分子式 | C12H15NO5S | 分子量 | 285.3162 |
退税率 | 海关编码 | ||
是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
别名(英文) | 别名(中文) | 法罗培南钠; (5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-7-氧代-3-[(2R)-2-四氢呋喃基]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸单钠盐二倍半水合物 | |
外观物理性质 | 储存条件 | ||
用途 | |||
备注信息 |
SMILES C[C@@H](O)[C@@H]1[C@@H]2N(C1=O)C(C(O)=O)=C([C@@H]3OCCC3)S2 法罗培南口服青霉烯类抗生素 法罗培南钠是国内第一个上市的口服青霉烯类抗生素,在青霉烯母核的2-位上接有一个4氢呋喃基团,化学结构较稳定,基本结构与β-内酰胺类抗生素相似,属于非典型β-内酰胺类抗生素,与青霉素结合蛋有很好的亲合力及良好的β-内酰胺酶稳定性,是中国研制的国家四类新药。具有广谱抗菌活性,不亚于注射用严胺培南西司他丁钠;对需氧性革兰氏阳性菌、需氧性革兰氏阴性菌及厌氧菌具广泛抗菌谱;尤其是对需氧性革兰氏阳性菌中的葡萄球菌、莫拉杆菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌,需氧性革兰氏阴性菌中的柠檬酸杆菌、肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌、流感菌、消化链球菌、丙酸杆菌、百日咳噬血杆菌及厌氧菌中的消化链球菌、拟杆菌等显示较强杀菌效力,抗菌活性优于现有头孢类口服抗生素;是医院重度感染患者最佳选择用药。 法罗培南生产方法 化合物(I)和三苯甲硫醇(TrSH)在碱性条件下反应,取代乙酰基得到化合物(Ⅱ)。然后在二异丙基乙基胺存在下,用烯丙基氧基草酰氯进行酰化,得到化合物(Ⅲ)。将其直接溶于甲醇,在吡啶存在下,加入硝酸银,低温避光反应得到化合物(Ⅳ)。将其溶于二氯甲烷,低温加入?-四氢呋喃-2-甲酰氯反应,得到化合物(V)。溶于苯,加入三乙氧基磷,反应得到化合物(Ⅵ)。接着在氟化四丁基铵存在下,脱去羟基上的保护基,并使羧基游离,中和得到法罗培南的钠盐,熔点160~162℃。总收率达到29.8%。 |