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左氧氟沙星(82419-36-1)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 左氧氟沙星(82419-36-1)
如果您拥有或者需要左氧氟沙星(82419-36-1)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:左氧氟沙星(82419-36-1) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:82419-36-1

左氧氟沙星 我有技术 | 我要技术

CAS:82419-36-1英文名floxin
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左氧氟沙星
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分子式 C18H20N3O4F 分子量 361.3675
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) Ofloxacin; (+-)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid; 7H-Pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-, 别名(中文) 氧氟沙星;奥复星;氧氟多沙;(+/-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸; (S)-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-(3S)-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并嗪-6-羧酸; 菲宁达; 利复星; 氧氟沙星; 左氟沙星; 左旋氧氟沙星; 左旋氧氟沙星羧酸; (±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-[1
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 抗菌药>>氧氟沙星
备注信息

左氧氟沙星物理化学性质

熔点 270-275 ℃
外观性状 从乙醇中得到无色针状结晶,无臭,味苦
溶解性 
易溶于冰醋酸,较易溶于氯仿难溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或水,不溶于乙酸乙酯。 
从乙醇中得到无色针状结晶,无臭,味苦。易溶于冰醋酸,较易溶于氯仿难溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或水,不溶于乙酸乙酯。熔点250~257℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(rng/kg):5450,5290,3590,3750口服;208,233,273,276静脉注射;>10000,>10000,7070,9000皮下注射。  

左氧氟沙星用途

第三代喹诺酮类合成抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用,对绿脓杆菌、衣原体也有抗菌作用。对新青霉素、氯林可霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟哌酸耐药的菌株,本品作用良好,无交叉耐药性。此外,对厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。

药物药理

本品为氧氟沙星的左旋体,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
左氧氟沙星和双黄连注射剂存在严重不良反应
国家药品不良反应监测中心发布最新一期《药品不良反应信息通报》,提醒医疗机构医护人员和药品生产经营企业,警惕左氧氟沙星注射剂和双黄连注射剂的严重不良反应。 据介绍,左氧氟沙星注射剂严重不良反应/事件以全身性损害、中枢及外周神经系统损害、皮肤及其附件损害、呼吸系统损害、胃肠系统损害为主,其中过敏反应问题较为典型,临床主要表现为过敏性休克、过敏样反应、呼吸困难、多形性红斑型药疹、喉水肿等。 在国家药品不良反应监测中心数据库中,左氧氟沙星注射剂的严重病例报告分析表明,该产品存在临床不合理使用现象,且部分不合理用药问题已成为引起严重不良事件的主要因素。如左氧氟沙星注射剂说明书中明确提示18岁以下患者禁用
在数据库中不乏18岁以下患者应用该药品且引起严重不良事件的病例报告。
国家药品不良反应监测中心建议临床医生在使用左氧氟沙星注射剂时,应严格按照《抗菌药物临床应用指导原则》和药品说明书规定用药。避免配伍禁忌,确需联合使用其他抗菌药物时应合理选择。肾功能不全者、老年患者、神经系统疾病患者等应慎用或在严格监护下使用。用药过程中医护人员应仔细观测患者的症状和体征,一旦发现异常应立即停药,并尽快明确诊断,及时给予对症治疗。 此次同时被通报的双黄连注射剂是由金银花、黄芩、连翘提取物制备的中药制剂,具有清热解毒、疏风解表的功效,常用于治疗外感风热引起的发热、咳嗽、咽痛。2001年11月,国家药品不良反应监测中心首次通报了双黄连注射剂引起的过敏反应。通报发布后,仍陆续收到有关双黄连注射剂的严重不良反应/事件报告。 据悉,双黄连注射剂严重不良反应/事件以全身性损害、呼吸系统损害为主。该产品存在临床不合理使用情况,并且部分不合理用药问题已经引起严重不良事件。不合理用药现象主要表现为:配伍禁忌用药,将多种药物混合配伍或存在配伍禁忌的药品先后使用同一输液器滴注,没有其他液体间隔;儿童超剂量用药;过敏体质患者用药等。 国家药品不良反应监测中心建议医护人员充分了解双黄连注射剂的功能主治,严格掌握其适应症,权衡患者的治疗利弊,谨慎用药。除临床必须使用静脉输液外,尽量选择相对安全的口服双黄连制剂,或采用肌注方式给药。对于无完善的急救药品和设备的医疗机构,慎用双黄连注射剂。

应用领域



左氧氟沙星制备方法

【方法一】方法1:以2,3,4-三氟硝基苯为起始原料,经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解,与乙酸硼作用后,再引入N-甲基哌嗪而得产品。

方法2:以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺,水解、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯,接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应,再环合生成吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并嘿嗪衍生物,最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。

方法3:上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯,先和甲基哌嗪反应,引入哌嗪基后,再引入侧链后环合,然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中,哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入,对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入,其引入收率可达88%。但在环合时,必须用强碱,如氢化钠,才能进行环合。

左氧氟沙星说明书(MSDS)

急救措施
【食入】如果吞食,漱口水的人是有意识的。呼叫医生。
【吸入】如果吸入,移至空气新鲜处。如果呼吸变得困难,请就医。
【皮肤】在接触的情况下,应立即清洗皮肤,用肥皂和大量的水。
【眼睛】在与眼睛接触的情况下,用大量的水冲洗至少15分钟,冲洗。保证足够的冲洗,用手指分开眼睑。呼叫医生。

曝光控制/个人防护
【个人防护】保护工作服装。化学防护手套。安全眼镜或护目镜。
【呼吸器】使用呼吸器和测试元件,并在适当的政府标准如NIOSH(美国)或CEN(欧盟 ​​)批准。不需要呼吸保护。保护免受滋扰的粉尘,使用N95型(美国)或P1型防尘口罩(EN 143)。
【曝光效果】可能引起眼睛,皮肤,粘膜和上呼吸道刺激。可能是有害的,如果吸入,摄入或经皮肤吸收。

消防措施

【消防】与二氧化碳,灭火粉末或喷水灭火。雾状水或抗酒精泡沫扑灭较大的火种。佩戴自给式呼吸器。穿上全面保护的衣物。

泄漏处理办法
【小泄漏/泄露】扫起来,在一个袋子和保持的废物处置。避免扬尘。通风面积和材料皮卡是完成后,用水冲洗现场。

稳定性和反应性
【稳定性】稳定的,如果存储的指示..
【不兼容性】强氧化剂。
【分解】一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物,氟化氢。

左氧氟沙星储运特性

【贮藏】密闭保存。储存在2-8℃。

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