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莫西沙星(151096-09-2)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 莫西沙星(151096-09-2)
如果您拥有或者需要莫西沙星(151096-09-2)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:莫西沙星(151096-09-2) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:151096-09-2
CAS:151096-09-2英文名1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-((4aS,7aS)-hexahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6(2H)-yl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
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莫西沙星
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分子式 C21H24N3O4F 分子量 401.43136
退税率 海关编码
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别名(英文) Moxifloxacin;Moxifloxacin;Moxifloxacin;Moxifloxacin;Moxifloxacin;Moxifloxacin;Moxifloxacin;Moxifloxacin;Moxifloxacin;Moxifloxacin;Moxifloxacin;Moxifloxacin;Moxifloxacin;MOXIFLOXACIN;(1S,6S)-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-meth 别名(中文) 莫西沙星;1-环丙基-7-(S,S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸;(4ΑS-CIS)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(六氢-6H-吡咯[3,4-B] 吡啶-6-基)-4-氧-3-喹啉羧酸;莫西沙星盐酸盐;(1S,6S)-1-环丙基-7-(S,S-2,8-二氮杂双环(4.3.0)壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 抗菌药>>莫西沙星
备注信息

莫西沙星物理化学性质

 熔点 203-208 C

莫西沙星产品用途

【用途一】氟喹诺酮类抗菌药。DNA拓扑异构酶抑制剂,可用于治疗金葡菌、流感杆菌、肺炎球菌等引起的社会获得性肺炎,慢性支气管炎急性发作,急性窦炎等。

 

莫西沙星作用机制

莫西沙星的作用机制主要是抑制细菌DNA合成,起快速杀菌作用,可以作用于细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而造成酶-DNA复合物的断裂。DNA旋转酶又称拓扑异构酶Ⅱ,由gyrA、gyrB亚基组成,DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅰ共同调控DNA的复制过程。DNA旋转酶在整个复制过程中主要起维持DNA适度盘绕的作用。拓扑异构酶Ⅳ由parC和parE亚基构成,它的结构与DNA旋转酶有类似之处,其中parC与gyrA,parE和gyrB具有一定的同源性。拓扑异构酶Ⅳ可将复制完成的子代DNA分配至子代细胞中,与DNA旋转酶共同完成细菌DNA的复制。莫西沙星可将酶-DNA复合物稳定在DNA链切断后的状态,终止DNA的复制,从而产生细胞毒作用。莫西沙星对多数革兰阴性菌的主要作用位点是DNA旋转酶,而对革兰阳性菌的作用位点以拓扑异构酶Ⅳ为主。

莫西沙星应用领域

氟喹诺酮类抗菌药。DNA拓扑异构酶抑制剂,可用于治疗金葡菌、流感杆菌、肺炎球菌等引起的社会获得性肺炎,慢性支气管炎急性发作,急性窦炎等。 

莫西沙星制备方法

1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧-3-喹啉羧酸溶于乙腈和二甲基甲酰胺,加入1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷和(+)-[S,S]-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷,回流1h。冷却,过滤析出的沉淀,水洗。和水一起搅拌片刻,过滤,干燥。剩余物用硅胶层析,二氯甲烷/甲醇/17%氨水=30:8:1展开,得莫西沙星,熔点203~208℃。
 

莫西沙星化学品安全说明书(MSDS)


 

储运特性




 

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