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吡美莫司(137071-32-0)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 吡美莫司(137071-32-0)
如果您拥有或者需要吡美莫司(137071-32-0)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:吡美莫司(137071-32-0) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:137071-32-0
CAS:137071-32-0英文名Pimecrolimus
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分子式 C43H68NO11Cl 分子量 810.45312
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) Irondextran;Irondextran;Irondextran;Irondextran;Irondextran;Irondextran;Irondextran;Irondextran;Irondextran;Irondextran;Irondextran;Irondextran;Irondextran;Irondextran;a100;a100(pharmaceutical);b75;chinofer;dextranironcomplex;dextrofer75;eisendextran;fe-d 别名(中文) 匹美莫司;吡美莫司;匹美克莫司;吡美莫司/匹美克莫司
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 皮肤科用药>>吡美莫司
备注信息

SMILES

CC[C@@H]1C(=O)C[C@H](O)[C@@H](C)[C@@H](C(C)=C[C@H]2C[C@@H](OC)[C@@H](Cl)CC2)OC(=O)C3N(CCCC3)C(=O)C(=O)[C@@]4(O)[C@H](C)C[C@H](OC)[C@@H]([C@@H](OC)C[C@H](C)CC(C)=C1)O4


吡美莫司物理化学性质

密度 1.19

储存条件 -20°C Freezer


吡美莫司应用领域 

【局部用免疫调节剂】 吡美莫司是一种局部用免疫调节剂,是由链霉菌产生的子囊霉素的半合成品,亲脂性大于他克莫司,与皮肤有着更强的亲和力,能有效安全地控制面部脂溢性皮炎的症状和体征,能迅速缓解皮炎湿疹患者的瘙痒症状,减少皮损面积,清除特异性皮炎(湿疹)体征,是治疗特异性皮炎(湿疹)早期缓解和长期控制的有效治疗方法。

脂溢性皮炎是机体对亲脂的马拉色菌的一种炎症性的免疫反应,体液免疫和细胞免疫均参与发病,而吡美莫司能通过抑制激活T细胞所需的钙依赖性神经转录蛋白来选择性地抑制T细胞的活化,阻止细胞因子和前炎症介质的释放,表现出强抗炎活性。因此,推测吡美莫司治疗脂溢性皮炎的机制为抗炎及免疫调节,目前还没有能直接参与抗真菌作用的报道,但近年有报道称他克莫司(一种与吡美莫司化学结构及作用机制相似的免疫调节剂)具有抗某些马拉色菌属的活性。

与他克莫司类似,吡美莫司是一种前炎性细胞因子产生和释放的细胞选择性抑制剂,可与macrophilin 12(FKBP-12)结合,抑制钙依赖性钙调神经磷酸酶,通过阻断T细胞的早期细胞因子转录而抑制T细胞的活化,特别是毫微克水平即可抑制T细胞的IL-2和IFN-γ(Th1细胞来源)合成,还可抑制IL-4和IL-10(Th2细胞来源)的合成。此外,在体外实验中,吡美莫司还可抑制抗原或IgE刺激的肥大细胞释放炎症性细胞因子和炎症介质[4,5]。临床资料显示外用后血药浓度很低,一般在检出值以下(<0.5 ng/mL)。无药物蓄积现象。

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