| 分子式 | C8H11N3O3S | 分子量 | 229.25624 |
| 退税率 | 海关编码 | ||
| 是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
| 别名（英文） | Lamivudine;Lamivudine;Lamivudine;Lamivudine;Lamivudine;Lamivudine;Lamivudine;Lamivudine;Lamivudine;Lamivudine;Lamivudine;Lamivudine;Lamivudine;Lamivudine;(2r-cis)-4-amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1h)-pyrimidinone; 3TC; 3-THIA-2,3-DIDEOX | 别名（中文） | 拉米呋啶;拉夫米定;(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮; 拉米呋啶; 拉夫米定; 拉米呋定; 拉米夫啶; (2R-顺式)-4-氨基-1-[2-(羟基甲基)-1,3-嘿噻烷-5-基]-2(1H)-嘧啶酮 |
| 外观物理性质 | 储存条件 | ||
| 用途 | 原料药>> 抗菌药>>拉米夫定 | ||
| 备注信息 |
拉米夫定物理化学性质 【外观性状】从甲醇-乙酸乙酯得白色固体。[α]D21-132°(C=1.08，甲醇)。或从沸乙醇结晶，熔点160～162℃。[α]D21-135°(C=0.38，甲醇)。 拉米夫定产品用途 【用途一】抗病毒药，用于肝胆疾病的治疗 拉米夫定应用领域 抗病毒药，用于肝胆疾病的治疗 拉米夫定生产方法 生产方法 对化合物(Ⅰ)进行选择性6-O-磺酰化反应，接着乙酰化得到化合物(Ⅱ)，收率96.7%。化合物(Ⅱ)以乙酸作溶剂，和3moL的溴化氢/L酸(45%，W/V)反应，溴化得到化合物(Ⅲ)，收率99%。溴化物(Ⅲ)和3.3moI。的黄原酸乙酯钾盐，在丙酮中回流，硫代并环合；然后在甲醇中用氨水进行水解，得到化合物(Ⅳ)，二步收率72%。化合物(Ⅳ)经柱层析提纯，为结晶性的固体。 拉米夫定化学品安全说明书(MSDS) 曝光控制/个人防护返 【曝光效果】这种材料的性质尚未编制。一般性质的任何建议。许多化学物质会导致刺激眼睛，皮肤和呼吸道。在严重的情况下呼吸道刺激症状，可进展为ARDS/急性肺损伤可能会延迟长达24至72小时，在某些情况下，刺激或灼伤食道或胃肠道发病也有可能，如果腐蚀性或刺激性的化学品摄入。随时联系您的的本地poision控制机构或医疗专业援助。 拉米夫定副作用 【不良反应与副作用】拉米夫定是一种核苷类的药物，可通过抑制或是阻断乙肝病毒DNA链的合成来一直乙肝病毒的复制，从而逐渐的清除乙肝病毒，常被医生用来治疗急慢性乙肝。 常见的副作用为易产生耐药性、毒副作用大、停药难、发热、上呼吸道感染样症状、头疼、腹痛、身体不适、腹泻等症状，但症状一般较轻并可在短时间内自我消退。同时国家食品药品监督管理局发布《第30期药品不良反应信息通报》中也警惕广大医务工作者和药品生产商警惕拉米夫定和替比夫定可能引起横纹肌溶解的危险，表现有肌痛，无力，肌酸激酶升高、血肌酐升高等。 长期服用很容易发生病毒变异的，多表现为停药后乙肝病毒DNA阳转或是治疗一年的周期时出现乙肝病毒的阳转，这都是病毒发生变异的标志，说明病情更加严重，更难以治疗。近期研究还表明，拉米夫定的副作用还表现在对肾脏的损伤上面，多数病人会有不同程度的肾毒性，严重的甚至是出现肾功能衰竭。 【禁用情况】（1）慢性无症状乙肝病毒携带者，转氨酶正常，没有症状，不管有无病毒复制指标（无论“大三阳”和“小三阳”），都不宜服用拉米夫定。但据了解，目前这部分人服此药的现象相当普遍，浪费了药物，浪费了钱财。目前乙肝带毒者的治疗问题还没有解决，医学家们也正在研究探索，现有方法均不成熟。不能应用拉米夫定治疗乙肝带毒者的重要原因是无效，有人服用后，HBVDNA可能下降到103拷贝／毫升以下，一旦停药又立即反弹。我们发现，有人服用一年半以上，HBVDNA转阴，停药后不到1个月又反弹了，况且HBeAg根本不能转阴。因此，不能再用此药治疗乙肝带毒者了，除非经肝穿刺肝活检证实有慢性肝炎病理改变时，才可考虑应用。 拉米夫定药动学 拉米夫定口服后吸收良好，成人口服0.1g约1hr左右达血药峰浓度Cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度为80-85%。与食物同时服用，可使Tmax延迟0.25-2.5 hr，Cmax下降10-40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3 L/Kg，平均系统清除率为0.3 L/h，百分之七十经有机阳离子转运系统经肾清除，清除半衰期为5-7hr。在治疗剂量范围内，拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系，血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率<16-36%。可通过血脑屏障进入脑脊液。主要以药物原型经肾脏排泄，肾脏排泄约占总清除的70%左右，仅5-10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄，对肌酐清除率<30mL/分的患者，不建议使用本品。肝脏损害不影响本品的药物代谢过程，对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代谢无显著变化，只有在肌酐清除率<30mL/分时，才有影响。 |
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