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比卡鲁胺(90357-06-5)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 比卡鲁胺(90357-06-5)
如果您拥有或者需要比卡鲁胺(90357-06-5)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:比卡鲁胺(90357-06-5) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:90357-06-5
CAS:90357-06-5英文名Bicalutamide
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比卡鲁胺
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分子式 C18H14F4N2O4S 分子量 430.37
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA   |   XIXI
别名(英文) 17-(3-Pyridyl)androsta-5,16-dien-3beta-ol;Androsta-5,16-dien-3-ol, 17-(3-pyridinyl)-, (3beta)-;Cb 7598;Cb-7598;Unii-G819A456D0;Abiraterone(CB-7598);(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-diMethyl-17-(pyridin-3-yl)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclop 别名(中文) N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯硫酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 抗癌药-前列腺癌用药>>比卡鲁胺
备注信息

比卡鲁胺物理化学性质

熔点:191-193°C
溶解性 在二甲基甲酰胺中易溶;在四氢呋喃中溶解;在乙酸乙酯、甲醇中略溶;在水中不溶。
从1:1(体积比)的乙酸乙酯和石油醚中结晶,熔点191~193℃。 

比卡鲁胺产品用途

用途一:V1服抗雄激素药。为前列腺癌治疗药物,用于治疗晚期前列腺癌。 
用途二:抗雄激素类药。

比卡鲁胺片

比卡鲁胺片是一种非类固醇的雄激素拮抗剂,与雄激素竟争雄激素受体,阻滞细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合,本品与雄激素受体结合后形成受体复合物,并进入细胞核内,与核蛋白结合,从而抑制肿瘤细胞生长;可作为晚期前列腺癌姑息治疗的一线用药。
用量用法:
成人:成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
儿童:本品禁用于儿童。 
肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量。
肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。
注意事项:
本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。
可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。
严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见不良反应)。如果出现严重改变应停止本品治疗。
本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见禁忌和药物相互作用)。
妊娠和哺乳:本品禁用于女性,更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。 
对驾驶和操作机器能力的影响:本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。

比卡鲁胺生产方法

2-甲基丙烯酸甲酯(I)环氧化得到环氧化物(Ⅱ),再和对氟苯硫酚在氢化钠作用下反应,生成化合物(Ⅲ),接着氧化为化合物(Ⅳ)。然后水解为酸(V),用氯化亚砜氯化为酰氯(VI)。最后和3-三氟甲基-4-氰基苯胺(Ⅶ)缩合,得到产物。

比卡鲁胺不良反应

本品的药理作用引起某些预期的反应,包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化,它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。 
肝功改变(转氨酶水平升高,黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到,但少见严重变化,这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者极少出现肝功能衰竭,且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。(见注意事项)。
在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%)。这些副作用与药物的使用没有因果关系,有些是老年人日常固有的。 
心血管系统:心衰 
消化系统:厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。
中枢神经系统:头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。 
呼吸系统:呼吸困难。 
泌尿生殖系统:阳痿、夜尿增多。 
血液学:贫血。 
皮肤及其附件:脱发、皮疹、出汗、多毛。
代谢及营养:糖尿病、高血糖、周围性水肿、体得增加、体重减轻。 
躯干:腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。 
禁忌症:
禁用于妇女和儿童。
不能用于对本品过敏的病人。
本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。

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