏氨酸为原料,经氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺,用氯甲酸苄酯对α-氨基进行保护,用甲磺酰氯对β-羟基进行酯化,用硫酸四丁基铵盐对酰胺基进行磺化,然后在碳酸氢钾作用下环合成氮杂环丁烷衍生物,再氢解脱去保护基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮杂环丁烷。上述得到的氮杂环丁烷衍生物和侧链噻唑衍生物脱水酰胺化,再水解脱去保护基得到氨曲南。

化学品安全说明书(MSDS)


氨曲南的毒性和危害性

类别:有毒物品 
毒性分级:中毒 
急性毒性:腹腔-大鼠 LD50: 2549 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 2897 毫克/公斤 
可燃性危险特性:可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾 
灭火剂:干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 

氨曲南的储运特性

储存条件:Store at 0-5°C,通风低温干燥。   

适应症 

氨曲南主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿、生殖系统感染(包括急性淋病)、腹腔感染、皮肤、软组织感染、手术前预防感染、其它严重感染,如败血症等。

氨曲南的注意事项

1.禁忌症:对本品过敏或对利多卡因等局麻药有过敏史者或对其它β-内酰胺类药曾有过敏性休克反应者禁用。
2.以下情况慎用:
(1) 氨曲南与青霉素类药物之间不存在交叉过敏反应,但对青霉素类、头孢菌素类过敏者及过敏体质者慎用。
(2) 肾功能障碍者慎用。
(3) 氨曲南对肝脏毒性不大,但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。有报道酒精性肝硬化病人对本品的总清除率可降低20-25%。
(4) 孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿慎用。
3.药物对临床结果的影响:
(1) 直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)可为阳性。
(2) 少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)及血肌酐值可有暂时性升高,部分凝血激酶时间(PTT)及凝血酶原时间(PT)可能延长。
(3) 不良反应有皮肤症状如皮疹、紫癜、瘙痒等(共约2%);消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、黄疸以及药物性肝炎(共约2%);局部刺激症状如血栓性静脉炎。注射部位肿胀(共约2.4%);其他尚有神经系统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、眩晕、出血等。
4.长期用药时应注意监测肝、肾功能和造血系统。 

计算用化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):-0.4
氢键供体数量:3
氢键受体数量:10
可旋转化学键数量:6
互变异构体数量:14
准确质量:435.051854
同位素质量:435.051854
拓扑分子极性表面积(TPSA):243
重原子数量:28
形式电荷:0
复杂度:795
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:2
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:1
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:8
功能3 d供体数量:2
功能3d阴离子数量:2
功能3 d阳离子数量:1
功能3 d憎水物数量:1
功能3 d环数量:2
有效转子数量:8.6
构象异构体抽样RMSD:1
CID构象异构体数量:236

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