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罗格列酮(122320-73-4)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 罗格列酮(122320-73-4)
如果您拥有或者需要罗格列酮(122320-73-4)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:罗格列酮(122320-73-4) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:122320-73-4
CAS:122320-73-4英文名5-(4-(2-(Methyl(pyridin-2-yl)amino)ethoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione
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罗格列酮
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分子式 C18H19N3O3S 分子量 357.42676
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA   |   XIXI
别名(英文) 5-(4-[2-(METHYL-PYRIDIN-2-YL-AMINO)-ETHOXY]-BENZYL)-THIAZOLIDINE-2,4-DIONE; AVANDIA; ROSIGLITAZONE; ROSIGLITAZONE HCL; ROSIGLITAZONE HYDROCHLORIDE; Rosiglitazone free base; Rosiglitazone and its intermediates; ROSIGLITAZONE 99%; RosiglitazoneBase/Hcl/Male 别名(中文) 文迪雅;罗格利酮;罗格列酮;罗格利酮碱;罗格列酮盐酸;罗格列酮盐酸盐;5-(4-(2-(甲基(吡啶-2-基)氨基)乙氧基)苄基)四氢噻唑-2,4-二酮;5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙氧基]苯基]甲基-2,4.噻唑烷二酮;5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

罗格列酮物理化学性质

从甲醇中结晶,熔点153~155℃。
外观:
白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。 

罗格列酮产品用途

用于治疗糖尿病;噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。适用于非胰岛素依赖型(Ⅱ型)糖尿病的治疗。

罗格列酮生产方法

8.9g 2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙醇溶于60ml二甲基甲酰胺,在氮气保护下,分批加入0.7g 60%的氢化钠。当剧烈的反应减慢后,加入2.9g 4-氟苯甲醛,在80℃加热16h。冷却,加入400ml水。用3×250ml乙醚萃取,萃取液合并,用2×100ml食盐水洗,干燥,过滤,浓缩至干,得到化合物(Ⅰ)。
3.2g化合物(Ⅰ)和1.1g 2,4-噻唑啉二酮溶于100ml甲苯,加入催化量的哌啶乙酸盐,回流2h。冷却,过滤,得到化合物(Ⅱ),熔点177-190℃。
化合物(Ⅱ)溶于二氧六环,在10%Pd-C催化下,在室温和常压下氢化至氢气吸收停止。过滤,减压浓缩至干。剩余物用甲醇重结晶,得罗格利酮,熔点153~155℃。

罗格列酮上下游产品信息

【上游原料】N,N-二甲基甲酰胺-->1,4-二氧六环-->氢-->对氟苯甲醛-->2,4-噻唑烷二酮-->哌啶乙酸盐-->2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]乙醇

罗格列酮药理作用 

罗格列酮通过直接降低胰岛素抵抗和改善β细胞功能达到持久的控制血糖。是高度选择性的且作用很强的过氧化物酶体增殖活化受体 γ (PPARγ) 激动剂。该受体是一种蛋白质,存在于胰岛素敏感组织的脂肪、骨骼肌和肝脏组织中。 罗格列酮的绝对生物利用度是99%。在健康自愿者中罗格列酮吸收迅速,服药后平均1h达峰值浓度。可增加胰岛中胰岛素含量而对胰岛素的分泌无影响。罗格列酮通过减少细胞死亡来防止β细胞的减少,这些证据表明罗格列酮对β细胞有保护作用。 罗格列酮可降低高胰岛素血症和血浆游离脂肪酸水平。血浆胰岛素水平降低表明罗格列酮可减轻胰腺β细胞的负担。由于游离脂肪酸水平高对胰腺有毒性作用,因此降低游离脂肪酸水平亦对胰腺β 细胞功能有保护作用。因此,对2型糖尿病的基本生理环节是减少胰岛素抵抗,改善β细胞功能达到控制血糖。  

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