分子式 | C53H82NO14-.Na+ | 分子量 | 980.206280000001 |
退税率 | 海关编码 | ||
是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
别名(英文) | Ramelteon;Ramelteon;Ramelteon;Ramelteon;Ramelteon;Ramelteon;Ramelteon;Ramelteon;Ramelteon;Ramelteon;Ramelteon;Ramelteon;Ramelteon;Ramelteon | 别名(中文) | 依维莫斯;依维莫司 |
外观物理性质 | 储存条件 | ||
用途 | 原料药>> 抗癌药-乳腺癌用药>>依维莫司 | ||
备注信息 |
依维莫司物理化学性质 沸 点:998.7 °C at 760 mmHg 产品用途 依维莫司应用领域
依维莫司是西罗莫司的衍生物,又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司,属于干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物,是一种口服哺乳动物雷帕霉素(mTOR)抑制剂,以往临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。目前也可用于治疗已使用过两种抑制血管内皮生长因子受体激酶抑制剂:舒尼替尼(Sutent,辉瑞制药)和索拉非尼(Nexavar,拜耳制药)的晚期肾癌患者,而且毒副作用较轻微。
雷帕霉素靶分子(mTOR)的激活会促进肿瘤细胞的增殖及存活,同时还能引起内皮细胞中的血管源性途径信号传导。雷帕霉素与细胞内蛋白结合的产物---FK506-binding protein 12 (FKBP12),由此形成的蛋白药物复合物能抑制mTOR激酶的活性。雷帕霉素同时具有免疫抑制、抗真菌、抗病毒、血管保护、抗肿瘤活性等作用,但其主要的应用是取其免疫抑制作用,在1999年就被美国FDA批准用于器官移植的抗排异治疗。许多雷帕霉素的衍生物已经被合成,主要目的是为了改善其药物特性,这些努力同时也导致了静脉使用于治疗肾癌的驮瑞塞尔(temsirolimus)及口服使用的依维莫司(everolimus)发现和研究。2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应,并以商品名Certican推向市场。
肾癌占癌症的2~3% ,肾癌早期以外科手术为主,晚期则以化疗为主,对化疗和放疗反应往往欠佳,其实,单独使用白介素2或联合阿尔法干扰素有关的免疫疗法由于其毒性及普遍较差的治疗反应使其在临床使用受限。 化学品安全说明书(MSDS) 依维莫司物储运特性 储存条件:20°C 计算化学数据 疏水参数计算参考值(XlogP):5.9 |