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盐酸特比萘芬(91161-71-6)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 盐酸特比萘芬(91161-71-6)
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CAS:91161-71-6

盐酸特比萘芬 我有技术 | 我要技术

CAS:91161-71-6英文名LAMISIL
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盐酸特比萘芬
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分子式 C21H25N 分子量 291.4299
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) Terbinafine;Terbinafine;Terbinafine;Terbinafine;Terbinafine;Terbinafine;Terbinafine;Terbinafine;Terbinafine;Terbinafine;Terbinafine;Terbinafine;Terbinafine;Terbinafine;TERBINAFINE; (e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamine; 6- 别名(中文) 特比萘芬;(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺; 特比萘酚; (E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐; 坦平那芬
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 抗菌药>>特比萘芬
备注信息

SMILES

CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1C2C(=CC=CC=2)C=CC=1


盐酸特比萘芬物理化学性质

【外观性状】白色结晶


盐酸特比萘芬应用领域 

【用途一】烯丙胺类抗真菌药物,其抗菌谱比萘替芬更广,抗真菌活性更高。能高选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中角鲨烯环氧化反应受阻,而破坏真菌细胞膜的生成,达到杀死或抑制真菌的作用。安全、毒性低、副作用小,口服和外用耐受性好,无致畸性或胚胎毒性。临床用于各种皮肤真菌感染(脚癣、股癣和体癣)和指甲真菌感染。


盐酸特比萘芬制备方法 

【方法一】方法1:以氯代叔丁烷和氯乙烷为原料,两者在三氯化铝存在下缩合。然后在氢氧化钾存在下,在二甲亚砜中高温加热,消去二分子的氯化氢,而得炔键。先和乙基溴化镁在室温中反应,再和丙烯醛作用生成6,6-二甲基庚-1-烯-4-炔-3-醇。最后溴代得顺反l-溴-6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔,其E/Z约为3/1。
上述得到的产物和N-甲基-1-萘甲胺在碳酸钠作用下缩合,得特比萘芬(74.5%)和它的顺式异构体(25.4%)。两者可以用异丙醇重结晶来分离,也可用柱层析分离(洗脱液为甲苯-EtOAc,9:1)。
方法2:N-甲基-1-萘甲胺的盐酸盐,可在-78℃的低温及丁基锂存在下,和溴丙炔反应生成N-甲基-N-炔丙基-1-萘甲胺,碘化氢加成得N-甲基-N-烯丙基-1-萘甲胺,最后和3,3-二甲基丁炔的三丁基锡试剂反应,生成特比萘芬。

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