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多烯紫杉醇(114977-28-5)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 多烯紫杉醇(114977-28-5)
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CAS:114977-28-5

多烯紫杉醇 我有技术 | 我要技术

CAS:114977-28-5英文名Taxotere
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多烯紫杉醇
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分子式 C43H53NO14 分子量 807.88
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) Docetaxel;Docetaxel;Docetaxel;Docetaxel;Docetaxel;Docetaxel;Docetaxel;Docetaxel;Docetaxel;Docetaxel;Docetaxel;Docetaxel;Docetaxel;Docetaxel;DOCETAXEL; DOCETAXEL TRIHYDRATE; n-debenzoyl-n-tert-butoxycarbonyl-10-deacetyl taxol; n-debenzoyl-n-(tert-butoxycar 别名(中文) 多烯他赛;多烯紫杉醇;多西紫杉醇;多西他赛; 三水多烯紫杉醇; 多烯他赛; 多烯紫杉醇三水合物(非药典标准品); 多西紫杉醇; 多西他塞; 多似紫杉醇(无水); 紫杉特尔; 多希紫杉醇; 多西他赛(多西他塞); 多西他赛; 多紫杉醇
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 抗癌药>>多西他赛
备注信息

多烯紫杉醇物理化学性质

外观:白色粉末或类白色粉末。
熔点 :186-192 °C (dec.)
比旋光度 :-36 º (c=0.74,EtOH)
储藏方法:储藏于密闭容器中,避免光照与潮湿,温度2-8°C.
药理作用:多西他赛药理作用是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,导致形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。多西紫杉醇(114977-28-5)对晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、胰腺癌、肝癌、头颈部肿瘤等有效。

多烯紫杉醇产品用途

用途一:抗癌药。用于子宫癌。
用途二:抗肿瘤植物药,用于转移性乳腺癌和非小细胞肺癌。
用途三:多烯紫杉醇是一种抗癌的紫杉烷类化合物,它结合到微管(microtubules)的β-微管蛋白(β−tubulin)亚单元, 阻止有丝分裂纺锤体主轴的解聚。从而导致细胞周期被捕获和细胞调亡。

应用领域







上下游产品信息




化学品安全说明书(MSDS)



储运特性

多烯紫杉醇制备方法

半合成以从欧洲紫杉属树木Taxus baccata L.,Taxaceae的针叶中提取得到的10-deacetylbaccatinⅢ为原料,10-deacetylbaccatin Ⅲ经酰化可得化合物(I)。
苯丙烯酸(330mg,2.24mmo1)、二环己基碳化二亚胺(DCC,460mg,2.24mmo1)、化合物(I)(500mg,0.56mmo1)和4-二甲氨基吡啶(68mg,0.56mmo1),在氩气下于70℃搅拌15h。冷却,过滤,滤饼用甲苯洗。洗液和滤液合并,减压浓缩。往残液中加入二氯甲烷,用2%盐酸水溶液洗,无水硫酸镁干燥。减压蒸出溶剂,剩下的1g残物用柱层析提纯,以己烷-乙酸乙酯(7:3)洗脱,得540mg化合物(Ⅱ),收率94%。
N-氯-N-钠氨基甲酸叔丁酯(47mg,0.27mmo1)和硝酸银(91.4mg,0.54mmo1)或其它金属盐在2ml乙腈、甲苯或吡啶中,搅拌10min。加入化合物(Ⅱ)(50mg,0.049mmo1)和0.537ml四氧化锇和叔丁醇溶液(0.1mmol/1 Ml),在室温或4℃,避光搅拌24h。过滤,往滤液中加入0.22mmol亚硫酸氢钠(2.5%水溶液),搅拌3h。用二氯甲烷提取反应液,提取液干燥,浓缩。用制备薄层层析来分离,以7:3的乙醚-己烷洗脱,得到化合物(Ⅲ)及其异构体,化合物(Ⅲ)的收率可达25%。以硝酸汞来代替硝酸银可提高收率。
化合物(Ⅲ)(0.13mmo1)和150mg锌粉在5ml甲醇-乙酸(1:1)中。在60℃下反应2h。过滤,浓缩,以乙酸乙酯提取。用层析提纯,以7:3的二氯甲烷-甲醇洗脱,得产物,收率90%。




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