分子式 | C24H21F2NO3 | 分子量 | 409.43 |
退税率 | 海关编码 | ||
是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
别名(英文) | EZETIMIBE; ZETIA; Ezitimibe∬ EzetimibeC24H21F2N03; (3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone, Sch-58235; 1-(4-Flurophenyl)-(3R)-3-(4-flurophenyl)-(3S)-hydroxypropyl-(4S)-(4-hydroxyphenyl)-2-az | 别名(中文) | 依折麦布;依替米贝;依替米贝;1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺; 依替米贝; 依泽替米贝; 伊折麦布 |
外观物理性质 | 储存条件 | ||
用途 | 原料药>> 降血脂药>>依泽替米贝 | ||
备注信息 |
依泽替米贝物理化学性质 熔 点:164-166℃ 依泽替米贝作用机制 依泽替米贝仅作用于小肠,通过抑制胆固醇的吸收而减少肠道胆固醇转运至肝脏,减少其储存;能加强血液中胆固醇的清除,从而降低血浆胆固醇水平。依泽替米贝经口服吸收后,与葡萄糖醛酸苷结合生成活性物质,依泽替米贝-葡萄糖醛酸苷,经胆汁和肾排泄。口服后在4〜12h内达血药峰浓度,Cmax为3.4〜5.5mg/mL,生物利用度在35%〜60%之间,t1/2约为22h。依泽替米贝主要作用于外源性胆固醇,而他汀类药物主要作用是减少肝脏中胆固醇的合成,因而两药具有协同作用。依泽替米贝与他汀类降血脂药物联合应用是单用他汀类药物产生降胆固醇作用的8倍。 依泽替米贝合成方法 ①戊二酸酐与氟苯在溶剂中,在路易斯酸催化下,通过傅克酰化反应得到中间体I; 禁忌症 1.对本品过敏者禁用。 注意事项 1.10岁以上儿童或老年人使用本品不需要调节剂量。 不良反应 1.单独使用 疲乏、腹痛、腹泻、病毒感染、咽炎、鼻窦炎、关节痛、背痛、咳嗽。 依泽替米贝计算用化学数据 疏水参数计算参考值(XlogP):4 |