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他扎罗汀(118292-40-3)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 他扎罗汀(118292-40-3)
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CAS:118292-40-3
CAS:118292-40-3英文名Ethyl 6-((4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl)nicotinate
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他扎罗汀
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分子式 C21H21NO2S 分子量 351.46194
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) Tazarotene;Tazarotene;Tazarotene;Tazarotene;Tazarotene;Tazarotene;Tazarotene;Tazarotene;Tazarotene;Tazarotene;Tazarotene;Tazarotene;Tazarotene;Tazarotene;TAZAROTENE; 3-pyridinecarboxylicacid,6-((3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2h-1-benzothiopyran-6-y; agn190168; 别名(中文) 6-[2-(4,4-二甲基二氢苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 银屑病用药>>他扎罗汀
备注信息

SMILES

CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3C(C)(C)CCSC=3C=C2


他扎罗汀物理化学性质

【外观性状】类白或淡黄色固体


他扎罗汀常见问题列表 

【皮肤科用药】他扎罗汀是第三代维甲酸类皮肤科用药,为皮肤外用的类维生素A的前体药,具有调节表皮细胞分化和增殖等作用,主要适用于治疗斑块型寻常性银屑病。他扎罗汀乳膏还可用于治疗面部痤疮。临床用其内含本品活性成分15mg/30g,凝胶剂外用,每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处。用药前,先清洗患处,等皮肤干后将药物均匀涂布于皮损上,形成一层薄膜;涂药后应轻轻揉擦,以促进药物的吸收。豌豆大小的凝胶可以覆盖手掌大面积的皮损,涂抹面积不能超过体表面积的20%。擦完药之后用肥皂将手洗净。

银屑病是一种常见的良性,急性或慢性炎症性皮肤病。在遗传倾向的基础上发生。外伤或刺激正常皮肤可诱发银屑病皮损的出现(Koebner现象):银屑病有几种不同的表现-最常见的是斑块型。发疹型(点滴型)银屑病包括许多3~10mm皮损。偶尔发生在精神紧张或链球菌咽炎之后。严重的是,偶尔会出现威胁生命的形式如泛发性脓疱型和红皮病型银屑病。突然发生的斑块型或泛发性红皮病型银屑病可能伴发HIV感染。

他扎罗汀(tazarotene)凝胶,为外用甲酸制剂,可用于治疗银屑病。早期研究示,每日二次外用八周约50%轻至中度银屑病患者至少75%的皮损可获缓解。但斑块完全消除数小于10%。tazarotene凝胶有0.05%和0.1%两种浓度。0.1%凝胶外用一日一次和一日二次无差别。但是0.5%凝胶外用一日一次则效果较差。

他扎罗汀为一种合成的乙烯视黄醛,局部用药后,快速转化为他扎罗汀酸而发挥药理作用。他扎罗汀酸与皮肤中的视黄醛酸受体-γ(RAR-γ)结合后,可能通过恢复正常的皮肤分化及减少皮肤炎症,而达到改善临床症状的目的。

【不良反应及注意事项】他扎罗汀的不良反应主要为皮肤反应,表现为瘙痒、灼热、刺痛、红斑、刺激感、皮肤疼痛、脱屑、皮炎、皲裂、水肿、脱色、出血和干燥等。

注意事项:

①育龄妇女在开始他扎罗汀凝胶治疗前2周内,必须进行血清或尿液妊娠试验,确认为妊娠试验阴性后,在下次正常月经周期的第2天或第3天开始治疗。在治疗前、治疗期间和停止治疗后一段时间内,必须使用有效的避孕方法。

②避免药物与眼睛、口腔和黏膜接触,并尽量避免药物与正常皮肤接触。如果与眼接触,应用水彻底冲洗。

③如出现瘙痒等皮肤刺激作用,尽量不要搔抓,可涂少量润肤剂;严重时,应停用本品或隔天使用1次。

④本品不宜用于急性湿疹类皮肤病。

⑤治疗期间,要避免在阳光下过多暴露。应避免同时服用光敏药物。

⑥涂药后不用衣物和绷带包扎患处。应避免同时使用能使皮肤变干燥的药品和化妆品。涂抹面积超过体表面积20%的安全性资料尚未建立。

⑦禁用于孕妇和哺乳期妇女。对本药、其他视黄醛类或维生素A衍生物过敏者禁用。

⑧12岁以下儿童使用他扎罗汀的疗效和安全性资料尚未建立。

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