产品简介

白术为菊科植物白术（Atractylodes macrocephalaKoidz）的干燥根,是常用的滋补药。其性味甘、苦,温,具有健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎的功效。白术提取物中的内酯类成分为其中的主要活性物质，具有抗炎、抗肿瘤的作用，并具对胃肠道功能有一定的影响。以上药理活性尤以白术内酯Ⅰ的活性最为显著。

物理化学性质

性状：本品为无色结晶

密度：1.12

药理作用

白术提取物中的内酯类成分为其中的主要活性物质，具有抗炎、抗肿瘤的作用，并具对胃肠道功能有一定的影响。具有较强的增强唾液淀粉酶活性，促进肠管吸收，调节肠道功能。为白术健脾的主要有效成份。

白术内酯药理作用研究 

1白术内酯对炎症反应的作用
1.1白术内酯的抗炎作用研究

  炎症是具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应,其局部临床特征是红、肿、热、痛和功能障碍。有关白术内酯的吸收的研究也在不同程度上说明其有抗炎活性。有关研究表明内毒素（L PS）能引起免疫系统的障碍和炎症应答并且造成组织损伤。内毒素（LPS）在宿主细胞中能激活相似的受体复合物，从而引起全身的炎症反应。在1989年Kwan Seog Sin等人的实验中他们提取了白术中的几种活性成分，这几种物质分别是苍术酮、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ等，Kwan Seog Sin等人用这几种活性成分进行抗菌和抗炎实验，发现白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ有不同程度的抗炎作用，且通过比较他们发现以上活性成分中白术内酯Ⅰ的抗炎作用最为显著。  Dong, Haiyan等人采用细胞膜色谱（CMC）和高效液相色谱（HPLC）等方法在白术中提取到五种化合物，其中的白术内酯Ⅲ白术内酯Ⅰ在小鼠体内具有抑制二甲苯致耳肿胀的作用，耳肿胀是由于发炎引。说白术内酯具有一定的抗炎作用。 

1.2白术内酯的抗炎作用机理研究   
引起炎症反应的物质包括肿瘤坏死因子( TNF2α) , 白细胞介素IL21β、IL26 、IL212 ,一氧化氮(NO) 等，这些物质都称为炎性因子。有关研究证实内酯类物质具有抗炎免疫调节功能,它们在防治急慢性炎症、脓毒血症或腹腔感染性疾病方面已显示明显疗效,这些内酯类物质的作用与抑制炎性细胞产生炎性因子的作用有关。  何凤艳等的试验表明内酯类物质能够抑制一氧化氮、肿瘤坏死因子、IL21β、IL26 ,说明内酯类物质能显著抑制炎性介质和炎性细胞因子的产生。  Li CQ等的实验中从白术中分离鉴定了两个内酯类化合物,分别为白术内酯Ⅲ、白术内酯Ⅰ。他们通过对小鼠进行实验对各成分进行抗炎作用研究,结果表明,白术内酯Ⅰ是改善小鼠急性炎症模型症状的主要内酯类抗炎活性成分。而且白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ对内毒素(LPS)诱导的一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的有抑制作用。白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ都能显著降低TNF-α、NO的生成,抑制TNF-αmRNA和iNOS的活性。Wang, Changhe等人的实验白术内酯的抗慢性炎症的体内外实验白术内酯可以抑制一氧化氮（NO）和肿瘤坏死因子-α（肿瘤坏死因子-α），白细胞介素-1β（白细胞介素-1β），白细胞介素-6（IL - 6），血管内皮生长因子和胎盘生长因子（PlGF）等的活性。随后Li, Cui-Qin等[11]进行的白术内酯抗炎机理的深入研究，也说明了白术内酯的抗炎机理是抑制一氧化氮（NO）和肿瘤坏死因子-α，白细胞介素-1β，白细胞介素-6（IL - 6），血管内皮生长因子和胎盘生长因子（PlGF）等的活性。 

2.白术内酯对肿瘤的作用

2.2白术内酯的抗肿瘤作用研究 
白术为中医治疗肿瘤常用药物,临床多用于复方中治疗胃癌、食管癌、肝癌等消化系统肿瘤,对肺癌亦有疗效，实验研究也证实了白术挥发油、白术饮片具有抑制肿瘤增殖的作用。从白术中分离得到白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅳ在对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用中显示了抗肿瘤的作用。但是大剂量的白术内酯仅表现了较弱的抗肿瘤作用,沈国庆等认为白术挥发油中抗肿瘤成分存在于白术挥发油中极性较小的部位。  LiNing ,XuZhiChao等人在对其它内酯类药物的抗肿瘤的作用的研究中发现内酯物质抗癌活性。他们用内酯类物质作用于人的癌细胞系。包括MCF7 ，HepG2 ,Du145,Colon205 A549 和HL-60等细胞系.在内酯对其生物活性中研究中发现，内酯表现出很强的抗癌作用。以上各癌细胞系均得到抑制  .  赵洪敏等采用克隆形成实验、细胞黏附分析实验和细胞侵袭分析实验研究白术提取物对细胞增殖、黏附及侵袭能力的影响，在体外用白术挥发油内酯处理人的肺癌PG细胞。可见到单个细胞增殖的能力下降,白术挥发油和白术多糖处理的PG细胞的黏附能力及侵袭能力明显降低，并且还发现白术对小鼠S180肉瘤组织有抑制作用，细胞的形态学观察显示白术可促进肿瘤细胞的凋亡及坏死，降低了小鼠S180肉瘤凋亡相关 基因bcl-2,p53 的表达。进而抑制肿瘤的增殖 。 还有研究表明白术可促进肿瘤细胞的凋亡及 坏死而具有抑瘤作用。刘昳等对晚期恶性肿瘤恶病质患者,通过观察白术内酯Ⅰ对其血清细胞因 子白细胞介素(IL)-1、IL-6及TNF-α以及尿中蛋白水解诱导因子(PIF)水平的影响。发现白术内酯Ⅰ可以显著改善恶病质患者的食欲、增加上臂肌肉的周径、减少消瘦及恢复体力等,同时还可以显著降低细胞因子IL-1、IL-6以及PIF的水平,白术内酯Ⅰ具有一定抗肿瘤作用。 Wang, Changhe; Wang, Sicen;等人为了研究白术内酯抗肿瘤的生物活性进行了抗肿瘤实验。结果表明白术内酯Ⅰ的抗肿瘤活性。Wang,  Ching-Chiung研究组和的白术内酯对白血病细胞系药物活性的研究证实白术内酯能显着抑制人白血病细胞株HL - 60和小鼠白血病细胞株的P – 388生长。从而说明了白术内酯的抗肿瘤的生物活性。

2.2白术内酯的抗肿瘤作用机理研究 
朱庆均等在基因水平研究白术抗肿瘤的机制，他们用S180荷瘤小鼠通过建立S180荷瘤昆明种小鼠模型进行动物实验研究, 前人研究证明p53 基因是一种细胞凋亡相关的抑癌基因,因其产物为一种53KD 的磷酸化核蛋白。其主要功能是调节细胞周期,促进细胞凋亡,起着分子警察的作用,控制着基因组的完整性。当p53 基因突变后,则丧失了监视细胞周期和启动细胞凋亡程序的能力,而使细胞增殖失控。另外,突变型p53 基因还抑制c2myc 介导的细胞凋亡,故有抑制凋亡发生的作用。从朱庆均等人的实验结果分析中可以看出,白术各剂量组小鼠瘤组织中突变型p53 基因表达降低,表明白术可能是通过下调突变型p53 基因的表达,抑制瘤细胞增殖,促进瘤细胞凋亡,这可能是白术抑瘤的一个重要机制  。  郑广娟在用白术各剂量组对小鼠S180肉瘤组 织具有抑制作用的研究中,也发现白术可促进肿瘤细胞的凋亡及坏死,并引发相应的炎细胞反应。白术各剂量组能明显降低小鼠S180肉瘤凋亡相关基因bcl - 2 的表达。白术可能通过调控肿瘤细胞凋亡抑制基因bcl - 2 的表达和激发淋巴细胞调控的免疫反应而实现抑瘤作用。

3.白术内酯的其它生物活性作用

3.1白术内酯对脾胃的作用  
郝延军等采用红色染色淀粉法测定白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ对酶活性的影响,他们的结果表明,与正常组比较白术内酯Ⅰ对唾液淀粉酶活性有增强作用而白术内酯Ⅲ与正常组无明显差别。从而证明白术内酯Ⅰ可以作为白术健脾运脾的有效成分。李伟等的实验对白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ进行活性研究。也证明了白术内酯Ⅰ能增强唾液淀粉酶的活性,显著促进离体家兔小肠对葡萄糖和Vit B6的吸收。可见白术内酯Ⅰ具有较强的增强唾液淀粉酶活性、促进肠管吸收、调节肠道功能的作用,再次说明内酯Ⅰ是白术健脾运脾的主要成分[24]。白术煎剂能使兔离休肠管自发活动紧张性升高，收缩度加大，能明显拮抗Ach和BaCl2引起的肠管痉挛；白术内酯还可以抑制大鼠胃肠运动。从而说明白术内酯是胃肠抑制性有效成分  。Zhang, Y等人  的实验说明白术内 酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ对肠胃运动的抑制可能是由于 抑制了Ca2+诱导的肠胃的收缩，从而具有抑制胃肠运动的活性。

3.2白术内酯的对肌肉的影响
  蒲含林等人以豚鼠离体心房肌为材料,研究新结构化合物双白术内酯对离体心房肌的作用。结果表明,双白术内酯能显著降低豚鼠离体右心房肌的收缩力,同时减慢其节率。白术内酯Ⅰ、4,15-环氧羟基白术内酯及白术内酯Ⅲ,在28·56μmol·L-1浓度时可显著抑制大鼠离体子宫平滑肌运动,其作用机制可能与胆碱能系统的抑制及Ca2+的运动有关。 

3.3白术内酯对老年痴呆的作用
  冯星等在实验中对大鼠注射凝聚态Aβ1-40诱导老年性痴呆(Alzheimer’sdisease,AD)动物模型，后进行大鼠记忆能力的测定和大鼠脑组织内胆碱酯酶活性的测定。结果表明：给药双白术内酯的大鼠记忆学习能力增强，还可使大鼠胆碱酯酶活性明显的降低。双白术内酯能有效改善痴呆大鼠学习记忆能力,提示双白术内酯在一定程度上可缓解痴呆模型大鼠的智能障碍。

3.4白术内酯的抗尘螨的活性 
白术内酯Ⅲ具有毒性，Kim, Hyun-Kyung等人发现了白术内酯Ⅲ的抗尘螨生长的作用，因而 可以开发为空气清新剂的有效成分。

提取来源

本品为菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz.的干燥根茎。

 提取方法

白术内酯Ⅰ采取索氏提取工艺。
以石油醚为提取溶剂，从白术(炒)中提取白术内酯Ⅰ，白术（炒）饮片400 g，低温真空干燥并粉碎，分别过60，80，100目筛备用。分别按表1实验方案精密称取不同粒度的白术（炒）粉末15 g置索氏提取器中，加入规定量的石油醚，于水浴锅上提取，至规定时间后取提取液过滤，旋转蒸发仪浓缩至干，残渣加适量甲醇溶解并转移至5 ml量瓶中，取提取液适量于离心机上离心，上清液作为供试品溶液。

储运特性

2-8°C低温下密封避光保存，长时间在暴露在空气中，含量会有所降低。