分子式 | C19H28O8 | 分子量 | 384.42 |
退税率 | 海关编码 | ||
是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
别名(英文) | ArtesunateC19H28O8; Artemisinin monosuccinate; Artesunic Acid; Butanedioic Acid Mono(3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl] Ester; Arteannuinum; Arteannuinum succinate; (3R,5aS,6R,8aS | 别名(中文) | 青蒿脂;还原青蒿琥珀酸单酯;青蒿琥脂;青蒿酯 |
外观物理性质 | 储存条件 | ||
用途 | |||
备注信息 |
青蒿琥酯物理化学性质 熔 点:132-1350C 青蒿琥酯产品用途 用途一:对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作 青蒿琥酯药理药效 药理药效:本品的作用机制同青蒿素。首先作用于疟原虫的食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网,此外,对核内染色质也有一定影响。由于本品最早作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。 青蒿琥酯植物来源 区科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶 青蒿琥酯储运特性 储存条件:室温 青蒿琥酯抗寄生虫药 青蒿琥酯是一种常用的抗寄生虫药,为还原青蒿素琥珀酸单酯,系具有倍半萜内酯结构的青蒿素的衍生物,对疟原虫的作用比青蒿素强,对抗氯喹株也有效。作用于疟原虫红内期裂殖体,通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶,达到抑制疟原虫表膜一食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能,从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。对疟原虫的无性体有较强的杀灭作用,奏效快,能迅速控制疟疾发作,对脑型疟、恶性疟和间日疟都有较好的疗效,对恶性疟的耐氯喹株同样有效。尤其对脑型疟的效果更显著,其能迅速控制疟疾发作,但对恶性疟配子体无效。T1/2比蒿甲醚更短,静脉注射后血药浓度很快下降,T1/2为30 min左右。体内广泛分布,以肠、肝、肾中含量较高。尿、粪便排泄仅占少量,主要为代谢转化。临床适用于急性疟疾危重病人的抢救,可作为治疗脑型疟及各种凶险性疟疾患者的首选药物。但复燃率高是其缺点。推荐治疗量下未见不良反应;如使用大剂量可能出现外周网织红细胞一过性减低,停药后可恢复正常。对妊娠2个月内的孕妇慎用,是否致畸有待进一步研究。 青蒿琥酯剂量和用法 粉针剂:60mg,每支青蒿琥酯附带1支5%碳酸氢钠注射液。使用时,将药物溶于碳酸氢钠注射液中,再用葡萄糖注射液稀释至10ml 后静注,滴注速度为3~4ml/min,治疗抗氯喹的恶性疟患者:每次60mg,首剂加倍,每日1次静注,4日为1个疗程,总剂量为300mg。症状控制后,可换用其他抗疟药,以降低复燃率。片剂的用法和用量视病情而定。 青蒿琥酯临床应用 青蒿琥酯的临床应用也有十年之久,是利用中国特有的青蒿草为原料提取其中的有效成分青蒿素后,经化学合成方而制成的,主要作用于疟原虫红内期无性体,是目前唯一能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物。它可以杀灭红细胞内期的疟原虫,达到抗疟作用,从而可以用于各类疟疾患者,尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型脑型疟疾患者的救治,具有抗疟活性高、退热快、原虫转阴时间短、毒副作用小等特点。是治疗重症疟疾的首选药。 青蒿琥酯计算化学数据 疏水参数计算参考值(XlogP):2.5 |