| 分子式 | C28H22N7OF3 | 分子量 | 529.51578 |
| 退税率 | 海关编码 | ||
| 是否需要商检 | HS查询 | 是否危险品 | CHEMBLINK | SIGMA |
| 别名（英文） | Nilotinib; Nilotinib ; AMN 107 ; Benzamide, 4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]- ; 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4 -pyridin-3-ylpyrimidin-2-y | 别名（中文） | 尼洛替尼;尼罗替尼; 4-甲基-3-((4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基)氨基)-N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺 ; 尼罗替尼; 尼罗替尼及其中间体(研发) |
| 外观物理性质 | 储存条件 | ||
| 用途 | 原料药>> 白血病用药>>尼罗替尼 | ||
| 备注信息 |
物理化学性质 类白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦。暴露在空气中易吸湿，形成半水合物。遇光色渐变深。25℃时的溶解度(mg/m1)：水0.28，甲醇0.98，乙醇1.9，丙酮5.1，氯仿5.5，乙醚0.01，苯0.15，乙酸乙酯0.94，辛醇5.1，冰乙酸340。易溶于酸性或碱性溶液，略溶于二甲基甲酰胺。在水中的溶解度取决于pH值，在pH＜5或pH＞10时快速增加。熔点218-224℃，也有报道熔点220-221℃。UV最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠溶液)：约274，325．336nm(A高约1109，437，425)。pKal 6.34；pKa2 8.75。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：全部＞4000口服；全部1500皮下注射；470，＞500肌肉注射；220，270静脉注射。 用途 具有广谱高效的抗菌作用，治疗范围广，口服吸收好，毒性低，临床上主要用于尿路感染、胆道感染、肠道感染的治疗，疗效显著。 生产方法 邻二氯苯经硝化，或对硝基氯苯经氯化均可得3，4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中，和氟化钾回流，氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下，用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流，得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合，生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后，再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟，收率较高，一般能达到40%～65%，但7位引入哌嗪基时，6位氟原子被取代的副产物可占25%，分离困难，影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。 毒性和分类 类别：有毒物品 储运特性 通风低温干燥 |
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