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盐酸昂丹司琼(103639-04-9)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 盐酸昂丹司琼(103639-04-9)
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CAS:103639-04-9

盐酸昂丹司琼 我有技术 | 我要技术

CAS:103639-04-9英文名Ondansetron hydrochloride
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盐酸昂丹司琼
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分子式 C18H19N3O.HCL 分子量 329.82
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA   |   XIXI
别名(英文) Bosentan;Bosentan;Bosentan;Bosentan;Bosentan;Bosentan;Bosentan;Bosentan;Bosentan;Bosentan;Bosentan;Bosentan;Bosentan;Bosentan; n-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyrimidin-2-yl-pyrimidin-4-yl]-4-tert-butyl-benzenesulfonamide 别名(中文) 昂丹司琼盐酸盐;恩丹西酮盐酸盐; 盐酸蒽丹西酮;盐酸恩丹西酮; 1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐;
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 呕吐用药>>盐酸昂丹司琼
备注信息

盐酸昂丹司琼物理化学性质

盐酸昂丹司琼产品用途

用于治疗由于化疗、放疗及手术引起的呕吐

盐酸昂丹司琼药理毒理

药理作用:本品是一种选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确,可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体,从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺,兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。  毒理研究:  生殖毒性:本品经口给药剂量达15mg/kg/天时,对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达4mg/kg/天时,未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响,故只有在确实需要时,才可以在妊娠期间用本品。  本品可通过大鼠乳汁分泌,但尚不清楚其是否通过人乳汁分泌。因为许多药物可经乳汁排泄,故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。  遗传毒性:本品在标准遗传毒性试验中均未表现出致突变性。  致癌性:在给药2年的试验中,大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达10mg/kg/天和30mg/kg/天,结果未表现出致癌作用。

盐酸昂丹司琼药代动力学

口服盐酸昂丹司琼后,吸收迅速,口服后达峰时间约为1.5小时,峰浓度约30ng/ml。口服本品绝对生物利用度约为60%。口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。药物消除半衰期约为3小时。稳态表观分布容积约为140L。血浆蛋白结合率是70~80%。主要自肝脏代谢,药物代谢后由粪尿排出,从尿中排出的原形药小于5%。
用法用量本品供静脉滴注用药。给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天8mg(1瓶)。对于高度催吐的化疗药引起的呕吐,在化疗前30分钟,化疗后4小时,8小时各静脉滴注本品8mg(1瓶),停止化疗以后每8~12小时口服片剂8mg;
对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐,化疗前30分钟静脉滴注本品8mg(1瓶),以后每8~12小时口服片剂8mg,连续5天;对放射治疗引起的呕吐,首剂应于放疗前1~2小时口服片剂8mg,以后每8小时口服8mg。用于预防或治疗手术后呕吐,成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品4mg,对于已出现术后呕吐,可缓慢静脉滴注本品4mg进行治疗。输注时间应不小于15分钟。
不良反应可有头痛,头部和上腹部有温热感,腹部不适,便秘,口干,皮疹,注射部位局部反应,偶见支气管哮喘或过敏反应,暂时性无症状转氨酶升高,上述反应一般轻微,不需特殊处理。偶见运动失调、癫痫发作,胸痛、心律不齐、低血压、心动过缓等罕见报道。

盐酸昂丹司琼注意事项

本说明中所涉及到的使用剂量均以昂丹司琼计。  肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和给药途径。肝脏功能中度或严重衰竭病人,本品在体内消除能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此用药剂量每天不应超过8mg。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠,以缓解病人的不适症。不宜用于心功能不全病人。

盐酸昂丹司琼孕妇及哺乳期妇女用药
 

本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定,对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内使用本品。实验显示,本品可由授乳动物乳汁中分泌,故采用本品时暂停母乳喂养。


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