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阿奇霉素(83905-01-5)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 阿奇霉素(83905-01-5)
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CAS:83905-01-5
CAS:83905-01-5英文名Azithromycin
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阿奇霉素
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分子式 C38H72N2O12 分子量 748.99
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) Afatinib Dimaleate;Afatinib Dimaleate;Afatinib Dimaleate;Afatinib Dimaleate;Afatinib Dimaleate;Afatinib Dimaleate;Afatinib Dimaleate;Afatinib Dimaleate;Afatinib Dimaleate;Afatinib Dimaleate;Afatinib Dimaleate;Afatinib Dimaleate;Afatinib Dimaleate;Afatinib 别名(中文) 阿泽红霉素;阿齐霉素;阿奇毒素;阿齐红霉素;阿泽红霉素;齐 诺;齐宏;齐隆迈;氮红霉素;通达霉 素;舒美特;叠氮红霉素;欣匹特;泰力 特;普利瓦;洛奇;维宏;费舒美;孚 新;集琦;派奇;氮甲红霉素;福斯达; 阿歧霉素;齐迈星;明齐欣;安弦;
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 抗菌药>>阿奇霉素
备注信息

阿奇霉素物理化学性质

外观性状:白色结晶
熔点:113-115℃。[α] D20-37°(C=1,氯仿)
稳定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

阿奇霉素产品用途

美国Pfizer公司开发,1988年 上市。大环内酯类抗菌素,抗菌机理和红 霉素相似,但抗菌谱更广;对革兰阳性菌 的抗菌活性更强,对革兰阴性菌如流感嗜 血杆菌、沙门菌、大肠杆菌、志贺菌等的 抗菌活性也较强。对敏感菌株引起的呼吸 道感染、皮肤软组织感染、性疾病等均有 很好的治疗效果。
用途一:大环内酯类抗菌素,15元含氮杂环,抗菌机理和红霉素相似,但抗菌谱更广。对革兰阳性菌的抗菌活性更强,对革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、沙门菌、大肠杆菌、志贺菌等的抗菌活性也较强。且对酸稳定,耐受性好。对敏感菌株引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染、性传播性疾病等均有很好的治疗效果。

用途二:为抗生素类药,用于敏感细菌引起的各种感染,如呼吸系统感染、皮肤软组织感染。

用途三:用于呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染和性传播疾病。

 

阿奇霉素生产方法

以红霉素A为原料,经肟化后, 在盐酸作用下进行重排,再脱水、还原、 甲基化可得阿奇霉素。


阿奇霉素不良反应

不良反应 患者对阿奇霉素的耐受性良好,不良反应发生率较低。
一、胃肠道:用药后可出现畏食、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、腹胀(< 1%)、胃炎(< 1%)、粘膜炎(< 1%)、假膜性肠炎等,但发生率明显比红霉素低;少数患者使用本药偶可引起口腔炎、口腔念珠菌感染(< 1%);罕见舌变色。
二、肝脏:可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶、胆红素、碱性磷酸酶升高。有报道本药引起肝炎和胆汁淤积性黄疸等;偶尔引起肝坏死和肝衰竭,但罕有致死者,与本药相关性尚未确定。
三、神经精神系统:头痛(< 1%)、嗜睡(< 1%)。此外有眩晕、惊厥、感觉异常、活动增多、攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑,与本药相关性尚未确定。
四、过敏反应:可出现发热、皮疹、瘙痒。与本药相关性尚未确定的不良反应有荨麻疹、支气管痉挛(< 1%)、光敏反应、关节痛等。过敏性休克和血管神经性水肿极为少见。严重者可发生多形性红斑、史-约综合征及中毒性表皮溶解坏死,应立即停药,并采取适当措施。
五、血液:可有白细胞、中性粒细胞、血小板减少等。
六、泌尿生殖系统:常见阴道炎;可有一过性血清肌酸酐升高;还可出现间质性肾炎及急性肾衰竭,与本药关系尚未确定。
七、耳:有患者服用阿奇霉素曾出现听力损害,包括听力丧失、耳鸣和(或)耳聋,与大剂量使用本药有关并且大多可逆。
八、局部:注射给药时可出现注射部位疼痛、局部炎症等。
九、心血管系统:可有心律不齐、室性心动过速,与本药相关性尚未确定。
十、其它:罕有引起味觉变化的报道(< 1%)。  

阿奇霉素药理相互作用

一、阿奇霉素不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用,后者可降低本品的血药峰浓度的30%,但未见对总生物利用度的影响;必须合用时,本品应在服用上述药物前1小时或服后2小时给予。
二、与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。
三、与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
四、阿奇霉素与下列药物同时使用时,建议密切观察患者:地高辛:曾有报告,某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢,因此在两种药物同用时,应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。麦角胺或二氢麦角胺:急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。三唑仑:通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英的水平。
五、阿奇霉素与利福布汀合用会增加后者的毒性。

阿奇霉素注意事项

一、对本品、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
二、孕妇应用需充分权衡利弊;哺乳期妇女应用需谨慎考虑;治疗月龄< 6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及年龄< 2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。
三、轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/min)不需作剂量调整,但对较严重肾功能不全患者,使用时应慎重。
四、由于肝胆系统是本品排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
五、进食可影响阿奇霉素的吸收,故需在饭前1h或饭后2h口服。
六、用药期间如果发生变态反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、StevensJohnson综合征及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施。若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生,如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡,补充蛋白质等。
七、治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌药物。 

阿奇霉素抗菌谱

一、革兰阳性需氧菌,如金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β-溶血性链球菌)、肺炎球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。
二、革兰阴性需氧菌,如流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性弧菌、类志贺吡邻单胞菌。对大肠杆菌、肠炎沙门氏菌、伤寒沙门氏菌、肠杆菌属、嗜水性气单胞菌属和克雷伯杆菌属的活性不尽相同,需进行敏感性试验。
三、厌氧菌,如类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
四、性传播疾病微生物,如沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。
五、其它微生物,如包柔螺旋体(Lyme病原体)、肺炎衣原体、肺炎支原体、人型支原体、脲素脲原体、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌株呈交叉耐药性。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阳性菌通常耐药。 

阿奇霉素储运特性

储存条件: Store at -20°C 

阿奇霉素计算用化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):4
氢键供体数量:5
氢键受体数量:14
可旋转化学键数量:7
互变异构体数量:2
准确质量:748.508526
同位素质量:748.508526
拓扑分子极性表面积(TPSA):180
重原子数量:52
形式电荷:0
复杂度:1150
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:18
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1 

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