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奥美沙坦酯(144689-63-4)的中试大生产工艺；技术转让、技术求购 奥美沙坦酯(144689-63-4)
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CAS:144689-63-4

奥美沙坦酯 我有技术 | 我要技术

CAS:144689-63-4英文名olmesartan medoxomil
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分子式 C30H32N6O6 分子量 572.61
退税率 海关编码
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别名（英文） Olmesartan medoxomil;Olmesartan medoxomil;Olmesartan medoxomil;Olmesartan medoxomil;Olmesartan medoxomil;Olmesartan medoxomil;Olmesartan medoxomil;Olmesartan medoxomil;Olmesartan medoxomil;Olmesartan medoxomil;Olmesartan medoxomil;Olmesartan medoxomil;Olm 别名（中文） 2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 降血压药>>奥美沙坦酯
备注信息

物理化学性质

产品类别: 医药原料和中间体
外观：为淡黄色至类白色粉末
溶解度：在水中不溶；在甲醇中略溶；溶于冰醋酸
熔点：175.0 －180.0℃
相对密度:1.37g/cm3 
化学式: C29H30N6O6CAS

分子量：558.59 

产品用途

抗高血压药
奥美沙坦酯是一种沙坦类抗高血压药，1991年由日本三共株式会社研制成功，在众多国家获得专利保护，专利号为：EP0503785，专利优先国为日本；该产品合成工艺在中国申请了相关专利，CN1045770及CN1381453。它克服了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的缺点并保存其优点，其作用类似但不引起ACEI类药物导致的干咳、皮疹和血管神经性水肿等作用，不良反应较小，病人耐受性好，在轻中度高血压治疗中疗效良好，在临床上比较受欢迎。
奥美沙坦酯具有强效的降压作用，口服后在小肠壁完全去酯转化成活性代谢产物奥美沙坦（Olmesartan），奥美沙坦是一种选择性非肽类血管紧张素II受体拮抗剂，通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用，每天5mg、20mg和40mg的用药剂量，可分别降低坐位收缩压12.4mmHg、15.1mmHg和17.6mmHg；降低坐位舒张压9.8mmHg、12.2mmHg和13.1mmHg。在小鼠和大鼠急性毒性实验中，单次口服给药最大剂量达2000mg/kg时，仍没有致死结果出现。狗的最小致死量大于1500mg/kg。未见致癌性、致畸性、致突变性、生殖毒性和遗传毒性。
常见的沙坦类抗高血压药物：缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦，坎地沙坦酯、依普沙坦、他索沙坦、奥美沙坦酯。 

制备方法（合成方法）

奥美沙坦的制备方法：
以4，4-二甲基-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5_基)苯基]苯基}甲基-4，6-二氢呋喃并[3，4-d]咪唑-6-酮(化合物(A))开环得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(化合物(B))，再在碱作用下与4_溴(或氯)甲基-5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯缩合，最后脱去三苯甲基保护基得到目的产物---奥美沙坦。
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