| 分子式 | C16H20N3O4F | 分子量 | 337.3461 |
| 退税率 | 海关编码 | ||
| 是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
| 别名（英文） | Sugammadex Sodium;Sugammadex Sodium;Sugammadex Sodium;Sugammadex Sodium;Sugammadex Sodium;Sugammadex Sodium;Sugammadex Sodium;Sugammadex Sodium;Sugammadex Sodium;Sugammadex Sodium;Sugammadex Sodium;Sugammadex Sodium;Sugammadex Sodium;Sugammadex Sodium | 别名（中文） | 利萘唑胺;利奈唑酮；吗啉酮；利奈唑烷；力耐唑；吗啉恶酮; (S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺; 利奈唑胺及其中间体（研发）; 利奈唑胺中间体 |
| 外观物理性质 | 储存条件 | ||
| 用途 | 原料药>> 肺病用药>>利萘唑胺 | ||
| 备注信息 |
物理化学性质 白色结晶，熔点181.5-182. 5℃，[α]（20，D）-9°(c = 0.919 氯仿）。 产品用途 美国法玛西亚（Pharmacia & Upjohn)制药公司开发，2000年4月在 美国首次上市。抗生素，为细菌蛋白质合 成抑制剂。利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐 药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球 菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌均显示 了良好的抗菌作用，对厌氧菌亦具抗菌活性。与其他药物不同，利奈唑胺不影响肽 基转移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方 式独特，因此在具有本质性或获得性耐药 特征的阳性细菌中，都不易与其他抑制蛋 白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也 不易诱导细菌耐药性的产生。用于耐万古 霉素粪肠球菌感染、并发性和非并发性皮 肤与皮肤结构感染。 制备方法 将乙酸乙酯、吗啉和二异丙基乙 基胺混合，搅拌下滴加3,4-二氟硝基苯， 反应完毕后。用乙酸乙酯萃取，饱和盐水 洗涤，干燥，蒸千，丙爾-水重结晶，得3-氟-4-吗啉基硝基苯。将还原铁粉、水和 冰乙酸混合，回流一定时间，滴加3-氟-4-吗啉基硝基苯的无水乙醇溶液，反应完 毕后，趁热过滤，蒸干，得到的物质用乙 酸乙酯萃取，盐水洗涤，干燥，蒸干，得3-氟-4-吗啉基苯胺。将其溶于丙酮和水的 混合溶液中，加入碳酸氢钠，滴加氯甲酸 苄酯，搅拌，抽滤，得固体，滤液放入冰 水，抽滤得到固体。所得固体用丙酮-水 重结晶，得苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺。 将其溶于无水四氢呋喃，在氨气保护下， 滴加丁基锂溶液，再滴加（R)-缩甘油丁 酯，反应后，加入饱和氯化铵溶液、乙酸 乙酯、水。用乙酸乙酯萃取，饱和盐水 洗，干燥，蒸干，将得到的物质溶于二氯 甲烷和三乙胺中，滴加甲磺酰氯进行反 应。用二氯甲烷萃取，用饱和盐水洗，干 燥，蒸干，得磺酸酿。将磺酸酯和叠氮化 钠溶于二甲基甲酰胺反应。用乙酸乙醇萃 取，饱和盐水洗，干燥，蒸干，取代得叠氮衍生物。将该衍生物和5%钯-碳在无 水乙醇中反应一定时间，过滤，蒸千，得 到的物质溶于四氢呋喃和氢氧化钠水溶液 中，加入乙酸酐，用乙酸乙酯萃取，饱和 盐水洗，干燥。蒸干，硅胶柱层析，乙酸 乙酯-正己烷重结晶，即得利奈唑胺。 化学品安全说明书(MSDS) 储运特性 |
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