分子式 | C21H16CLF3N4O3 | 分子量 | 464.83 |
退税率 | 海关编码 | ||
是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
别名(英文) | Sorafenib;Sorafenib;Sorafenib;Sorafenib;Sorafenib;Sorafenib;Sorafenib;Sorafenib;Sorafenib;Sorafenib;Sorafenib;Sorafenib;Sorafenib;sorafenib;SORAFENIB-D3;SORAFENIB TOLSYLATE;RAF1 KINASE INHIBITOR II;N-(4-CHLORO-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)-((4-(2-(N-METHYL-C | 别名(中文) | 索拉非尼;4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺;对甲苯磺酸索拉非尼;索拉菲尼;索+E51拉尼;索拉非尼碱;索拉替尼;索拉菲尼碱 |
外观物理性质 | 储存条件 | ||
用途 | 原料药>> 抗癌药-肾癌用药>>索拉非尼 | ||
备注信息 |
物理化学性质 密度:1.454 G/CM3 用途与合成方法 甲苯磺酸索拉非尼 甲苯磺酸索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物,由德国拜耳制药公司研制成功,可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用:既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。 多吉美由德国拜耳医药保健公司生产,可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。有关研究人员去年6月曾在美国临床肿瘤学会年会上介绍说,他们在亚太地区选取晚期肝癌患者进行了研究,结果发现多吉美可使这些患者的生存期延长约47%,也是唯一一个被证实可显着延长晚期肝癌患者总生存期的药物。 相互作用 索拉非尼与阿霉素或依立替康合用时,后两者的药时 曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%~42%,目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义,但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察。索拉非尼与酮康唑合用时较安全。从理论上说,任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼的代谢,降低其血药浓度和临床疗效。索拉非尼是CYP2C9的 竞争性抑制剂,因此,它有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。当索拉非尼与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察,以防出现严重不良反应。 不良反应 索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高,以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中,最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中,3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%和7%,而安慰剂对照组患者则分别为22%和6%。 计算用化学数据 疏水参数计算参考值(XlogP):4.1 |