| 分子式 | C21H25N3O2S | 分子量 | 383.51 |
| 退税率 | 海关编码 | ||
| 是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
| 别名（英文） | Quetiapine;Quetiapine;Quetiapine;QUETIAPIN; 2-[2-(4-Dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]-ethanol; Quetiapine; 11-[4-[2-(2-Hydroxyethoxy)ethyl]piperazino]dibenzo[b,f][1,4]thiazepine; 2-[2-[4-[Dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl]piperazin-1-y | 别名（中文） | 11-[4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓 |
| 外观物理性质 | 储存条件 | ||
| 用途 | 原料药>> 抗精神病药>>喹硫平 | ||
| 备注信息 |
喹硫平物理化学性质 熔 点：172 - 174 C 喹硫平药代动力学 口服后吸收良好，代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。临床试验证实，每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实，该药对5-HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。喹硫平的药代动力学是线性的，男女无差别。老年服用的平均清除率较18～65岁成年人低30%～50%。严重肾损害(肌酐清除率低于30mL/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者，喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%，但个体清除率值都在正常人群范围之内。喹硫平代谢较完全，服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原型化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射性活性物从尿中排出，21%从粪便中排出。主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。 喹硫平毒性 (1)遗传毒性：在Ames试验中，发现喹硫平使一个鼠伤寒沙门氏试验菌株突变率增加，而人淋巴细胞体外染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 喹硫平致癌性 小鼠和大鼠分别经口给予喹硫平20、75、250、 750mg/kg和25、75、250mg/kg(按mg/m2计算，分别相当于最大人用剂量的0.1、0.5、1.5、4.5倍和0.3、0.9、3.0倍)，连续给药2年。雄性小鼠在250mg/kg和750mg/kg时以及雄性大鼠在250mg/kg 时，甲状腺腺瘤发生率明显升高。雌性大鼠在各剂量组均发现乳腺癌发生率明显升高。 喹硫平用法用量 口服。 喹硫平药物过量 在临床试验中，对于本品过量的经验不多，有人曾服用超过 10g喹硫平，未致死，而且病人完全恢复，无后遗症。 喹硫平药物相互作用 由于喹硫平主要具有中枢神经系统作用，在与其他作用于中枢的药物或酒精合用时应当谨慎。与锂合用不会影响锂的药代动力学。喹硫平不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统，和苯妥英(一种微粒体酶诱导剂)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平与苯妥英或其他肝酶诱导剂(如卡马西平、巴比妥类、利福平)合用，为保持抗精神病症状的效果，应增加喹硫平的剂量。如果停用苯妥英并换用一种非诱导剂(如丙戊酸钠)，则喹硫平的剂量需要减少。合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。与抗抑郁药丙米嗪(一种已知的CYP2D6抑制剂)或氟西汀(一种已知的 CYP3A4和CYP2D6抑制剂)合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。 喹硫平不良反应 喹硫平的常见不良反应为头晕、嗜睡、激惹、失眠、口干、消化不良和便秘。服药早期有体位性低血压，与剂量无关，该不良反应有自限性，服药2周内可消失，老年或体弱患者在这段时间需要监护。剂量依赖性的不良反应为消化不良、腹痛及体重增加。临床试验中还观察到构词障碍、厌食、心悸、周围性水肿、多汗等。少数患者可能发生肌紧张、震颤和静坐不能等 EPS症状。实验室检查发现，ALT增高及血清总胆固醇和三酰甘油增高。 化学品安全说明书(MSDS) 储运特性 |
||
