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头孢曲松钠(104376-79-6)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 头孢曲松钠(104376-79-6)
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CAS:104376-79-6

头孢曲松钠 我有技术 | 我要技术

CAS:104376-79-6英文名Ceftriaxone sodium
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头孢曲松钠
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分子式 C18H17N8O7S3-.Na+ 分子量 576.56178
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) CEFTRIAXONE, DISODIUM SALT, HEMIHEPTAHYDRATE;CEFTRIAXONE NA;CEFTRIAXONE SODIUM HYDRATE;CEFTRIAXONE SODIUM SALT;(6r,7r)-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)glyoxylamido]-8-oxo-3-[[(1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-as-triazin-3-yl)thio]methyl]-5-thia-1-azabicycl 别名(中文) (6R,7R)-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)甲氧亚氨基乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠;头孢三嗪;头孢曲松钠水合物;头孢曲松钠(非无菌);头孢曲松钠3.5水合物;[6R-[6Α,7Β(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-
外观物理性质 储存条件
用途
备注信息

头孢曲松钠物理化学性质

熔点 155 °C
头孢曲松钠(Ceftriaxone Sodium):C18H16N8O7S3Na2?3.5H2O。[104376—79.6]。即其二钠盐三倍半水合物。白色或类白色结晶性粉末,无臭。有引湿性。易溶于水(约40g/100ml,25℃,微溶于甲醇,不溶于乙醇。熔点>155℃(分解)。[α]D26-165°(C=1,水)。UV最大吸收(水):242,272nm(ε32300,29530)。pKa:约3(COOH)。3.2(NH3+),4.1(OH)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):3000,2800,2175,2175静脉注射;全部>10000口服;全部>5000皮下注射。
 

头孢曲松钠产品用途

长效第三代头孢菌素,抗菌谱广,对革兰阳性菌和阴性菌均有作用;抗菌活性强,对卢一内酰胺酶稳定,在血清中半衰期长。用于敏感菌所致的各种感染,如败血症、脑膜炎、扁桃炎、急慢性支气管炎、支气管扩张、肺炎、肺化脓症、耳鼻喉感染、骨和关节感染、慢性呼吸道疾患二次感染、腹膜炎、胆囊炎、生殖器感染等。

头孢曲松钠生产方法

方法1:以甲基肼盐酸盐为原料,与硫氰酸钾反应得甲基氨基硫脲,再与草酸二甲酯环合制得三嗪环。然后与7-ACA缩合制成7-氨基头孢三嗪(简称7-ACT),再和用氯乙酰氯保护氨基的氨噻肟侧链缩合,最后脱掉保护基得头孢曲{l潮。该路线在上保护基、脱保护基时操作难度大,产品的收率和质量均不易控制,工业生产难度大。
方法2:条件温和,收率较高,均在80%以上,能够进行工业化生产。以7-ACA为原料,先和三嗪环缩合成7-ACT,然后和氨噻肟活性酯(含磷活性酯或巯基杂环活性酯)缩合形成头孢三嗪。使用含磷活性酯时,必须先用单三甲基乙酰胺或双甲基硅脲等硅烷化试剂把7一√吣汀上的羧基和羟基保护起来,操作要烦琐些,此外它的缩合产物是头孢三嗪酸,须再经成盐反应方能成为头孢三嗪双钠盐。而用巯基杂环活性酯时,不需预先保护羧基,且缩合产物一步成盐,更方便、先进。
其侧链三嗪环衍生物可用水合肼和苯甲醛作用,得到的Schiff’s碱和硫酸二甲酯反应,生成N-甲基肼硫酸盐,和硫氰化钾反应生成N-甲基-N-氨基硫脲,和草酸二甲酯作用环合,最后酸化即得到所需的三嗪环衍生物。

头孢曲松钠 应用领域


头孢曲松钠上下游产品信息

上游原料 苯甲醛-->甲基肼-->氯乙酰氯-->硫氰酸钾-->硫代氨基脲-->硅烷-->甲基肼硫酸盐-->草酸二甲酯-->活性酯-->三甲基乙酰胺-->杂环-->双钠盐-->硅脲-->氨噻-->2,5-二氢-6-羟基-2-甲基-5-氧-3-巯基-1,2,4-三嗪-->7-氨基头孢三嗪

头孢曲松钠化学品安全说明书(MSDS)



头孢曲松钠储运特性





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