| 分子式 | C18H19N3O3S | 分子量 | 357.42676 |
| 退税率 | 海关编码 | ||
| 是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
| 别名（英文） | 5-(4-[2-(METHYL-PYRIDIN-2-YL-AMINO)-ETHOXY]-BENZYL)-THIAZOLIDINE-2,4-DIONE; AVANDIA; ROSIGLITAZONE; ROSIGLITAZONE HCL; ROSIGLITAZONE HYDROCHLORIDE; Rosiglitazone free base; Rosiglitazone and its intermediates; ROSIGLITAZONE 99%; RosiglitazoneBase/Hcl/Male | 别名（中文） | 文迪雅;罗格利酮;罗格列酮;罗格利酮碱;罗格列酮盐酸;罗格列酮盐酸盐;5-(4-(2-(甲基(吡啶-2-基)氨基)乙氧基)苄基)四氢噻唑-2,4-二酮;5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙氧基]苯基]甲基-2,4.噻唑烷二酮;5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮 |
| 外观物理性质 | 储存条件 | ||
| 用途 | |||
| 备注信息 |
罗格列酮物理化学性质 从甲醇中结晶，熔点153～155℃。 罗格列酮产品用途 用于治疗糖尿病；噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。适用于非胰岛素依赖型(Ⅱ型)糖尿病的治疗。 罗格列酮生产方法 8.9g 2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙醇溶于60ml二甲基甲酰胺，在氮气保护下，分批加入0.7g 60%的氢化钠。当剧烈的反应减慢后，加入2.9g 4-氟苯甲醛，在80℃加热16h。冷却，加入400ml水。用3×250ml乙醚萃取，萃取液合并，用2×100ml食盐水洗，干燥，过滤，浓缩至干，得到化合物(Ⅰ)。 罗格列酮上下游产品信息 【上游原料】N,N-二甲基甲酰胺-->1,4-二氧六环-->氢-->对氟苯甲醛-->2,4-噻唑烷二酮-->哌啶乙酸盐-->2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]乙醇 罗格列酮药理作用 罗格列酮通过直接降低胰岛素抵抗和改善β细胞功能达到持久的控制血糖。是高度选择性的且作用很强的过氧化物酶体增殖活化受体 γ (PPARγ) 激动剂。该受体是一种蛋白质，存在于胰岛素敏感组织的脂肪、骨骼肌和肝脏组织中。 罗格列酮的绝对生物利用度是99%。在健康自愿者中罗格列酮吸收迅速，服药后平均1h达峰值浓度。可增加胰岛中胰岛素含量而对胰岛素的分泌无影响。罗格列酮通过减少细胞死亡来防止β细胞的减少，这些证据表明罗格列酮对β细胞有保护作用。 罗格列酮可降低高胰岛素血症和血浆游离脂肪酸水平。血浆胰岛素水平降低表明罗格列酮可减轻胰腺β细胞的负担。由于游离脂肪酸水平高对胰腺有毒性作用，因此降低游离脂肪酸水平亦对胰腺β 细胞功能有保护作用。因此，对2型糖尿病的基本生理环节是减少胰岛素抵抗，改善β细胞功能达到控制血糖。 |
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